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远离溃疡,一步到“胃”

2023-09-05 07:41| 来源: 网络整理| 查看: 265

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奥美拉唑:用于临床的第一个质子泵抑制剂,口服奥美拉唑后一般1~3小时达到血浆峰浓度。单剂量口服奥美拉唑的生物利用度为40%~50%,重复给药7d后的生物利用度增至60%,清除半衰期在1h内。主要经肝脏完全代谢排出,约有80%的代谢物经尿排出,约18%经粪便排出。

02

兰索拉唑:继奥美拉唑后全球上市的第二个质子泵抑制剂,生物利用度较奥美拉唑提高30%以上,对幽门螺杆菌的抑菌活性也较奥美拉唑提高了4倍。

03

泮托拉唑:是全球上市的第三个质子泵抑制剂,与奥美拉唑相比具有较高的选择性和生物利用度,弱酸条件下稳定性优于奥美拉唑和兰索拉唑,在肝脏内通过Ⅱ相代谢途径代谢,与CYP没有相互作用,不影响其他药物在肝脏内的代谢,在临床上以安全性高而得到医患双方的认可。

04

雷贝拉唑:是一个可逆性的质子泵抑制剂,具有较高的解离常数,口服后会在壁细胞内快速活化而产生抑酸作用。其代谢没有特异性的CYP同功酶,与其他药物的相互作用很少。

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埃索美拉唑:是奥美拉唑的左旋异构体,代谢与右旋异构体不同。在胃食管反流病改善率及食管炎愈合率方面均高于奥美拉唑、兰索拉唑和雷贝拉唑。

指南推荐

泮托拉唑的药理作用

0 1

抑制胃酸

口服40mg泮托拉唑能抑制基础、夜间及24h胃酸分泌,使H+减少90%以上,24h保持胃PH≥14.0。

0 2

抗幽门螺杆菌(HP)

口服奥美拉唑40mg, 兰索拉唑30mg, 泮托拉唑40mg 均有较好的抑制作用, 分别与阿莫西林、甲硝唑构成3 种短程三联方案, HP 根除率分别达85%、88%、89.2%。

0 3

保护胃黏膜

明显促进胃黏膜下血流量之功能, 改善局部微循环, 清除攻击因子对黏膜的损伤, 加速黏膜的再生与修复。

泮托拉唑的生物利用度

泮托拉唑只与H +/K +-ATP酶上两个活性位点(813、822)半胱氨酸基团结合;奥美拉唑、兰索拉唑等还与抑酸无关(892、321)的半胱氨酸基团结合。所以泮托拉唑 作用靶点准确,对壁细胞选择性更专一,不良反应少, 生物利用度比奥美拉唑高七倍且用药更安全。

药物相互作用

奥美拉唑主要经过CYP2C19代谢,埃索美拉唑全部由CYP2C19和CYP3A4代谢,其40%由CYP2C19代谢,雷贝拉唑80%是非酶途径降解成雷贝拉唑硫醚,其代谢产物对CYP2C19具有较强的抑制作用。泮托拉唑与P450酶结合力较奥美拉唑、兰索拉唑弱,而且还可通过硫酸基转移酶的II相代谢旁路代谢,故不易发生药物相互作用。

泮托拉唑优势总结

高选择性

在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确,生物利用率比奥美拉唑提高7倍,在酸性条件下比奥美拉唑及泮托拉唑均稳定。

联合用药更安全

为CYP2C19的弱抑制剂,与其他药物(如安定、地高辛、华法林等)联合应用,高效安全。

药用经济学

国家医保乙类产品;部分省份增补为基药;已成为全国最常用的处方药之一。

质量标准高

与原研公司(德国百克顿)质量标准保持一致性。

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