ROS1阳性肺癌新药信息汇总（2022.3）

2003年，针对非小细胞肺癌EGFR突变的首款靶向药物吉非替尼上市，开启了肺癌靶向治疗的新纪元。近二十年来，既EGFR后，肺癌的可治疗靶点越来越多，ALK、ROS、MET、RET、NTRK 和历史上最难治的 KRAS 靶点都有了可用的抗癌“特药”，让无数病友等来了春天。

近期，多款针对ROS1的抗癌药公布了卓越的临床数据，其中更有客观缓解率高达93%，疾病控制率高达100%，创下了新记录的“传奇”抗癌药！ROS1阳性的非小细胞肺癌患者终于等来了春天！

ROS1基因名片

1987年ROS1基因在胶质母细胞瘤肿瘤的细胞株中被发现，在2007年首次在非小细胞肺癌（NSCLC）患者样本和细胞系中发现ROS1融合，此后ROS1融合作为NSCLC患者的治疗靶点之一，逐渐被关注。

全称：ROS1 全称 c-ros 原癌基因，是一种跨膜的受体酪氨酸激酶基因。

占比：在中国，作为致癌驱动基因改变，ROS1重排大约占晚期NSCLC患者的2％至3％。

突变原因：目前肺癌中共发现14种ROS1融合形式，其中最常见的ROS1融合类型是CD74-ROS1

特点：

出现ROS1突变的患者，更多的是年轻的、非吸烟的肺癌患者，其中肺腺癌居多。

近两年，ROS1已成为新的闪光靶点，关于这一靶点的新药研发进展有了飞跃性的发展，众多有效率高的抗癌“特药”纷纷登场，给众多处于绝境中的ROS1患者点亮了希望之光。

ROS1阳性非小细胞肺癌FDA批准上市的药物有哪些？

目前正式被FDA批准用于ROS1融合非小细胞肺癌患者的药物仅有克唑替尼和恩曲替尼。

最新版的NCCN指南中，推荐ROS+肺癌的治疗方案如下：

一线治疗：首选恩曲替尼或克唑替尼，其他推荐方案为色瑞替尼；

二线治疗：劳拉替尼或恩曲替尼或初始系统性治疗。

最新版的CSCO指南中，推荐ROS+肺癌的治疗方案如下：

一线治疗：克唑替尼；

二线治疗：原TKI治疗+局部治疗或化疗+贝伐单抗或参加ROS1新药临床试验。

（注：做了基因检测的病友可以拿出报告看看，一旦存在ROS1融合，可以马上联系全球肿瘤医生网医学部。）

ROS1+肺癌最新临床新药信息

01

复瑞替尼

药品名称：丁二酸复瑞替尼（SAF-189s）

作用靶点：ALK/ROS1突变

研发公司：复创医药

药物介绍：SAF-189s是第二代ALK/ROS1的抑制剂，具有强大的入脑活性。

适应症：一线或二线治疗ROS1突变阳性肺癌

临床实验信息（部分）：　

1、年龄≥18岁，男性或女性;

2、ECOG评分0~1分，预期寿命≥3个月;

3、未经治疗或只接受过一种ALK/ROS1抑制剂治疗后进展；

4、未接受系统治疗，仅接受过一线非ROS1治疗；

5、既往仅接受过克唑替尼一种ROS1抑制剂治疗后进展，且总的治疗线数不超过3线；

02

恩曲替尼

药品名称：恩曲替尼（Entrectinib，Rozlytrek，RXDX-101）

作用靶点：NTRK,ROS1,ALK

研发公司：罗氏

药物介绍：2019年8月16日，FDA加速批准了全球第三款广谱“治愈系”抗癌药Entrectinib上市，用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

适应症：一线或二线治疗ROS1突变阳性肺癌

临床试验信息（部分）：　

1、年龄：18~75，男性或女性;

2、ECOG评分0~1分，预期寿命≥3个月;

