常用有毒中药的临床研究

常用有毒中药的临床研究 - 艾叶

　　产地及品种

　　艾叶又名冰台、艾蒿、医草、炙草、蕲艾、黄草、家艾、甜艾、艾蓬、香艾、阿及艾、大叶艾、祁艾，大艾、五月艾、野艾、白陈艾、家陈艾、红艾、火艾，是菊科蒿属植物及近邻种的复合称谓。《中华人民共和国药典》2015版将艾叶ArtemisiaargyiLévl.etVant.收录为正品，而其他当代的本草如《中药大辞典》将上述艾叶和蕲艾A.argyiLévl.etVant.qvai均列为正品。

　　艾叶是在春、夏两季，植株花未开、叶茂盛时采摘晒干或阴干的干燥叶。陈小露等对采摘时间进行研究，通过对当天早、中、晚采集的艾叶分别进行挥发油含量的检测，发现中午采集的艾叶检测出的挥发油含量较高，因此艾叶的最佳采集时间为中午。

　　《图经本草》中记载，以当时的浙江四明（今浙江宁波一带）和河南复道（今河南安阳市汤阴县）所产为道地药材。但随着时代的发展，到了明代，艾叶的道地产地变迁为湖北的“蕲州”（今湖北蕲春县）。自蕲艾问世以来，由于各医家的推崇，后世不少医家在用艾方中强调要用蕲艾，蕲州成为艾叶的道地产地，并延续至今。清代至近代，又出现了一个艾叶的优良品种“祁艾”（产自今河北安国市）。

　　艾草在我国分布广泛，遍布全国各地约28个省（市），约有28个品种，华东、西南、东北、华北、西北部分地区均有分布。亚洲周边国家亦有生长。目前在湖北蕲春、安徽嘉山、湖南、陕西、河南等地均有人工栽培。

　　性能

　　性味归经：辛、苦，温；有小毒。归肝、脾、肾经。

　　功能主治：温经止血，散寒止痛；外用祛湿止痒。主治吐血、衄血、崩漏、月经过多、胎漏下血、少腹冷痛、经寒不调、宫冷不孕；外治皮肤瘙痒。醋艾炭温经止血，用于虚寒性出血。本品捣绒，制成艾条、艾炷，外灸能散寒止痛，温煦气血。煎汤外洗可治湿疮疥癣，祛湿止痒。

　　炮制及解毒方法

　　清炒法。艾叶原药材除去杂质及梗，筛去灰屑，用中火炒至外表焦褐色，取出摊凉。

　　砂炒法。净选50g样品投入炒约5分钟的加热砂中，迅速翻炒至外表焦褐色，筛去砂，摊凉。

　　电烘砂烫法。净选50g样品置105℃烘箱内烘1小时，然后投入加热约5分钟的热砂中翻炒至外表焦褐色，过筛，摊凉。

　　醋艾炭。取净艾叶，置锅内，用武火加热，炒至表面焦黑色，以米醋喷洒灭去火星，炒干，取出凉透。每100kg艾叶，用醋15kg。成品为焦黑色不规则的碎片，可见细条状叶柄，具醋香气。

　　临床运用

　　1.治疗呼吸系统疾病

　　预防流感。艾叶烟熏是一种防止流感流行的方法。用艾叶每天熏30分钟，熏后开窗通风，防止流感效果良好。有报道用艾叶、苍术制成蚊香点熏以预防流行性感冒，结果流感发病率与空白对照组比较，有显著差异（P＜0.01）。

　　哮喘。孙景奎报道用艾叶油加入到湿化瓶内给病人吸入，以缓解哮喘症状，共观察12例哮喘病人，结果10例哮喘发作消失，2例减轻，有效率100%。

　　2.治疗妇科疾病

　　痛经。临床报道用艾叶汤治疗原发性痛经78例，治愈71例，有效5例，无效2例，总有效率97.14%。梅全喜介绍用艾叶15g，煮鸡蛋2个，食蛋喝汤治疗痛经亦有显效。

　　崩漏。徐陈如用艾叶、阿胶、川芎、当归、白芍、生地、甘草为基本方治疗妇女下血症如崩漏、胎漏、产后恶露不尽、取环出血、人流后出血等92例，治愈87例，治愈率94.56%。谢震强用自拟苎艾汤（苎麻根、艾叶根）治疗人流、放环后阴道下血，淋漓难净之经漏症83例，治愈81例，无效2例，治愈率97.6%。

