软膏剂的制备及不同基质对药物释放的影响

实验十软膏剂的制备及不同基质对药物释放的影响

实验目的：

1.掌握不同类型软膏基质的制备方法。

2.熟悉软膏中药物释放的测定方法及基质对药物释放的影响。

实验原理：

软膏剂系指药物与适宜的基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。它可在应用部位发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用，药物也可吸收进入体循环产生全身治疗作用。

基质是软膏剂的赋形剂，它使软膏剂具有一定的剂型特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥，基质本身又有保护与润滑皮肤的作用。软膏基质根据其组成可分三类：油脂性、乳剂型和水溶性基质。用乳剂型基质制备的软膏剂亦称乳膏剂，O/W型又称霜剂。

软膏剂可根据药物与基质的性质用研和法、熔和法和乳化法制备，必要时可加入透皮吸收促进剂、保湿剂、防腐剂等附加剂。固体药物可用基质中的适当组分溶解，或先粉碎成细粉（按中国药典2002年版二部凡例标准）与少量基质或液体组分研成糊状，再与其他基质研匀。所制得的软膏剂应均匀、细腻、具有适当的粘稠性，易涂于皮肤或粘膜上且无刺激性。软膏剂在存放过程中应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象。

软膏剂的质量评价中，除应检查其熔点、酸碱度、黏度、稳定性和刺激性外，其释药性能也是重要检查项目。软膏剂中药物的释放及透皮吸收主要依赖于药物本身的性质，但基质在一定程度上影响药物的这些特性，一般情况下，水溶性基质和乳剂型基质中药物的释放较快，烃类基质中的药物释放最差。

实验材料：

器材：恒温水浴箱、研钵、天平、烧杯、玻璃棒等。

试剂：水杨酸、蜂蜡、植物油、白凡士林、月桂醇硫酸钠、十八醇、甘油、液体石蜡、羧甲基纤维素钠、尼泊金乙酯等。

实验内容：

1.三种类型基质的制备：

单软膏的制备（油脂性基质）

O/W型乳剂型软膏基质的制备（乳剂型基质）

羧甲基纤维素钠软膏基质的制备（水溶性基质）

2.水杨酸软膏的制备；

3.水杨酸软膏药物释放的测定。

实验步骤：

1.单软膏的制备：

熔融法：取处方量蜂蜡于蒸发皿，水浴加热熔化，缓慢加入植物油，搅拌，自水浴上取下，继续搅拌至冷凝，即得。

2.O/W型乳剂型软膏基质的制备：

乳化法：分别水浴70~80℃加热水相、油相，将水相以细流状加入油相成分中乳化，搅拌至冷凝，即得。

3.羧甲基纤维素钠软膏基质的制备：

研磨法：取羧甲基纤维素钠于研钵中，加入处方量甘油，边研边缓缓加入尼泊金乙酯水溶液及蒸馏水，研匀即得。

4.水杨酸软膏的制备：

按9.5g基质与0.5g药物的比例将水杨酸细粉加入三种基质中，研磨均匀。

5.水杨酸软膏药物释放的测定：

原理：琼脂扩散法是用琼脂凝胶（有时也可用明胶）为扩散介质，将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，当药物分子进入琼脂凝胶中，就与其中的指示剂三氯化铁起反应产生红色。放置一定时间后，以测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自不同基质中释放的速度。

琼脂凝胶的制备：称取琼脂2g，加水至100mL，煮沸10min，经纱布粗滤后加入1mLFeCl3，搅拌均匀后一次性注入试管中,以距管口1~2cm为适宜（每种基质1支试管，共3支试管）6.药物释放试验：将含药软膏装至琼脂凝胶上端1cm，使之紧密接触，用保鲜膜封口。于1，2，4，8，12和24h测定呈色区高度H。

实验结果：

1.药物释放试验:将含药软膏装至琼脂凝胶上端1cm，使之紧密接触，用保鲜膜封口。于1，2，4，8，12和24h测定呈色区高度H。

2.以H2对t作图，斜率为药物扩散系数。分析不同基质对药物释放的影响。

思考题：

1.油脂性、乳剂型和水溶性软膏基质的作用特点有哪些？

2.试比较乳剂型软膏基质与乳剂在组成和作用等方面有何不同？

3.在软膏剂的制备过程中药物如何加入？

4.影响药物从软膏剂中释放的因素有哪些？

建议用渗透仪作经皮吸收？请教徐老师半透膜的选择，用皮肤不实现。

软膏剂的制备 一、实验目的 1. 掌握不同类型基质软膏剂的制备方法。 2. 掌握软膏中药物释放的测定方法，比较不同基质对药物释放的影响。 3. 熟悉皮肤给药制剂的体外透皮实验 4. 了解应用插入式稠度计测定软膏稠度的方法。 二、实验指导 皮肤用半固体制剂包括软膏剂、乳膏剂和糊剂。 软膏剂（ointments）系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。因药物在基质中分散状态不同，分为溶液型和混悬型。 乳膏剂（creams）药物溶解或分散于乳状液型基质制备的均匀半固体外用制剂。乳膏剂根据基质的不同，分为O/W型和W/O型乳膏剂。 糊剂（pastes）是指大量的固体粉末（一般25%以上）均匀分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂，可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。 皮肤用半固体制剂具有润滑皮肤、保护创面和局部治疗作用，广泛应用于皮肤科和外科一些疾病的治疗。某些药物能通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 皮肤用半固体制剂由药物、附加剂和基质组成。基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量、药物的释放与疗效有影响。常用的基质分三类：油脂性基质、乳状型基质和水溶性基质。理想的基质应该是：①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；③稠度适宜，润滑, 易于涂布；④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能。各种基质都有各自的优缺点，很难有一种基质完全符合以上要求。在实际工作中应根据治疗目的与药物性质，混合使用各种基质，调制成理想的软膏基质。 皮肤用半固体制剂的制备方法有熔和法、研和法和乳化法三种，需根据其类型、制备量与设备条件选择制备方法。它们的工艺流程为 熔和法 加液体（半固体）基质 固体基质熔化物液化基质 搅拌 加热

