奥曲肽注射液(善宁)详细说明书

【药品名称】

通用名称：奥曲肽注射液 商品名称：善宁 英文名称：Octreotide Injection 汉语拼音：Aoqutai Zhusheye

【成份】

活性成分为醋酸奥曲肽 octreotide，其化学名称为 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环 2→7）二硫化物醋酸盐

【适应症】

1.肢端肥大症：对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。2.缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。3.有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效（1）具有类癌综合征表现的类癌肿瘤（2）VIP瘤（3）胰高糖素瘤4.本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限)（1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)（2）胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)（3）生长激素释放因子瘤奥曲肽仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因5.预防胰腺手术后并发症。6.与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。

【用法用量】

* 肢端肥大症 　　初始量为50-100 μg，每8小时皮下注射1次，然后，根据生长激素血浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为200-300 μg/日，最大用量不能超过1.5 mg/日。在监测血浆生长激素水平的指导下，治疗数月后可酌情减量。本药治疗一个月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应停药。 　　* 胃肠胰内分泌肿瘤 　　初始量为50 μg，皮下注射，每天1-2次，然后根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的激素浓度）可逐渐提高剂量至200 μg，每日3次。仅在某些情况下方可采用更大剂量。维持剂量则应根据个体差异而定。 　　* 预防胰腺术后并发症 　　0.1 mg皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 　　* 食管-胃静脉曲张出血 　　用生理盐水稀释本药后，持续静脉滴注25 μg/小时，最多治疗5天。肝硬化患者食管-胃静脉曲张出血，可持续静滴本品，剂量可达50 μg/小时，治疗5天。老年患者不需改变剂量。

【不良反应】

本品的主要副作用是局部和胃肠道反应。皮下注射后的局部反应包括疼痛或注射部位针刺、麻刺或烧灼感、伴红肿，这些现象极少超过15分种。如注射前使药液达室温或通过减少溶剂量而提高药液浓度，则可减少局部不适。胃肠道副作用包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。虽然所测得的大便脂肪排出可能增多，但无证据显示本品长期治疗可引起吸收障碍而导致营养不良。在罕见病例中，胃肠道副作用可类似急性肠梗阻伴进行性上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。给药前应避免进食（即在两餐之间或卧床休息时注射），则可减少胃肠道副作用的发生。长期使用本品可能导致胆石形成。由于本药可抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续性高血糖症。曾观察到低血糖的出现。罕见情况下，曾报道接受本药治疗的患者出现脱发。少数报道出现急性胰腺炎，但通常在开始治疗的几小时或几天内出现。停药后可逐渐消失。长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎。个别患者发生肝功能失调，包括无胆汁郁积的急性肝炎，在停用本品后转氨酶恢复正常。缓慢发生的高血胆红素血症伴碱性磷酸酶、&gamma；-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高。

【禁忌】

对奥曲肽或任一赋形剂过敏者。孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用

【注意事项】

由于分泌生长激素的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症(如视野缺损)，故应严密观察病人，若发现有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。有报道10-20%长期应用本品的患者有胆石形成，故在治疗前及用药后每隔6-12个月应作胆囊超声波检查。在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而至严重症状迅速复发。在胰岛素瘤患者中，由于本品对生长激素和胰高糖素分泌的抑制大于对胰岛素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的深度和时间。此类患者尤其在开始本品治疗或作剂量改变时，应密切观察。较频繁地小剂量给予本药，可减少血糖浓度的明显波动。对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。肝硬化继发性出血期内，患胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者需调整胰岛素用量的危险性增加，故应密切监测血糖水平。

【药物相互作用】

可降低肠道对环孢素的吸收，也可延迟对西米替丁的吸收。

【药理作用】

本药是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，它保留了与生长抑素类似的药理作用，且作用持久。本品能抑制胃肠胰内分泌系统的肽以及生长激素的分泌。 　　但在动物中，本品抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的作用较生长抑素更强，且对生长激素和胰高糖素的选择性更高。长期（26周）给药，大鼠的剂量达1 mg/kg/天（腹膜内注射），狗的剂量达0.5 mg/kg/天（静脉注射），均能被很好耐受。 　　健康受试者的研究表明，本品对下列情况有抑制作用 ：由精氨酸、运动以及胰岛素性低血糖刺激引起的生长激素（GH）的释放 ；餐后胰岛素、胰高糖素、胃泌素、胃肠胰系统其它肽的分泌，以及由精氨酸引起的胰岛素和胰高糖素的分泌 ；由促甲状腺素释放激素（TRH）引起的促甲状腺素（TSH）的释放。 　　在肢端肥大症患者（包括那些手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败者）中，本药可降低生长激素和/或生长素介质C的血浆浓度。几乎所有患者均出现有临床意义的血生长激素浓度显著减少（50%或更多），且半数病例可达正常(血浆GH5 μg/mL)。本品能明显减轻大多数患者的临床症状，如头痛、皮肤增厚、软组织肿胀、多汗、关节疼痛和感觉异常等，另外，本品还可使垂体大腺瘤的瘤体缩小。 　　在胃肠胰内分泌系统肿瘤的患者中，由于本药的活性广泛，故其可以改善多种临床症状。对曾接受过手术，肝动脉栓塞，各种化疗（如链脲菌素、5-氟脲嘧啶等治疗）但仍具有与肿瘤有关的严重症状者，本品可改善临床病情，缓解症状。

【贮藏】

2-8°C、避光保存。室温下可存放2周。

【批准文号】

H20020229

【生产企业】

企业名称：Novartis Pharma Schweiz AG 企业简称：Novartis Pharma Stein AG