艾司唑仑

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艾司唑仑注射液说明书

【药品名称】

通用名：艾司唑仑注射液

曾用名：舒乐安定、去甲阿普唑仑

英文名：EstazolamInjection

汉语拼音：AisizuolunZhusheye

本品主要成分为艾司唑仑，其化学名称为：6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑[4，3-α][1，4]笨并二氮杂卓。

其化学结构式为：

分子式：C16H11CIN4

分子量：294.74

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理毒理】

本品为苯二氮卓类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进-氨基丁酸的释放，促进突触传导功能有关，具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。

【药代动力学】

半衰期（t1/2）为17小时。

【适应症】

用于抗惊厥及缓解手术前紧张焦虑。

【用法用量】

抗惊厥，肌内注射一次2~4mg，2小时后可重复1次。麻醉前用药，术前1小时肌内注射2mg。

【不良反应】

使用适量时不良反应少，剂量偏大时可出现嗜睡、无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹及肝损害。

【禁忌症】

1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

2.严重慢性阻塞性肺部病变。

3.重症肌无力。

4.急性闭角型青光眼。

5.对本品过敏者。

【注意事项】

长期使用可产生耐受性和依赖性。肝肾功能不全者慎用。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。用药期间勿饮酒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

慎用。

【儿童用药】

慎用。

【老年患者用药】

慎用。

【药物相互作用】

1．本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

2．饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。

3．本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。

4．本品与钙离子通道阻断药合用时，可使钙通道阻断剂的降压作用加强。

5．本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。

6．本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量。

7．本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。

8．本品与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

9．本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。 [1]

【药物过量】

中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。

处理：依病情给予对症治疗及支持疗法。

【规格】

1ml:2mg

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【性状】白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。在醋酐或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在醋酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点为229～232℃。

【药理及应用】为苯并二氮杂的新型抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍。本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。

【用法】催眠，一次1～2mg，睡前服。抗癫痫，一次2～4mg，一日6～12mg.麻醉前给药，一次2～4mg，手术前1小时服。 【注意】个别患者偶有疲乏、无力、嗜睡等反应，1～2小时后可自行消失。老、幼、体弱者可酌减量。老年高血压患者慎用。

【贮法】避光，密闭保存。