美洲大蠊的化学成分与药理作用的研究进展

李瑜

摘  要：美洲大蠊是我国传统中药的基源药材，而其作为入药历史悠久的药用昆虫，引起了人们广泛的关注。大量临床实践证明，美洲大蠊的药理作用应用十分广泛，但是其药理活性的物质基础和作用机制尚不明确，不少学者正致力于其中的研究，并且取得了一些进展，提取分离出了美洲大蠊体内的一部分化学成分，清楚了其药理作用。本文将从美洲大蠊的化学成分与药理作用方面对目前国内外学者在美洲大蠊领域的研究成果进行简要综述。

关键词：美洲大蠊;化学成分;药理作用

引言

美洲大蠊为节肢动物门昆虫纲有翅亚纲蜚蠊目蜚蠊科大蠊属昆虫，俗称“蟑螂”、“滑虫”、“石姜”、“偷油婆”、“灶蚂子”等等。蜚蠊科这一庞大的昆虫家族是世界上生命力最顽强、最古老、至今繁衍最成功的昆虫类群之一。

美洲大蠊栖息于阴暗处并且损害食物、衣物和书籍，同时取食并污染食物，传播病菌和寄生虫引发痢疾、伤寒等疾病，以害虫为人们所熟知，但是由于其体内的某些化学成分具有一定的药用价值。美洲大蠊入药初见于《神农本草经》，被列为中品，曰“味咸，寒。主血瘀、症坚、寒热，破积聚，喉咽痹、内寒无子。”后于《本草纲目》、《新修本草》等多部本草文献均有相关记载，其药用价值也被收录至1979年编纂的《中国要用动物志》中。

近年来，人们对美洲大蠊的药用价值越来越关注，国内外学者在美洲大蠊有效化学成分的提取分离、结构鉴定、药理活性、基因表达以及质量控制方面的研究取得了一定的进展，不少学者已经分离提纯出美洲大蠊体内的部分化学成分，并以美洲大蠊为原料，利用其药理作用开发出了康复新液、心脉隆、肝龙胶囊等多种现代中药制剂，广泛运用于人们的生活之中。本文将简要综述美洲大蠊的化学成分及其药理作用，旨在对近年来各学者的相关研究进行归纳和梳理。

1 化学成分

化学成分是任何一种药物原料发挥其药理作用和功效的物质基础。美洲大蠊体内含有的化学成分可以分为两大类——由昆虫体向外释放以及昆虫体内存在的化学成分。

1.1由昆虫体向外释放的化学成分

美洲大蠊虫体向外释放的化学成分主要是信息素，包括性信息素和聚集信息素。信息素是生物体之间起化学通讯作用的化合物的统称，是昆虫交流的化学分子语言，在同种个体之间进行某些化学物质的信息传递，使接受信号的个体产生生理反应或行为反应。

1.1.1性信息素

性信息素多属倍半萜类化合物。Nishion等[2]通过触角电位位（EAG）技术检测美洲大蠊排泄物，并发现了信息素类成分，进一步采用气相色谱鉴定其结构，先后鉴定出了periplanoneA、B、C、D4个成分。

1.1.2聚集信息素

聚集信息素则为各种小分子有机酸、氨和烃类化合物，它能够在近距离内调节同种个体间的行为，使群体表现出聚集性。美洲大蠊由其第6、7腹板间表皮内陷而成的腺体所分泌聚集信息素，不同种类蟑螂的聚集信息素存在着不同程度的种间效应。

1.2昆虫体内存在的化学成分

1.2.1 氨基酸、蛋白质

蛋白质是生命活动的承担者，而氨基酸是蛋白质的基本单位。研究者采用酸水解法，测定美洲大蠊中氨基酸的种类和含量，并对其进行营养评价。美洲大蠊中氨基酸含量较高，种类齐全，富含必需氨基酸和药效氨基酸。必需氨基酸含量占氨基酸总量的35.37%，必需氨基酸与非必需氨基酸含量比值为0.55，配比合理，具有很高的营养价值和保健作用[1]。

1.2.2肽类

1.2.2.1 昆虫神经肽

昆虫神经肽是脑神经分泌细胞分泌的肽类物质，对昆虫的生长、变态、生殖、等生理过程起调节作用。自Brown等于1975年从美洲大蠊中分离得到具肌刺激活性的内分泌神经肽原肛肽（proctolin）以来，从美洲大蠊中分离鉴定出的神经肽已有50多种，如咽侧体抑制神经肽、焦激肽、激肽、脏腑周激肽等一系列重要的昆虫神经肽。

1.2.2.2 抗菌肽

昆蟲体内没有抗体、白细胞等高级免疫系统，但昆虫的血淋巴中有抗菌肽，它们作为抵御外界微生物的第一道防线，有强大而广谱的抗菌功能[2]。昆虫抗菌肽是昆虫在受到微生物侵袭最主要的免疫应答因子。李飞栋等[2]采用改进的聚丙烯酰胺凝胶电泳对美洲大蠊抗菌肽进行分离，检测到3种抗菌肽的分子质量分别为6.1、16.1、2.02kd。