2012~2013 学年第二学期期末考试试题 12 级药剂药物制剂技术 姓名：班级：成绩： 选择题（每题1分，共20分） 1、《药品生产质量管理规范》是指（） A、GMP B、GCP C、GSP D、GAP E、GPP 2、制剂生产车间空气洁净度划分的依据是（） A、湿度与相对湿度 B、湿度与压差 C、湿度与温度 D、微粒数与微生物数 E、微粒数与温度 3、口服片剂生产的洁净度级别（） A、A级 B、B 级 C、C 级 D、D 级 E、E 级 4、下面说法正确的是（） A、生产物料可随操作人员带入洁净区 B、洁净区有适当的照明、湿度、温度和通风 C、洁净度级别中D级比C级要求高 D、传递窗可双门同时打开以方便传递物料 E 、以上都不正确 5、注射用水应于制备的（）小时内使用。 A、4 B、6 C、8 D、10 E、12 6、《中国药典》中关于筛号的叙述，正确的是（） A. 筛号是以每一英寸筛目表示 B. 一号筛孔最大，九号筛孔最小 C. 最大筛孔为十号筛 D. 二号筛相当于工业200目筛 E. 以上都不正确 7、我国工业筛常用目表示，目系指（） A. 每厘米长度内所含筛孔数目 B. 每平方厘米面积内所含筛孔数目 C. 每英寸长度内所含筛孔数目 D. 每平方英寸面积内所含筛孔数目 E. 以上都不正确 8、下列干燥设备中利用热气流达到干燥目的的是（） A. 鼓式薄膜干燥器 B .微波干燥器 C. 远红外干燥器 D. 喷雾干燥器

E. 流化床干燥器

味的药物 17、 下列关于滴制法制备丸剂特点的叙述，哪项是错误的( ) A 、 工艺周期短，生产率高 B 、 可使液态药物固体化 C 、 受热时间短，易氧化及具挥发性药物溶于基质后可增加其稳定性 D 、 用固体分散技术制备的滴丸减低药物生物利用度 E 、 生产条件易控制，含量较准确 18、 下列关于滴丸剂的叙述，不正确的是 ( ) A. 发挥药效迅速，生物利用度高 B. 可将液态药物制成固体滴丸 C. 主要供口服用 D. 滴丸又称胶丸 E. 生产设备简单，操作简单，便于劳动保护 19、 水溶性基质的栓剂全部溶解的时间应在 ( )分钟内。 A.30 B.40 C.50 D.60 20、 下列关于栓剂的说法错误的是 ( ) A. 栓剂可发挥局部或全身的治疗作用 B. 栓剂应无刺激性，有一定硬度 9、下列属于用升华原理干燥的有 ( ) A.真空干燥 B.冷冻干燥 C.喷雾干燥 10、 喷雾干燥与沸腾干燥的最大区别 ( ) A. 喷雾干燥是流化技术 B. 适用于液态物料干燥 C. 干燥产物可为颗粒状 D. 适用于连续化批发生产 11、 羧甲基淀粉钠一般可作为片剂的 ( ) A.稀释剂 B.崩解剂 C.黏合剂 D.沸腾干燥 E. D.润滑剂 E. 干燥剂 常压干燥 12、为增加片剂的体积和重量，应增加哪种附加剂 A.填充剂 B.崩解剂 C.黏合剂 ( ) D.润滑剂 E. 干燥剂 13、压片时出现松片现象 ( ) A. 选择粘性较强的黏合剂 B. 颗粒含水量控制适中 C .减少压片机压力 D .减慢压片车速 14、 哪种药物的片剂必须做溶出度检查 ( ) A.难溶性 B.吸湿性 C.风化性 15、 关于散剂的特点，错误的是 ( ) A. 比表面积大，奏效快 B. 制法简单 C. 刺激性小，质量稳定 D. 易于分剂量 16、 下列哪种情况宜制成胶囊剂 ( ) A. 风化性药物 B. 吸湿性药物 D.刺激性 E.氧化性 C.药物水溶液或稀乙醇溶液 D.具苦味或臭

软胶囊工艺与关键技术公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]

软胶囊工艺与关键技术 广东某药厂软胶囊总工程师:,免费提供技术咨询 2011年7月15日 2．第一章有关软胶囊制备的概念与要义 3．第二章：软胶囊制备溶胶工序工艺和相应设备应用 4．第三章：软胶囊制备内容物配制工序工艺和设备应用 5．第四章软胶囊制备制丸工序工艺和设备应用 6．第五章软胶囊制备脱脂工序工艺和设备应用 7．第六章软胶囊制备干燥整理工序工艺和设备应用 8．第七章软胶囊制备包装工序工艺和设备应用 9．第八章软胶囊制备一些问题的探讨 10．第九章关于软胶囊印字应用 11．第十章若干软胶囊机设备制造供应商名录简介一览 12．结束语 第一章有关软胶囊制备的概念与要义 胶囊剂，系指药物类等内容物装填于空胶囊中制成的制剂。其主要包括硬胶囊和软胶囊两种。近几年来也有专家提出将微囊也归类于胶囊剂中的意见，那是从组成与特征归类角度的归纳意见。 由于本专业需要出发，本文将先对软胶囊剂的定义概念作一必要的阐述。一．国家药物制剂中的定义概念 国家药物制剂中的定义概念主要是根据医药特有产品的特性出发，随着时代和科学技术的发展，将原来世界上比较统一的《药剂学》分类定义作了补充调整，从药理及功能功效及药物应用出发的需要，在国家新药物制剂讨论稿中，则将原来胶囊剂主要包括硬胶囊和软胶囊两种的定义修改意见为分硬囊剂、软胶囊剂（胶丸）和肠溶胶囊剂，三种。