　　胎动不安。艾叶有安胎作用，民间多有应用。马秀卿等在B超监测下，用艾叶蛋（艾叶6g煮鸡蛋1个）观察治疗胎动不安50例，总有效率为98%。

　　宫外孕。有用艾叶、阿胶、川芎、当归、熟地、白芍等为基本方加减治疗宫外孕55例，除4例无效而改用手术外，其余全部治愈，治愈率达92.73%。

　　急性乳腺炎。曾金香等将112例急性乳腺炎患者随机分为治疗组与观察组各56例，治疗组患者采用艾叶、生姜制剂热敷双乳，对照组患者给予温开水热敷，均辅以按摩。一个疗程后，治疗组患者痊愈56例，总有效率为100.00%；对照组患者痊愈13例，好转13例，无效４例，总有效率达43.6%。

　　3.治疗消化系统疾病

　　肝病。蕲艾煎剂具有改善肝功能和抗肝纤维化作用，临床研究表明，采用蕲艾煎剂治疗慢性乙型肝炎中度或重度且肝纤维化指标有明显异常者，取得了较好疗效。有报道用艾叶注射液（为艾叶2次蒸馏液，含生药为1g/ml），每日肌内注射1次，每次4ml，疗程1~2个月，治疗迁延性肝炎、慢性肝炎和肝硬化123例，取得较好疗效，治疗100例，总有效率达92%。

　　痢疾。梅全喜用艾地合剂每次服20ml，每日2次，停用其他药物，5天为一个疗程，观察治疗菌痢83例，结果治愈60例，好转17例，无效6例，总有效率为92.77%。

　　结肠炎。采用艾叶复方（白及、桂枝、艾叶等）治疗慢性非特异性溃疡、结肠炎患者36例，３周全部治愈。

　　4.治疗皮肤病

　　妊娠皮肤瘙痒症。某中医医院（皮肤病专科）采用艾叶汁熏洗皮肤治疗中期妊娠皮肤瘙痒症9例，显效6例，有效3例，总有效率为100%。寻常疣寻常疣好发于手足部，多见于青少年。艾有通经活络、除湿止痒之功。将新鲜艾叶擦拭患处，23例中，疣3天脱落者5例，其余均在10天内自行脱落，治疗效果良好。

　　跖疣。杜连生应用艾叶200g，白矾100g，水煎取液温泡患足30分钟，每日2次，连用14天，治疗跖疣102例，治愈率达100%。

　　皮肤溃疡。赵秉志用三叶汤（艾叶、茶叶、女贞子叶及皂角各15g）外洗或湿敷患部，每日3次，治疗皮肤溃疡12例，结果12例均痊愈，治愈率为100%。

　　外阴伤口。艾叶煎洗液熏洗会阴伤口部1次，次日再熏洗2次，可取得较明显疗效。

　　压疮。艾叶、皂角、白及、茶叶各15g，加水250ml，浓煎60ml，过滤后局部外擦，继用纱布湿敷15分钟，每日3~4次。7天后溃疡面愈合，周围红晕消退。

　　5.治疗肿瘤

　　用野艾注射液肌内注射，野艾片口服，治疗胃癌、乳腺癌等有一定疗效，据上海市20多个医疗单位近2年的试用，总有效率达58%。

　　6.其他疾病

　　痹痛。晁尚勇等用艾叶300g，陈米醋150g，拌匀，趁热敷患部治疗肩痹58例，每日2次，每次15~30分钟，结果痊愈49例，显效6例，无效3例，总有效率94.8%。

　　新生儿硬肿症。刘宗媛报道用艾叶液（或用艾叶药渣）热敷配合复温治疗新生儿硬肿症48例，结果治愈40例，治愈率83.33%。

　　小儿阴缩症。李永进用艾叶酒炒热敷会阴、阴囊及耻骨处救治本病25例，均1次取效，有效率达100%。

　　慢性前列腺炎。蔡志钢等采用前炎灵栓剂（野菊花、野艾叶、莲须等）直肠给药治疗慢性前列腺炎患者100例，治疗1~2个疗程后，患者痊愈61例，有效36例，无效3例，总有效率为97.00%。

　　妊娠呕吐。范永军等人用艾灸治疗妊娠呕吐患者151例，疗效显著，并与中药水煎服组对照有显著性差异（P＜0.0001），认为艾条灸治法具有温通血脉、引导气血运行之功，可以调补脾胃，调和冲任之气，方法简单、易行。

　　现代药理研究

　　现代研究发现，艾叶所含的组分相当复杂，其成分组成以及主要成分含量随着产地、栽培方式、品种选用、采收时间等的不同有所差异。艾叶的化学成分主要有挥发油、黄酮类、鞣质类、三萜类、桉叶烷类、多糖类、微量元素等。