1.2.3多糖

药用昆虫美洲大蠊体内存在几丁质、纤维素和海藻糖等多糖物质。几丁质分布于昆虫的表皮及外骨骼中，主要用于合成新的表皮;纤维素和海藻糖为昆虫提供了大量的能源，为机体提供能量;海藻糖除了作为能源物质外，还作为抗冻剂保护机体。肖培云等研究表明，多糖类化合物是许多中草药的有效成分，具有调节免疫功能、抗肿瘤、抗病毒、降血糖血脂、抗溃疡、抗疲劳、抗衰老等生物活性[3]。实验采用苯酚-硫酸法进行测定，发现不同养殖基地美洲大蠊药材中总糖的含量差异很大，有的差异达3倍之多，这与药材养殖过程中饲料配方、养殖周期、药材的采集加工等因素有关[3]。

李夸巧等[4]采用苯酚-硫酸法、正交试验设计、单因素试验测定粘多糖的含量、ML-D中粘多糖的水解工艺和显色条件，加热显色时间、苯酚和硫酸的用量，探索出其最佳水解工艺。王永益等[5] 以葡萄糖为标准品，利用紫外分光光度法，测定各树脂吸附及解吸前后的吸光度，并以美洲大蠊多糖的吸附量和解吸量为指标，对树脂进行筛选。发现在其研究的实验条件下，HPD-400 型大孔树脂是分离纯化美洲大蠊多糖较好的材料。

李晓庆等[6，7]分别采用盐提法和稀碱法对美洲大蠊多糖的提取分离工艺进行优选，分别研究了盐浓度、碱浓度、浸提温度、提取时间等因素。结果显示，影响盐提法提取多糖的主要因素为盐浓度且呈正相关;稀碱法提取多糖量与碱浓度、浸提时间呈正相关，而与浸提温度相关性较小。

1.2.4油脂、烷烃类、脂肪酸及脂肪酸酯、烯醇、烯酸等

蒙松年等对美洲大蠊油脂性化学成分进行研究，发现美洲大蠊油脂由多种化合物组成，其中以烯醇、烯酸类和烷烃类为主。美洲大蠊油脂所含的脂肪酸中，含量最高的脂肪酸是十八碳烯酸，十六烷酸含量次之，十八碳二烯酸含量第三。烷烃类化合物总含量较高，约占 50 %[9]。焦春香等采用气相色谱 - 质谱联用法对美洲大蠊醇提水溶性成分的挥发性成分进一步深入分析，发现其成分主要有多元醇、有机酸、生物碱类、脂肪酸及其酯类、酚和胺等类化合物。鉴定了其中的 29 种成分，所鉴定的成分占挥发性成分的74.4%。其中多元醇含量最高，含量为 38. 5%，多元醇中又以甘油含量最高;其次为有机酸，含量约为18. 8% [10]。梅明等用超临界 CO2 萃取法提取美洲大蠊成虫油脂样品经不同处理后制得各供试品，通过色谱 - 质谱 - 计算机联用仪进行分离和定性分析，应用色谱峰面积归一化法测定各供试品中各化学成分的相对百分含量，结果为美洲大蠊非甲酯处理、酸甲酯化处理、碱甲酯化处理处理分离和鉴定出13、27、42 种成分其中分离和鉴定出来的化合物均以烷烃类和脂肪酸酯类化合物为主，但在种类与相对含量上有较大差别。

1.2.5酮类

尹卫平等报道对美洲大蠊体内次生代谢物进行研究，通过分离提取、结构表征和对其抗菌活性的测定，对甲醇提取物进行分析测定，得到两种异黄酮化合物：化合物-A和化合物-B，其中化合物-A 是 1 种新的黄酮类物质。

2 药理作用

到目前为止，科学研究者已经从美洲大蠊的体内分离提纯到了许多有效地化学成分，每种化学成分都有其相应的药理作用，对这些化学成分的药理作用进行研究，是对美洲大蠊的高效利用，是人类医学的一大进步，将害虫变为宝物。目前研究人员已经研究出了以下的药理作用。

2.1组织修复作用

美洲大蠊醇提取物制作成了产品“康阜新”，对烧伤、烫伤等外伤创面有非常好的疗效，并且副作用小。其次，美洲大蠊多元醇和小分子肽还有促进肉芽组织增生、增加创面血管形成、利于创面生长因子的表达的功能。

2.2消肿、镇痛及抗炎作用

美洲大蠊性寒，具有消肿、镇痛以及抗炎功能，无副作用。在肖小芹等研究人员的报道中，将美洲大蠊提取物用于使用二甲苯处理导致耳廓肿胀的小鼠中，有明显的抗炎、镇痛作用，还证明了其对炎症引起的组织水肿具有消肿、镇痛作用。