1．对硬胶囊剂的定义为：硬胶囊剂系指将一定量的药物加辅料制成均匀的粉末或颗粒充填于空心胶囊中制成。或将药物直接分装于空心胶襄中制成。 2．对软胶囊剂的定义为：软胶囊剂系指将一定量的药液密封于球形或椭圆形的软质襄材中，可用滴制法或压制法制备。软襄材是由胶襄用明胶、甘油或适宜的药用材料制成。 3．对肠溶胶囊剂的定义为：肠溶胶囊剂系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或用其他适宜方法加工而成，其襄壳不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分。 4．对滴丸剂的定义为：滴丸剂指固体或液体药物与基质加热熔化混均后，滴入不相混不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。 5．对丸剂的定义为：丸剂是指药材细粉或药材提取物加适宜的粘合中辅料制成的球形或类球形制剂。分为密丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸和微丸等类型。 值得注意的是，现代定义中胶囊剂与滴丸剂和丸剂是不同的剂型，应予以严格区分，另外我从我的理解来看新的药物制剂讨论稿，就还是比较赞成原来经典《药剂学》的概念与定义，胶囊剂如果按硬囊剂、软胶囊剂（胶丸）和肠溶胶囊剂分类的话，那么，丸剂是否也应同样按囊材的不同类而分成更多的剂型了比如说做成的丸剂是用来捏平揉和敷用在皮肤外表的，属于外用药了，功能改变，用料也相应调整可总体不变，制造工艺也不变，外观特性也不变，那么，功效功能改变则该以新药物制剂来分类了 二．保健食品的分类 保健食品似乎总跟着药品走，可永远慢一拍，人的因素是第一位的原因，相信国家像美国FDA那样归口统一管理后会彻底改观局面的。如上世纪80年代中国颁布了药品GMP，保健食品的结构成立，也仿药品GMP，出台了GB规范（俗称保健食品GMP），可新的国家药品GMP已经又修订颁布，规定固体制剂净化要求达到30万级，可保健食品却以10万级标准出台，成为似乎颠倒矛盾的问题，给诸多生产企业带来尴尬。这里，我们来看一下保健食品的定义概念。1．胶囊剂定义：胶囊剂分硬胶囊剂、软胶囊剂（胶丸）和肠溶胶囊剂。

软膏剂的制备 （广西中医药大学南宁 530022） 摘要：目的掌握不同类型基质软膏剂的制备的方法。[1]了解软膏剂质量评定方法。方法采用研和法，融和法和乳化法制备软膏剂。结果软膏主要对皮肤，粘膜或创面起保护、润滑和局部治疗作用，如消炎、杀菌、防腐、收敛等作用。 某些药物透皮吸收后，亦能产生全身治疗作用。可根据药物和基质性质、制备的量及 设备条件等适当选用。结论 [3]油脂性基质软膏为白色，表面细腻光滑；O/W型 乳化剂基质软膏为白色，表面细腻光滑；水溶性基质软膏为淡粉色半透明，表面细腻 光滑。 关键词：软膏剂研和法融和法乳化法基质 Preparation of ointment Huang Huan (Guangxi Medical University, Nanning 530022) Abstract:Objective To understand the different types of matrix method of preparation of ointments. [1] understand ointments quality assessment methods. Methods research and method, integration method and emulsifying ointment prepared. The main results of the ointment on the skin, mucous membranes or wounds from protection, lubrication and topical treatment, such as anti-inflammatory, bactericidal, antiseptic, astringent effects. After percutaneous absorption of certain drugs, can also produce systemic therapeutic effect.According to the nature of the drug and the matrix, selection of the appropriate amount of preparation and equipment conditions. Conclusion [3] oleaginous base ointment is white, fine and smooth surface;

2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题 一、单选题 (每小题2分，共20分) 1.世界上最早的药典是（ C ）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C.新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2.碘在水中溶解度为1:2950，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI→ KI3，其中碘化钾用作（ C ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C. 助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80（HLB值为 4.3）35%和Tween-80（HLB值为1 5.0）65%混合，此混合物的HLB值为（ D ）。 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（ C ）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D.液体石蜡 E.乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（ A ）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（ E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌

D.紫外线灭菌 E.滤过除菌 7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（ C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8. 下列哪个不属于非均相液体制剂（ D ）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D.高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。（已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃）(E) A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 10.中药散剂的质量检查项目不包括（ C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C.干燥失重 D.水分 E.微生物限度 11.缓释片制备时常用的包衣材料是（ D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 12.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（ D ） A.装量差异 B.外观 C.微生物限度 D.崩解时限 E.含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（A ）。

制剂新技术在药物制剂中的应用 摘要：药物制剂的发展阶段主要有5个，本文将对缓、控释制剂，靶向制剂等制剂新技术及其应用进行阐述。 关键词：制剂新技术应用靶向制剂缓、控释制剂 正文： 药物制剂的发展经历了5代。第一代是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型；第二代是片剂、胶囊与气雾剂、注射剂、透皮制剂；第三代是缓、控释制剂；第四代是靶向制剂，靶向作为检测指标；第五代是智能型释药系统，主要是反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。 1、速度控制释药剂型 1)缓释制剂 是运用物理或化学方法将药物分散于凝胶、孔道骨架、包衣膜、树脂油液或微囊化，从而达到有规律缓慢释放药物目的。与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。它的特点是能减少服药次数，减少用药总剂量，保持平稳的血药浓度，同时避免峰谷现象。属于这类制剂的较多，如已应用的长效土霉素颗粒、乙酰水杨酸缓释片、硫酸锌缓释剂等。微胶囊制剂是近年来发展较快的一类制剂，是用天然高分子物质或共聚物包裹药物而形成的囊状颗粒。这种微囊可改变药物颜色、形状、重量、体积、溶解性、反应性、耐久性、压敏性、热敏'性、光敏性、稳定性和易成形性等功能。但目前生产工艺上尚存在一些技术难题，有待进一步改进。被包裹的药物则可以是液体、固体或气体，如氯霉素、四环素、青霉素、乙酰水杨酸等近30类药已制成微囊。有人将磁性物质如磁铁矿微粉末(FeO-Fe2O2)同抗癌药物一起微囊化而制成方向性微型胶囊，主要用于癌症治疗[1]。 目前常见的缓释药物主要有心血管药物（如：波依定）、消化系统药物（如：洛赛克）、镇痛药（如：美施康定）、解热镇痛抗炎药（如：布洛芬缓释胶囊）。 2)控释制剂 按控释机理可分为以下几种: （1）渗透压控释体系是利用体系与环境渗透压差产生的恒速释药原理而设计的制剂。1975年Theeuwes首先提出了渗透泵概念。口服大多为片剂，非口服的有渗透泵栓、膜和眼用等。以口服渗透泵片(OT)为例，它是由半透膜、药物、渗透活性物质和推进剂组成，这些制剂不受环境pH和胃肠内容物影响。 (2)膜控制扩散系统是将水溶性药物及辅料包封于高分子生物惰性聚合物膜内，药物通过透性膜恒定、匀速而长时间地向外扩散释放。现已成功地用于口服、透皮、眼科等给药系统。该剂型由药物、辅料和包衣膜组成，其中包衣膜又由水不溶性膜材料、致孔剂和增塑剂组成。 (3)控制溶解释药制剂制备容易，组成简单，仅药物加辅料。它不仅使易溶药物保持恒速释放，同时也使难溶物快速、恒速溶解释放。如氯霉素控释眼丸等制剂。 (4)控制蚀解释放体系把药物用生物水溶可蚀性高分子材料包裹，进入胃肠道后吸水膨胀成凝胶状，阻止水份的渗入而保护其内的药物不致立即溶解，待凝胶逐渐溶解脱离后，药物方能溶解和释放出来，如已制成的乙胺嗪控制片。在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，（以零级或接近零级速度释药）[1]。 控释制剂的特点主要有恒速释药，减少了服药次数，能够保持稳态血药浓度，并避免峰谷现象，同时可避免某些药物引起中毒。目前常见的缓释药物主要有心血管药物（如：拜新同）、消化系统药物（如：洛赛克）、镇痛药（如：美施康定）、解热镇痛抗炎药（如：布洛芬缓释胶囊）。

