既见名字，已知身世

肿瘤患者或家属经常会听到关于药物的名称或代号，如“泰瑞沙”、“奥希替尼”，“AZD9291”， 初次碰到肯定一头雾水，不知道到底代表什么含义。有时候过了很久才发现前面三个名字其实指的同一种药。所以为了帮助大家更快的了解肿瘤药物，我们今天讲一下药物的命名规则。 

名字的由来

一个药物从研发到上市，通常都会有多个不同的名字。

在 研发阶段，药物通常会有一个或多个用来代表化合物的 代号（如AZD9291，有时候更省事直接叫9291）。这相当于孩子还没出生，叫什么，只要自家人能分清楚即可。 研发成功后，药物会有一个 通用名，是国家医药管理局核定的药物法定名称（如奥希替尼）。通用名相当于孩子身份证上的正式名字。 上市销售时，制药公司会给予药物一个 商品名（如泰瑞沙）。这个相当于孩子的小名，可以完全由药品的拥有者确定。 原研厂家的药品专利到期后，其他厂家可生产其仿制药。不同厂家生产就会有不同的商品名，但是通用名不变。 每个药品还有个 化学名，根据药品的化学成分确定的化学学术名称（如奥希替尼的化学名：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-lH吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸盐）。

图1 表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂的结构

因为商品名是厂家自己定的，所以当把 “泰瑞沙”、“特罗凯”、“易瑞沙”、“吉泰瑞”、“凯美纳”的名字放在一起，如果不了解他们，很难说出他们的关系。但是我们换上通用名试一下，“奥希替尼（Osimertinib）”、“厄洛替尼（Erlotinib）”、“吉非替尼（Gefitinib）”、“阿法替尼（Afatinib）”、“埃克替尼（Lcotinib）”，它们都带着-替尼（-tinib），就像姓氏一样说明药物来自哪个家族以及药物如何杀死癌细胞。 

以名字进行分类

目前，存在两个主要的靶向治疗药物家族—— 单克隆抗体和 小分子抑制剂。单克隆抗体以词干“-mab”结尾，小分子抑制剂以词干“-ib”结尾。当受体靶标在癌细胞外部过表达时，使用“-mab”家族。相反，“-ib”家族针对细胞内的过程，因此必须具有足够小的分子量才能进入细胞并干扰细胞内的蛋白质。

“-mab”系列靶向药物具有三种不同的干扰癌细胞生长的方法：

1、附着在细胞外部的受体上以防止受体与信号分子相互作用，如Cetuximab（西妥昔单抗）。

2、通过附着在细胞受体上，将放射性分子或毒素输送到细胞内部。如Ado-trastuzumab emtansine（T-DM1、曲妥珠单抗美坦新偶联物）。

3、激活身体的自然免疫反应。如Pembrolizumab（帕博利珠单抗）。

“-mab”的通用名称的词干标示了产生或克隆抗体的来源。三个最常见的来源是：

1、人鼠嵌合抗体——以“-ximab”结尾，如rituximab（利妥昔单抗）；

2、人源化小鼠抗体——以“-zumab”结尾，如bevacizumab（贝伐珠单抗）。

3、完全人抗体——以“-mumab”结尾，如ipilimumab（伊匹木单抗）。

“-mabs”和“-ibs”都包含一个额外的词干来描述靶向治疗的靶点。例如，rituximab中的“tu”表示靶点是肿瘤，bevacizumab中的“ci”表示循环系统，而ipilimumab中的“li”表示免疫系统。

“-ibs” 系列药物的部分胞内靶点：

1、受体酪氨酸激酶抑制剂——以“-tinib” 结尾，如imatinib（伊马替尼）；

2、蛋白酶体抑制剂——以“-zomib” 结尾，如bortezomib（硼替佐米）；

3、周期蛋白依赖性激酶抑制剂——以“-ciclib” 结尾，如 seliciclib；

4、BRAF抑制剂——以“-fenib” 结尾，如Dabrafenib（达拉非尼）；

5、PI3K、mTOR抑制剂——以“-lisib” 结尾，如Idelalisib‘’

6、PARP抑制剂——以“-parib” 结尾，如Olaparib（奥拉帕利）。

药物通用名称的前缀则无规律可循，是由研究人员和制药公司自由命名的。 随着新靶点越来越多，靶向治疗的开发也在加速，通过名称识别来源、目标和作用机制，对于医药从业者来讲也是非常重要的事情。

参考文献：

Dong H, Yin H, Zhao C, Cao J, Xu W, Zhang Y. Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Osimertinib-Based HDAC and EGFR Dual Inhibitors. Molecules (Basel, Switzerland). 2019;24:2407.