2.3抗菌、抗病毒作用

蓝江林等研究到美洲大蠊的化学成分中含有抗菌肽，它可以首先是细菌的外层及细胞质膜受到损伤，形成开口后导致内容物外泄而死亡，崩解成碎片。可见，美洲大蠊抗菌肽对菌不是简单的抑制作用，而是直接杀灭作用。目前，关于抗菌肽对细菌的作用机制主要有孔洞学说和膜崩溃学说两种学说。

2.4抗癌、抗肿瘤作用，增强免疫作用

实验证明用美洲大蠊提取物制作的康复新溶液对晚期癌症患者有有效地治疗效果，对病情控制、临床症状都有一定的影响。美洲大蠊的提取物能够在一定程度上抑制癌细胞的生长，同时能促进肿瘤细胞的凋亡，也就是说美洲大蠊提取物中有抑制肿瘤细胞、癌细胞的生长的物质，因此有抗癌、抗肿瘤的作用，增强免疫。

2.5强心升压，改善微循环作用

利用美洲大蠊的提取物制成的“心脉隆注射液”是一种复合多肽类制剂，对其的研究说明心脉隆注射液可以降低血清BNP水平，升高血压，抑制炎症因子水平，激活抗炎因子水平，利尿，兴奋呼吸，最后达到强心作用，改善微循环的作用。

2.6抗纤维化作用

美洲大蠊浸膏、冻干粉末和水提取液等等能够抑制肝星状细胞的增殖，改善肝纤维化。美洲大蠊提取物——黏糖氨酸能够明显降低血清中的透明质酸、前肢原、胶原以及层黏连蛋白改善肝组织肿胀 变性及肝纤维化程度，具有保护肝细胞，抑制纤维化的作用。

3 总结与展望

目前科学研究人员已经分离并且提纯出了信息素、氨基酸、蛋白质、昆虫神经肽、抗菌肽、环肽、多糖、核苷类、油脂 烷烃类、脂肪酸及脂肪酸酯、烯醇、烯酸、酮类等有效化学成分，并且研究出了其药理作用包括组织修复作用、消肿、镇痛及抗炎作用、抗菌、抗病毒作用、抗癌、抗肿瘤作用，增强免疫作用、强心升压，改善微循环作用、抗纤维化作用等等。虽然已经取得这么多的成果，但是美洲大蠊中还具有其他尚未被人们所发现的生物活性，有待于进一步的研究。对着科学技术的不断发展，人们科研能力的不断提高，进一步分离提纯美洲大蠊中起主要药理作用的有效化学成分，从分子水平药理学基礎上理清美洲大蠊多种生物活性的作用机制，将被大多数人们看成是害虫并厌恶的美洲大蠊转化为对人类有积极意义的宝物，不断发觉其中潜在的药用开发价值，运用于人们的生活之中，造福人类。

参考文献

[1]  杨芳，邵金良，汪庆平，等.美洲大蠊水解氨基酸含量测定及营养评价[J].氨基酸和生物资源，2010，32（01）：9-11.

[2]  李飞栋，张庆华，罗景星，等.六组昆虫抗菌肽的聚丙烯酰胺凝胶电泳[J].中华卫生杀虫药械，2007，13（2）：120-122.

[3]  肖培云，杨永寿，李龙星，等.美洲大蠊药材中总糖含量的测定研究[J].时珍国医国药，2011，22（9）：2077-2079.

[4]  李夸巧，李春艳，杨永寿，等.美洲大蠊抗肝纤维化活性提取物ML-D中粘多糖的含量测定[J].大理学院学报，2013（3）：9-12.

[5]  王永益，杨福荣，蹇羽维，等.大孔树脂对美洲大蠊多糖吸附解吸性能考察[J].大理学院学报，2011（06）：7-10.

[6]  李晓庆，许龙，陈光道，等.稀碱法提取美洲大蠊多糖工艺条件的研究[J].安徽农业科学，2016（15）：125-126.

[7]  李晓庆，许龙，富尧，等.盐提法提取美洲大蠊多糖工艺优化的研究[J].安徽农学通报，2016，22（10）：38-39，111.

[8]  张利，李惠.HPLC法同时测定康复新液中尿嘧啶、次黄嘌呤及肌苷含量[J].中国药师，2012，15（9）：1265-1267.

[9]  蒙松年，肖小芹，汪世平，等.美洲大蠊中脂溶性化学成分的GC-MS研究[J].中南药学，2008（01）：23-25.

[10]  焦春香，张成桂，刘光明.美洲大蠊醇提水溶性成分中挥发性成分的气相色谱-质谱分析[J].时珍国医国药，2012，23（11）：2797-2798.

科学导报·学术2019年21期