第七章流变学基础 学习要点 一、概述 （一）流变学 1. 定义： 流变学（rheology）是研究物质变形和流动的科学。 变形是固体的固有性质，流动是液体的固有性质。 2.研究对象： (1) 具有固体和液体两方面性质的物质。 (2) 乳剂、混悬剂、软膏、硬膏、粉体等。 （二）变形与流动 1. 变形是指对某一物体施加外力时，其内部各部分的形状和体积发生变化的过程。 2. 应力是指对固体施加外力，则固体内部存在一种与外力相对抗而使固体保持原状的单位面积上的力。 3. 流动：对液体施加外力，液体发生变形，即流动。 （三）弹性与黏性 1. 弹性是指物体在外力的作用下发生变形，当解除外力后恢复原来状态的性质。 可逆性变形----弹性变形。不可逆变形----塑性变形 2. 黏性是流体在外力的作用下质点间相对运动而产生的阻力。 3. 剪切应力（S）：单位液层面积上所施加的使各液层发生相对运动的外力， F S A =。 4. 剪切速度（D）：液体流动时各层之间形成的速度梯度， dv D dx =。 5. 黏度：η，面积为1cm2时两液层间的内摩擦力，单位Pa·s， S D η=。

（四）黏弹性 1. 黏弹性是指物体具有黏性和弹性的双重特征，具有这样性质的物体称为黏弹体。 2. 应力松弛是指试样瞬时变形后，在不变形的情况下，试样内部的应力随时间而减小的过程，即，外形不变，内应力发生变化。 3. 蠕变是指把一定大小的应力施加于黏弹体时，物体的形变随时间而逐渐增加的现象，即，应力不变，外形发生变化。 二、流体的基本性质 图7-1 各种类型的液体流动曲线 A ：牛顿流动 B ：塑性流动 C ：假黏性流体 D ：胀性流动 E ：假塑性流体，表现触变性

.. ;.. 2014-2015学年第一学期 《药物制剂技术》期考末试试卷（ A 卷） 考核形式（闭卷） 1、旋覆花、枇杷叶煎煮时适宜（ ） A 、先煎 B 、后下 C 、包煎 D 、另煎 E 、烊化 2、碘化钾在复方碘溶液中作为（ ） A 、助溶剂 B 、溶剂 C 、主药 D 、抑菌剂 E 、着色剂 3、益母草膏属于（ ） A 、混悬剂 B 、煎膏剂 C 、流浸膏剂 D 、浸膏剂 E 、糖浆剂 4、浸出药剂的治疗作用特点是 （ ） A 、副作用大 B 、疗效显著 C 、具有综合疗效 D 、作用单一 E 、作用剧烈 5、下列需要做不溶物检查的是 （ ） A 、煎膏剂 B 、浸膏剂 C 、合剂 D 、口服液 E 、糖浆剂 6、散剂制备工艺流程中最重要的环节是 （ ） A 、质量检查 B 、粉碎 C 、过筛 D 、分剂量 E 、混合 7、青霉素皮试属于（ ） A 、皮内注射 B 、皮下注射 C 、肌内注射 D 、静脉注射 E 、穴位注射 8、一般配置眼用散剂的药物需过（ ） A 、五号筛 B 、六号筛 C 、七号筛 D 、八号筛 E 、九号筛 9、注射剂的PH 要求与血液相等或接近，一般控制在（ ） A 、4-9 B 、4-6C 、6-10 D 、7-10 E 、3-9 10、散剂按药物组成可分为（ ） A 、吹散与内服散 B 、内服散和外用散 C 、分剂量散与不分剂量散 D 、单味药散剂与复方散剂 E 、溶液散与煮散 11、下列又称为一步制粒的方法是 （ ） A 、挤出制粒 B 、湿法混合制粒 C 、流化喷雾制粒 D 、喷雾干燥制粒 E 、泡腾颗粒剂制粒 12、在挤出法制粒中制备软材程度判断的标准为（ ） A 、手捏成团，轻按不散 B 、手捏成团，按之不散 C 、手捏成团，重按即散 D 、手捏成团，轻按即散 E 、手捏成团，重按不散 13、制备颗粒剂时，当湿粒干燥后应进行什么工序 （ ） A 、灌装 B 、检验 C 、混合 D 、整粒 E 、加辅料 14、下列片剂服用无首过作用的是 （ ） A 、控释片 B 、缓释片 C 、分散片 D 、舌下片 E 、口服泡腾片 15某批药物需制成片剂100万片，干颗粒重250kg ，加入辅料50kg ，则每片的重量为 （ ） A 、0.25g B 、0.60g C 、0.40g D 、0.80g E 、0.30g 16、维生素C 注射剂中加入了二氧化碳，其作用是 A 、主药 B 、抗氧化剂 C 、PH 调节剂 D 、增溶剂 E 、抑菌剂 17、可作为配制注射剂、滴眼剂的溶剂或稀释剂的是（ ） A 、饮用水 B 、纯化水 C 、灭菌注射用水 D 、注射用水 E 、蒸馏水 18、热原的本质是（ ） A 、外毒素 B 、内毒素 C 、细胞膜 D 、细胞壁 E 、菌体 19、在一定温度下，杀灭90%微生物所需要的灭菌时间是（ ） A 、F B 、Z C 、Z 0 D 、D E 、F 0 20、压片时的润滑剂，应在哪个过程加入（ ） A 、制粒时 B 、药物粉碎时 C 、混人黏合剂或湿润剂中 D 、颗粒整粒后 E 、颗粒干燥时 21、用煎煮法需加防腐剂的是. （ ） A 、煎膏剂 B 、酊剂 C 、合剂 D 、流浸膏剂 E 、浸膏剂 22、一般制备片剂不必加用的辅料为 （ ） A 、崩解剂 B 、湿润剂 C 、黏合剂 D 、吸收剂 E 、润滑剂 23、淀粉浆作为黏合剂，最常用的浓度是（ ） A 、10％ B 、20％ C 、30％ D 、25％ E 、40％ 24、薄荷水属于（ ） A 、溶液型药剂 B 、混悬型药剂 C 、乳浊液 D 、合剂 E 、胶体溶液 25、肥皂是哪一型表面活性剂 （ ） A 、阴离子型 B 、阳离子型 C 、非离子型 D 、两性离子型 E 、以上都不是 26、下列关于表面活性剂毒性按大小顺序的排列中正确的是 （ ） A 、阴离子型＞非离子型＞阳离子型 B 、阳离子型＞阴离子型＞非离子型 C 、阴离子型＞阳离子型＞非离子型 D 、阳离子型＞非离子型＞阴离子型 E 、非离子型＞阴离子型＞阳离子型 27、非离子型表面活性剂的特点是 （ ） A 、只可作为外用 B 、主要用于杀菌和防腐 C 、起表面活性作用的部分是阳离子 D 、起表面活性作用的部分是阴离子 E 、在水中不解离 28、需经蒸罐处理后再粉碎的药物有（ ） A 、含有大量油脂性成分的药料 B 、含有大量黏性成分的药料 C 、含有大量粉性成分的药料 D 、含有动物的皮、肉、筋骨的药料 E 、含有大量贵重细料的药料 29、《中国药典》2010年版一部规定药物细粉是指 （ ） A 、全部通过7号筛，并含能通过8号筛不少于95％的粉末 B 、全部通过8号筛，并含能通过9号筛不少于95％的粉末 C 、全部通过4号筛，并含能通过5号筛不少于95％的粉末 D 、全部通过5号筛，并含能通过6号筛不少于95％的粉末 E 、全部通过6号筛，并含能通过7号筛不少于95％的粉末 30、关于酊剂的叙述不正确的是（ ） A 、含毒剧药酊剂每100ml 相当于原药材10g B 、一般酊剂每100ml 相当于原药材20g C 、可以采用溶解法和稀释法制备 一、选择题（每小题2分，共60分） 姓名：___________________ 班级：___________________ 准考证：_____________________