　　1.抗病毒、抗菌作用

　　目前大量的药理试验证明，艾叶油、艾叶水浸剂、艾叶熏蒸有抗病毒、抗支原体、抗细菌、抗真菌的作用。

　　在炎症发生与发展过程中，早、中、晚期的特征各有不同，因此在进行药理研究时可选择相应的早期渗出和肿胀模型、中期白细胞游走模型、晚期肉芽肿增生模型。

　　蒋涵等研究发现蕲艾挥发油治疗二甲苯致小鼠耳廓肿胀具有明显的抗炎作用。

　　李波等通过早期乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增大、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足肿胀炎症模型，中期羧甲基纤维素（CMC）致白细胞游走炎症模型，晚期小鼠棉球肉芽肿炎症模型进行研究，发现艾叶油对炎症发生早、中、晚期均有抑制作用。其中，对炎症早期的抗炎效果尤为明显。

　　万毅等通过构建金黄葡萄球菌感染和铜绿假单胞菌、大肠埃希菌感染构建豚鼠阴证疮疡和阳证疮疡模型，研究艾叶挥发油的抗阳证疮疡和阴证疮疡作用。结果表明，艾叶挥发油可减少病变部位的组织脱落坏死、促进创面肉芽组织生长、减少炎细胞浸润，对阴证疮疡和阳证疮疡具有良好的治疗作用。

　　2.艾叶油的抗过敏和免疫作用

　　蒋涵等研究发现，蕲艾挥发油可减轻2，4-二硝基氯苯诱导的迟发性过敏反应，具有良好的抗过敏作用。相关研究表明，艾叶油中成分α-萜品烯醇、葛缕醇可抑制大鼠被动皮肤过敏反应和5-羟色胺引起的皮肤血管渗透性增强。

　　杨红菊研究发现，艾叶挥发油对大鼠被动皮肤过敏反应（IgE介导的速发型变态反应模型）及参与并加重速发型变态反应疾病的Ⅲ型、Ⅳ型变态反应均有明显的抑制作用。

　　3.对呼吸系统的作用

　　艾叶油有平喘、祛痰、镇咳的功效，产生药效的主要成分为α-萜品烯醇，它可以直接松弛豚鼠气管的平滑肌，对抗氯化钡、乙酰胆碱、组胺引发的气管收缩，并且可以使豚鼠的肺灌流量增加，具有明显的祛痰、镇咳、平喘、消炎作用，对药物性哮喘有较好的保护作用。

　　豚鼠实验表明，艾叶油灌胃后能抑制丙烯醛或枸橼酸引起的咳嗽，使之频次减少，有明显的镇咳作用，镇咳机制主要系抑制延髓的咳嗽中枢，可被尼可刹米所抵消。

　　艾叶油能够促进小鼠气道酚红排泄，降低肺溢流压力，延长咳嗽潜伏期，从而具有镇咳、平喘、祛痰作用。艾叶提取物α-萜品烯醇对组胺引起的豚鼠哮喘具有保护作用，明显抑制枸橼酸引起的豚鼠咳嗽反应，延长豚鼠哮喘潜伏期，促进小鼠气道酚红排泄。艾叶油灌胃给药或气雾吸入对乙酰胆碱和组胺引起的豚鼠哮喘具有保护作用，明显延长哮喘潜伏期，并呈剂量依赖，抑制致敏豚鼠由抗原攻击引起的潮气量、呼吸频率和气道流速改变；抑制枸橼酸引起的豚鼠咳嗽反应和促进小鼠气道酚红排泄，具有扩张支气管、祛痰和镇咳作用。艾叶油能抑制致敏豚鼠气管Schultz-Dale反应，明显降低卡巴胆碱或组胺引起的豚鼠气管收缩pD2值，抑制大鼠5-羟色胺和被动皮肤过敏引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增强反应；拮抗SRS-A对豚鼠回肠的收缩；抑制豚鼠肺组织释放SRS-A，具有抗过敏作用。

　　4.镇痛作用

　　艾叶油有很好的镇痛功效，同时大剂量使用时对心脏的抑制作用明显。王树荣等研究发现，对大鼠进行腹腔注射乙酸可致痛，如采用艾灸可以明显提高大鼠大脑内β-内啡肽水平，对大鼠中枢神经起到镇痛作用。

　　迟雪洁等采用热板法研究艾叶水组分和挥发油的镇痛作用，发现其镇痛作用的剂量范围分别为1.56~2.79g/（kg·天）和28.0~56.5g/（kg·天），水提组分较挥发油对小鼠热刺激的反应更灵敏。

　　艾叶水提组分和挥发油发挥镇痛作用主要与降低血中前列腺素E2含量、调节体内超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、NO水平有关。

　　张来宾等研究了艾叶不同提取物对小鼠原发性痛经模型的影响，发现艾叶醇提物高剂量、先水提后醇提混合液的高、低剂量对原发性痛经小鼠的痛阈有极显著的提高，并能显著增加子宫组织内NO含量，降低Ca2+含量。

