克力芝的前世今生

克力芝

说到克力芝，就不得不提到它的生产企业艾伯维。艾伯维这个药企可能不像罗氏、诺华这些厂牌那么如雷贯耳，但也不可小视。

克力芝（Aluvia/Kaletra）有两个剂型，分别是需要冷冻的胶囊（Kaletra）和热稳定性的片剂（Aluvia），都是洛匹那韦（Lopinavir）和利托那韦（Ritonavir）的复方制剂，全球首个增强型蛋白酶抑制剂 （booster PI）。克力芝能强效抑制病毒复制，是国际上证明具有较高的耐药基因屏障的增强型蛋白酶抑制剂之一。

在中国，克力芝作为艾滋病的二线治疗方案的核心药物，是中国《国家免费艾滋病抗病毒药物治疗手册》中二线方案的首选蛋白酶抑制剂。

克力芝（洛匹那韦利托那韦片），适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药，治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1（HIV-1）感染。

有关洛匹那韦利托那韦的用药经验主要来自于未接受过抗反转录病毒药物治疗的患者。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者数据非常有限。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的HIV-1感染者是否选择本品治疗主要取决于两个因素，即患者个体的病毒耐药检测结果及其治疗史。

克力芝（Aluvia/Kaletra）的研发历史

Kaletra于2000年被批准为HIV感染者的抗逆转录病毒药物（ARV）。它已在成人和儿童中进行过研究。2008年，它被批准用于14天以上的儿童患者。

2005年10月批准了Kaletra的薄膜包衣片剂。。

2007年11月，FDA批准了一种含有100毫克洛匹那韦和25毫克利托那韦的儿童配方。此版本不需要冷藏。Kaletra被儿童批准使用。它们的剂量取决于它们的体重。

Kaletra片剂应保持在室温下。他们对热不敏感。Kaletra液体可在室温下冷藏或储存长达2个月。

2008年国家食品药品监督管理局（SFDA）批准雅培公司研发的抗艾滋病药物新剂型---克力芝正式应用于我国艾滋病二线治疗。

克力芝（Aluvia/Kaletra）作用机理

克力芝为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。

洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。

利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂，通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体，导致生成非成熟形态的HIV颗粒，从而无法启动新的感染周期。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而产生更高的洛匹那韦浓度。

来源：HIV动态资讯返回搜狐，查看更多

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