药物制剂技术实训总结集团文件版本号：（M928-T898-M248-WU2669-I2896-DQ586-M1988）

这个维持五天的药物制剂实训，让我大开眼界，了解不少制药方面的知识！让我知道药物安全的重要性！让我知道中国具有如此先进的制药技术！也让我觉得在医药方面的发展是一片光明的！在此之前就听说这次实训是自己动手制药的，我们都好兴奋，终于自己可以制药了！ 第一天的上午，首先是去班里开实训的动员大会，在大会上，老师给我们讲解了好多在实训车间的要求，也讲这次实训的考核内容，后来我们就去了实训车间参观，老师叮嘱我们一定要穿白大褂，去到实训车间，老师就叫我们看那个正确的进入车间的程序，为了保持车间的洁净度，为了养成习惯，都是按照GMP的要求啦规定！脱去自用鞋，放入鞋柜内，转身，穿上洁净工作鞋，进入一更衣室，脱去外衣，洗手并烘干，进入二次更衣室，带上工作帽，要遮盖头发和耳朵，戴上口罩，要遮盖口鼻，穿上洁净服，拉好拉链，穿上洁净裤，裤腰末在上衣外，侧面，这样就能进入生产车间了，一进入更衣室，发现里面的设计好特别，地面铺了还氧树脂，都是圆角，说是以防微生物的生长，连空气也是过滤的，而且人流和物流是分开的，而反向，我们看了各种制剂的制备机器，老师也给我们讲解一下，我们平时吃的药都是又这些机器制造出来的，让我们大饱眼福。下午也是回到班里讨论，老师深入讲解了制药知识，讲解了考证的内容，让我们做好准备，后来就是看书，了解下机器的操作！ 第二天，照安排是压片，个个好兴奋，精神饱满，去到实训车间，就积极的交实验报告，做好准备就进去压片车间等老师的到来，据了解首先要看看机器上的清单，是否在三天内曾用过，上面是否挂了“合格”