3、初治或经治的ROS1+非小细胞肺癌患者

03

TPX-0005

药品名称：TPX-0005（Repotrectinib，瑞波替尼）

作用靶点：ALK/ROS1/NTRK突变

研发公司：TurningPoint/再鼎医药

药物介绍：第二代ALK/ROS1/NTRK抑制剂。这款全新一代的ROS1，pan-TRK和ALK抑制剂，是一种经过特殊设计的低分子量大环TKI，具有高度选择性，对ROS1，TRKA-C和ALK具有很高的效力。临床证实其抗ROS1能力可以达到克唑替尼和恩曲替尼（Entrectinib，Etreso）的90倍以上！在ROS1融合的患者中，接受克唑替尼治疗后三分之一的患者出现现ROS1 G2032R，还有5%的患者会出现ROS1 D2033N。TPX-0005能够克服临床中出现的所有已知ALK,ROS1和NTRK耐药问题。

适应症：二线治疗ROS1突变阳性肺癌

临床试验信息（部分）：　

1、年龄：18~75，男性或女性;

2、ECOG评分0~1分，预期寿命≥3个月;

3、用过一个前线ROS1 TKI+一个铂类化疗；

4、用过两个前线ROS1 TKI。

04

AB-106

药品名称：Taletrectinib（DS-6051b / AB-106）

作用靶点：ROS1/NTRK突变

研发公司：TurningPoint/再鼎医药

药物介绍：第二代ROS1/NTRK抑制剂。Talectrectinib代号为DS-6051b/AB-106，是一款新型、有效、选择性高的下一代ROS1和NTRK双靶点小分子抑制剂，可穿越血脑屏障。

适应症：一线或二线治疗ROS1突变阳性肺癌

临床试验信息（部分）：　

1、年龄：18~75，男性或女性;

2、ECOG评分0~1分，预期寿命≥3个月;

3、初治或经治的ROS1+非小细胞肺癌患者（未接受过克唑替尼或接受过克唑替尼耐药，既往化疗不超过3线）

05

ICP-723

药品名称：ICP-723

作用靶点：NTRK突变

研发公司：诺诚建华

药物介绍：ICP-723是一种国内研发的第二代泛酪氨酸受体激酶（泛TRK）小分子抑制剂，用于治疗不同肿瘤类型的神经营养性酪氨酸激酶（NTRK）阳性的肿瘤患者以及由于抗性TRK基因突变而对第一代酪氨酸激酶（TRK）抑制剂产生耐药性的患者。2021年8 月 31 日，获得美国食品药品监督管理局（FDA）的研究性新药批准在美国开始 I 期临床试验。

适应症：

1.ROS1阳性非小细胞肺癌；

2.克唑替尼或化疗后进展。

06

TL139

药品名称：TL139

作用靶点：ALK/ROS1/NTRK融合

研发公司：苏州韬略

药物介绍：TL139是一款新一代NTRK/ROS1/ALK多靶点抑制剂。

适应症：二线治疗ALK/ROS1/NTRK阳性实体瘤

临床试验信息（部分）：　

ALK阳性，既往接受过≤2种ALK抑制剂的治疗（用过化疗没用过ALK抑制剂的也可以）

ROS1阳性，既往接受过≤1种ROS1抑制剂的治疗

NTRK阳性，接受一代NTRK抑制剂后进展（拉罗，恩曲，TL118）

07

XZP-3261

药品名称：XZP-3261

作用靶点：ALK/ROS1重排

研发公司：山东轩竹医药

药物介绍：XZP-3621是新一代ALK /ROS1双靶点酪氨酸激酶抑制剂。

适应症：治疗ALK/ROS1重排非小细胞肺癌

临床试验信息（部分）：　

Ⅲ期或Ⅳ期非小细胞肺癌，存在ALK重排或ROS1重排；

对既往接受过的抗肿瘤治疗线数、种类不限。

随着医学的发展，我们离”治愈“的那一步会越来越近，大家一定要坚定信心，在权威正规的治疗方案后，结合近年来最新的抗癌技术综合治疗，并采取积极的措施预防癌症的复发和转移，才能提高五年生存率，战胜癌症。最后祝大家都能成功跨过一个又一个五年！