第8章膏剂、膜剂与软膏剂 A型题（最佳选择题） 1、下列关于软膏剂的概念的正确叙述是（ B ） A、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的固体外用制剂 B、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂 C、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服和外用制剂 D、软膏剂系指药物制成的半固体外用制剂 E、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服制剂 2、下列是软膏烃类基质的是（ D ） A、羊毛脂 B、蜂蜡 C、硅酮 D、凡士林 E、聚乙二醇 3、下列是软膏烃类基质的是（ E ） A、硅酮 B、蜂蜡 C、羊毛脂 D、聚乙二醇 E、固体石蜡 4、下列是软膏类脂类基质的是（ A ） A、羊毛脂 B、固体石蜡 C、硅酮 D、凡士林 E、海藻酸钠 5、下类是软膏类脂类基质的是（ C ） A、植物油 B、固体石蜡 C、鲸蜡 D、凡士林 E、甲基纤维素 6、下列是软膏油脂性基质的是（ C ） A、甲基纤维素 B、卡波普 C、硅酮 D、甘油明胶 E、海藻酸钠 7、加入下列哪种物料可改善凡士林吸水性（ D ） A、植物油 B、液体石蜡 C、鲸蜡 D、羊毛脂 E、海藻酸钠 8、常用于O/W型乳剂型基质乳化剂（ A ） A、三乙醇胺皂 B、羊毛脂 C、硬脂酸钙 D、司盘类 E、胆固醇 9、常用于O/W型乳剂型基质乳化剂（ C ） A、硬脂酸钙 B、羊毛脂 C、月桂醇硫酸钠 D、十八醇 E、甘油单硬脂酸酯 10、常用于W/O型乳剂型基质乳化剂（ A ） A、司盘类 B、吐温类 C、月桂醇硫酸钠 D、卖泽类 E、泊洛沙姆 11、常用于O/W型乳剂基质辅助乳化剂（ D ） A、硬脂酸钙 B、羊毛脂 C、月桂醇硫酸钠 D、十八醇 E、吐温类 12、下列是软膏水溶性基质的是（ E ） A、植物油 B、固体石蜡 C、鲸蜡 D、凡士林 E、聚乙二醇 13、下列是软膏水性凝胶基质的是（ B ） A、植物油 B、卡波普 C、泊洛沙姆 D、凡士林 E、硬脂酸钠 14、在乳剂型软膏基质中常加入羟苯酯类（尼泊金类），其作用为（ C ） A、增稠剂 B、稳定剂 C、防腐剂 D、吸收促进剂 E、乳化剂 15、乳剂型软膏剂的制法是（ C ） A、研磨法 B、熔合法 C、乳化法 D、分散法 E、聚合法 16、下列叙述中不正确的为（ D ） A、二价皂和三价皂是形成W/O型乳剂基质的乳化剂 B、软膏用于大面积烧伤时，用时应进行灭菌 C、软膏剂主要起局部保护、治疗作用 D、二甲基硅油化学性质稳定，对皮肤无刺激性，宜用于眼膏基质 E、鲸蜡和蜂蜡为类脂类基质，用于增加软膏稠度 B型题（配伍选择题） [1—4]上述辅料在软膏中的作用（ABCD ）

软膏剂制备工艺操作 软膏剂指药物与油脂性、水溶性或乳剂型基质混合制成均匀的半固体外用制剂。其中乳剂型基质的软膏称为乳膏剂，乳膏剂基质可分为水包油型与油包水型。 软膏剂基质中油脂性基质常用的有凡士林、石蜡、液状石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等，水溶性基质主要有聚乙二醇，乳膏剂常用的乳化剂可分为水包油型乳化剂（钠皂、三乙醇胺皂类、十二烷基硫酸钠和聚山梨酯类等）和油包水型乳化剂（钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等）。 软膏剂基质应均匀、细腻，涂于皮肤或粘膜上应无刺激性，应具有适当的粘稠度，应易涂布于皮肤或粘膜上，不融化，粘稠度随季节变化应很小。除另有规定外，软膏剂应遮光密闭贮存，乳膏剂应密封，置25℃以下贮存，不得冷冻。 软膏剂的制备流程如下图： 图1 软膏剂制备工艺流程图 注：虚线框内代表30万级或以上洁净生产区域 软膏剂配制： （1）生产前准备 ① 检查操作间、工具、容器、设备等是否有清场合格标志，并核对是否在有效期内。否则按清场标准程序进行清场并经QA 人员检查合格后，填写清场合格证，方可进入下一步操作； ② 根据要求选择适宜软膏剂配制设备，设备要有“合格”标牌，“已清洁”标牌，并对设备状况进行检查，确证设备正常，方可使用； ③ 检查水、电供应正常，开启纯化水阀放水10分钟； 物料：工序：检验：入库：

④检查配制容器、用具是否清洁干燥，必要时用75%乙醇溶液对乳化罐、油相罐、配制容器、用具进行消毒； ⑤根据生产指令填写领料单，从备料称量间领取原、辅料，并核对品名、批号、规格、数量、质量无误后，进行下一步操作； ⑥操作前检查加热、搅拌、真空是否正常，关闭油相罐、乳化罐底部阀门，打开真空泵冷却水阀门； ⑦挂本次运行状态标志，进入配制操作。 （2）配制操作 ①配制油相加入油相基质，控制温度在70℃。待油相开始熔化时，开动搅拌至完全熔化； ②配制水相将水相基质投入处方量的纯化水中，加热搅拌，使溶解完全； ③根据药物的性质，在配制水相、油相时或乳化操作中加入药物； ④乳化保持上述油相、水相的温度，将油相、水相通过带过滤网的管路压入乳化锅中，启动搅拌器、真空泵、加热装置。乳化完全后，降温，停止搅拌，真空静置； ⑤静置将乳膏静置24小时后，称重，送至灌封工序。 软膏剂灌封： （1）生产前准备 ①检查操作间、工具、容器、设备等是否有清场合格标志，并核对是否在有效期内。否则按清场标准程序进行清场并经QA人员检查合格后，填写清场合格证，方可进入下一步操作； ②根据要求选择适宜软膏剂灌封设备，设备要有“合格”标牌，“已清洁”标牌，并对设备状况进行检查，确证设备正常，方可使用； ③检查水、电、气供应正常； ④检查储油箱的液位不超过视镜的2/3，润滑油涂抹阀杆和导轴； ⑤用75%乙醇溶液对贮料罐、喷头、活塞、连接管等进行消毒后按从下到上的顺序安装，安装计量泵时方向要准确、扭紧，紧固螺母时用力要适宜； ⑥检查抛管机械手是否安装到位； ⑦手动调试二至三圈，保证安装、调试到位； ⑧检查铝管，表面应平滑光洁，内容清晰完整，光标位置正确，铝管内无异物，管帽与管嘴配合；检查合格后装机； ⑨装上批号板，点动灌封机，观察灌封机运转是否正常；检查密封性、光标位置和批号； ⑩按生产指令称取物料，复核各物料的品名、规格、数量； ⑩挂本次运行状态标志，进入操作。 （2）灌封操作 ①操作人员戴好口罩和一次性手套； ②加料将料液加满贮料罐，盖上盖子，生产中当贮料罐内料液不足贮料灌总容积的1/3时，必须进行加料； ③灌封操作开启灌封机总电源开关；设定每小时产量、是否注药等参数，按“送管”开始进空管，通过点动设定装量合格并确认设备无异常后，正常开机；每隔10分钟检查一次密封口、批号、装量。 软膏剂包装： 按本品包装规格要求包装，并放入1张说明书，盖上盒盖，贴封口签。

药物制剂技术期末试卷 答案 文档编制序号：[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]

玉溪师范学院2006至2007学年下学期期末考试试卷 《药物制剂技术》（编号：02）参考答案及评分标准 一、填空题（本大题共15 题，每空0.5分，共 21 分） ⒈中药片剂按药材处理方法不同，可分为（全粉末片）、（半浸膏 片）、（浸膏片）、（有效成分片）四种。 ⒉在片剂制备过程中，压片条件对片剂的质量有很大影响，压力过大易 导致（裂片），而压力过小易导致（松片）。 ⒊为保证输液的质量，从生产到灭菌一般不超过（4）小时，通常采用 （热压灭菌）法灭菌。 4.作为片剂的润滑剂一般均有（润滑）、（抗粘）、（助流）三种作 用。 ⒌注射剂中不能加抑菌剂的有二类，分别为（静脉注射剂）和（椎管注 射剂）。 ⒍胶囊剂按外观形态分为（硬胶囊剂）和（软胶囊剂）二种，囊壳的主 要原料为明胶，加入甘油的作用是（增加可塑性、弹性）。 ⒎制片物料必需具有良好的（流动）性和（可压 ）性。 ⒏气雾剂由（药物与附加剂）、（ 抛射剂 ）、（ 耐压容器 ）、 （ 阀门系统 ）四部分组成。 ⒐粉末直接压片法适用于（湿热不稳定的药物）制片，为改善粉末的流 动性，可加入助流剂（微粉硅胶），同时需要加入兼可作粘合剂 、崩解 剂和稀释剂的（微晶纤维素）。 请 考生注意：答题时不要超过装订线，否则后果自负。

⒑在注射剂生产中，一般采用低温间隙灭菌的注射剂、（多剂量容器的 注射剂）、（用虑过灭菌法生产的注射剂）及（用无菌操作法制备的注 射剂）需要加抑菌剂。 ⒒为防止药物水解，在制备液体药剂时可采用（调节Ph值）、（制成干燥固体）、（改变溶剂）等措施。 ⒓药物剂型中，由于容纳量小，一般只适用于小剂量强效药物制备的是（微囊）剂和（膜剂）剂。 ⒔测定生物利用度的方法有（尿药累计排泄量浓度法）和（血药浓度法）。 ⒕药剂学中灭菌与无菌技术可分为三类：﹙物理灭菌法﹚、﹙化学灭菌法﹚和﹙无菌操作法﹚。 ⒖液体制剂中，常用的矫味剂包括﹙甜味剂﹚、﹙芳香剂﹚、﹙胶浆 剂﹚和（泡腾剂）。 二、名词解释（本大题共 8小题，每小题3 分，共 24 分） ⒈栓剂 栓剂(suppositories) 系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形 状供腔道给药的固体状外用制剂。 ⒉膜剂 膜剂(films)系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料中,制成的单层或多层膜状制剂，供口服或黏膜外用的固体制剂。 ⒊表面活性剂 表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显着 下降的物质。此外，作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去 污、杀菌、消泡和起泡等应用性质，这是与一般表面活性物质的重要区别。 ⒋滴丸剂 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的制剂。 ⒌生物利用度

制剂格式申报资料 4、5.2类 3.2 制剂 3.2.1剂型及产品组成 （1）说明具体的剂型，并以表格的方式列出单位剂量产品的处方组成，列明各成分在处方中的作用，执行的标准。如有过量加入的情况需给予说明。对于处方中用到但最终需去除的溶剂也应列出。 表1（注：表格依次编号，下同）：处方 （2）如附带专用溶剂，参照以上表格方式列出专用溶剂的处方。 （3）说明产品所使用的包装材料及容器。 3.2.2 产品开发 说明产品开发目标。说明原研药上市情况。详细提供包括原研药的质量概况在内的相关研究资料或文献资料来论证本品的剂型、处方组成、生产工艺、包装材料选择和确定的合理性。 3.2.2.1处方组成 3.2.2.1.1原料药 参照《化学药物制剂研究的技术指导原则》，提供资料说明原料药和辅料的相容性，分析原料药的关键理化特性（如分类、晶型、溶解性、粒度分布等）与制剂生产及制剂性能的相关性，并提供相关的研究资料与文献。

3.2.2.1.2辅料 说明辅料是否适合所用的给药途径结合辅料在处方中的作用分析辅料的哪些性质会影响制剂特性，提供相关的研究资料与文献。 3.2.2.2 制剂研究 3.2.2.2.1处方开发过程 参照《化学药物制剂研究的技术指导原则》，提供处方的研究开发过程和确定依据，包括文献信息（如对照药品的处方信息）、研究信息（包括处方设计，处方筛选和优化、处方确定等研究内容）、辅料种类和用量选择的依据、分析辅料用量是否在常规用量范围内，以及自制样品与原研药的质量特性对比研究结果（需说明原研药的来源、批次和有效期，自研样品批次，对比项目、采用方法），并重点说明在药品开发阶段中处方组成的主要变更、原因以及支持变化的验证研究。 如生产中存在过量投料的问题，应提供过量投料的必要性和合理性的相关研究资料。 3.2.2.2.2制剂相关特性 对与制剂性能相关的理化性质，如、离子强度、溶出度、再分散性、复溶、粒径分布、聚合、多晶型、流变学等进行分析。提供自研产品与原研药品的理化性质、质量特性对比研究结果，例如有关物质等。如为口服固体制剂，需提供详细的自研产品与原研药在不同溶出条件下的溶出曲线比较研究结果，推荐采用f2相似因子的比较方式。如为手性药物，详细提供光学纯度和构型稳定性的研究控制情况。 3.2.2.3生产工艺的开发

第九章软膏剂和凝胶剂 A型题（最佳选择题） 1、下列关于软膏剂的概念的正确叙述是（） A、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的固体外用制剂 B、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂 C、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服和外用制剂 D、软膏剂系指药物制成的半固体外用制剂 E、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服制剂 2、下列是软膏烃类基质的是（） A、羊毛脂 B、蜂蜡 C、硅酮 D、凡士林 E、聚乙二醇 3、下列是软膏烃类基质的是（） A、硅酮 B、蜂蜡 C、羊毛脂 D、聚乙二醇 E、固体石蜡 4、下列是软膏类脂类基质的是（） A、羊毛脂 B、固体石蜡 C、硅酮 D、凡士林 E、海藻酸钠 5、下类是软膏类脂类基质的是（） A、植物油 B、固体石蜡 C、鲸蜡 D、凡士林 E、甲基纤维素 6、下列是软膏油脂类基质的是（） A、甲基纤维素 B、卡波普 C、硅酮 D、甘油明胶 E、海藻酸钠 7、加入下列哪种物料可改善凡士林吸水性（） A、植物油 B、液体石蜡 C、鲸蜡 D、羊毛脂 E、海藻酸钠 8、常用于O/W型乳剂型基质乳化剂（） A、三乙醇胺皂 B、羊毛脂 C、硬脂酸钙 D、司盘类 E、胆固醇 9、常用于O/W型乳剂型基质乳化剂（） A、硬脂酸钙 B、羊毛脂 C、月桂醇硫酸钠 D、十八醇 E、甘油单硬脂酸酯 10、常用于W/O型乳剂型基质乳化剂（） A、司盘类 B、吐温类 C、月桂醇硫酸钠 D、卖泽类 E、泊洛沙姆 11、常用于O/W型乳剂基质辅助乳化剂（） A、硬脂酸钙 B、羊毛脂 C、月桂醇硫酸钠 D、十八醇 E、吐温类 12、下列是软膏水溶性基质的是（） A、植物油 B、固体石蜡 C、鲸蜡 D、凡士林 E、聚乙二醇 13、下列是软膏水性凝胶基质的是（） A、植物油 B、卡波普 C、泊洛沙姆 D、凡士林 E、硬脂酸钠 14、在乳剂型软膏基质中常加入羟苯酯类（尼泊金类），其作用为（） A、增稠剂 B、稳定剂 C、防腐剂 D、吸收促进剂 E、乳化剂 15、乳剂型软膏剂的制法是（） A、研磨法 B、熔合法 C、乳化法 D、分散法 E、聚合法 16、下列叙述中不正确的为（） A、二价皂和三价皂是形成W/O型乳剂基质的乳化剂 B、软膏用于大面积烧伤时，用时应进行灭菌 C、软膏剂主要起局部保护、治疗作用 D、二甲基硅油化学性质稳定，对皮肤无刺激性，宜用于眼膏基质 E、固体石蜡和蜂蜡为类脂类基质，用于增加软膏稠度 17、下列不属于软膏剂的质量检查项目的是（） A．熔程B．刺激性C．融变时限D．酸碱度E．稠度

2018-2019 学年第一学期期末考试《药剂学》复习题 一、单选题（每小题 2 分，共20分） 1.世界上最早的药典是（C ）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C .新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2. 碘在水中溶解度为1:2950 ，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI 用作 （C ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C.助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80 （HLB值为 4.3 ）35°%^ Tween-80 （HLB值为1 5.0 ）65%昆合，此混合物的 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（C ）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D .液体石蜡 E. 乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（A ）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌 D .紫外线灭菌 E. 滤过除菌T KI 3,其中碘化钾HLB值为（D ）。

7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8.下列哪个不属于非均相液体制剂（D ）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D .高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml ，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。 1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12 C, 1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58 C）（E） A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 1 0.中药散剂的质量检查项目不包括（C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C .干燥失重 D冰分 E .微生物限度 11. 缓释片制备时常用的包衣材料是（D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 1 2.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（D ） A .装量差异 B.外观 C .微生物限度 D.崩解时限 E .含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（A ）。 A.保湿剂

【终极解密】难溶性药物制剂关键性溶出曲线 前言一者纪念这些年所走过的道路，二者旨在引导众人：如何顺利通过难溶性药物普通制剂生物等效性（BE）试验，以节省公司钱财与时间，因本人发现：依然有很多同仁在闷头盲干、闭门造车；依然在盲目迷信欧美公开的溶出度试验条件（很多都是烟雾弹），内心深感遗憾与焦虑，才如此「千叮咛、万嘱咐」、还请勿嫌弃本人唠叨。 回想这8 年，全行业耽溺于杂质研究，甚至已臻于「上天入地、走火入魔」之境界，若不是「仿制药质量与疗效一致性评价工作」的再次起航，若不是「部分国产仿制药安全无效的现实被各方高度重视」，也许大家仍在CDE 的带领下「大炼钢铁般地抠杂质」；且由于国家层面不重视药剂，使得仿制药BE 试验造假早已司空见惯、习以为常，导致本人8 年前就开始倡导的「通过溶出度深入研究撬动仿制制剂研发与品质提升」的专业观点被看作是「异类」，彼时，看到全行业的误入歧途深感痛心疾首、无可奈何，故唯有通过撰写文章来呼吁与呐喊，身不由己地在2013 年12 月又开办了杂质研究、第2个专栏。 现今，各专业网站都在讨论溶出、开拓药剂，众人也纷纷体会到本行业的高科技在「工业药剂学」上。这其中，无论是赞同本人溶出度观点的、还是反对的，看着众人热火朝天地

投入到制剂研发中，在下就由衷的感到欣慰与欢喜；且仅从专栏名称、已由「溶出度研究」改为「溶出‖一致性‖质量」这一点，就让本人依稀见到祖国制药产业的希望与未来，衷心祝愿国产制剂能尽快走出低谷，获得政府、医生和患者的全面认可。 最后，呈上该文，以飨众人，谢谢！ 谢沐风随笔案例1解读 该案例研发人员遵循美国药典方法（0.5%SLS）剖析原研制剂溶出曲线，从水介质10min 和 6.8 介质20 min 就已85% 以上的结果便可洞悉：试验条件没有区分力，以该参比制剂溶出行为指导仿制制剂研发必将浅尝辄止，BE 试验失败情理之中。 针对此类BCS II 和IV 类普通制剂，本人多年前就曾撰文指出： 1．无需考虑渗透性，由此BCS IV 类等同于II 类，均属难溶性药物（本篇仅讨论普通制剂）。 2．在桨板法/50rpm 或转篮法/100 转、不加表面活性剂情形下剖析参比制剂溶出曲线，如在任何介质中120 min 均达不到85%（《日本指导原则》规定360 min，但可调整至2 小时），则需放宽试验条件（否则保持现有条件），但该放宽（加入表面活性剂或加大转速）不应照搬照抄欧美公开的或进口药品的质量标准（因为很多都是「烟雾弹」），更不能以漏槽