　　5.利胆作用

　　在小鼠试验中，用艾叶油混悬液在十二指肠给药，可使正常小鼠胆汁流量增加20%，具有明显的利胆功效。

　　熊振芳等研究艾叶水蒸液对免疫性肝纤维化大鼠肝组织细胞周期蛋白（cyclin）D1表达的影响，结果发现艾叶提取液可下调cyclinD1的表达，发挥对细胞周期的调控，使细胞复制停滞于G0/G1期，抑制细胞增殖，进而达到抗肝纤维化的作用。该课题组还发现艾叶提取液药物血清通过抑制肝星形细胞cyclinD1mRNA及其蛋白的表达，发挥对其细胞周期的调控，推测这可能是艾叶抗纤维化的机制之一。艾叶多糖可预防由对乙酰氨基酚引起的肝中毒，其机制可能是艾叶多糖升高了血糖浓度，导致肝细胞能量增加，提供还原性辅酶Ⅱ，增加还原性谷胱甘肽量，从而使肝组织细胞免受损伤。艾叶油十二指肠注射给药后可使大、小鼠胆汁显著增加，说明艾叶油对其均具有明显的利胆作用。

　　6.止血作用

　　曾婷等研究了艾叶不同炮制品的止血作用，发现艾叶不同炮制品对缩短小鼠凝血时间的作用强弱排序是：砂烫艾叶炭＞生艾叶＞烘艾叶＞炒艾叶炭＞醋艾叶炭。张袁森则发现艾叶不同组分的凝血作用强弱顺序为鞣酸＞艾焦油＞艾炭＞艾灰＞艾叶挥发油。

　　杨长江等人以凝血时间为指标观察了艾叶不同炮制品对小鼠凝血时间的影响。结果表明：与对照组（生理盐水）相比，生艾叶及醋艾叶可使凝血时间延长，醋艾炭、艾叶炭、煅艾炭则有使凝血时间缩短趋势，但无显著性差异。止血实验结果表明：对小鼠尾出血时间，与对照组相比，醋艾炭、煅艾炭、艾叶炭均具显著性差异，而醋艾叶具极显著性差异（P＜0.01），后者提示醋艾叶不仅能增强温经止痛作用，而且可增强止血作用。

　　廖晖等研究发现艾叶对脂多糖诱导小鼠巨噬细胞产生NO具有抑制作用，推测艾叶止血的机制可能与调节NO的水平有关。

　　温瑞兴等研究了艾叶不同炮制品对血小板聚集的抑制作用，发现炒焦、醋炒炭与生艾叶对血小板聚集率有很强的抑制作用，并发现艾叶中β-谷固醇、异泽兰黄素均对血小板聚集有显著的抑制作用。

　　7.抗癌作用

　　艾叶有抗乳腺癌、肠癌的作用。用艾叶油灌胃可以增强小鼠对有炎症的渗出细胞进行吞噬的能力，也可以使网状内皮细胞的吞噬反应加强。

　　尹美珍等研究发现艾叶水提物处理过的肝癌细胞发生严重皱缩，随作用时间的延长，细胞持续皱缩，甚至死亡，并呈剂量依赖性，说明艾叶水提物能抑制肝癌细胞，且肝癌细胞对艾叶水提物极其敏感。该课题组还发现艾叶多糖能明显抑制肝癌细胞的增殖，明显提高TNF对靶细胞的活性，明显增强NK细胞对靶细胞的杀伤力，说明艾叶多糖既具有直接的抗肿瘤细胞作用，同时又可增强免疫系统的协同抗癌作用。而艾叶水提物及去多糖水提物的抗肝癌活性强于艾叶多糖。

　　刘延庆等研究发现艾叶的乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物具有不同程度的抑制人癌细胞株SGC-7901、SMMC-7721、HeLa细胞的作用，并有明显的量效关系。

　　8.抗过敏作用

　　有研究表明，艾叶油给已用卵蛋白致敏的豚鼠灌胃后，对于再次用卵蛋白攻击引起的过敏性休克有明显保护作用，能抑制致敏豚鼠肺组织释放组胺及慢反应物质，直接对抗慢反应过敏物质引起的肠管收缩。

　　艾叶油不仅是过敏介质的拮抗剂，同时也是过敏介质的阻释剂，对速发型变态反应的几个主要环节都起作用。蕲艾挥发油灌胃，脾脏指数和胸腺指数明显上升，并能显著抑制小鼠迟发型超敏反应，可以促进小鼠细胞免疫功能；蕲艾挥发油对有丝分裂原PHA（植物血凝素）诱导的小鼠脾淋巴细胞有明显促进增殖作用，可以增强细胞免疫功能。蕲艾热水提取物（多糖）能使血清补体值下降。

　　临证配伍应用

　　艾叶配当归、肉桂等。散寒止痛，养血调经，治疗冲任虚寒、月经不调、小腹冷痛、日久不孕者。

　　艾叶配生柏叶、生地黄。治疗血热妄行之吐血、衄血。

　　艾叶配干姜。治疗寒湿泻痢不止者。

　　艾叶配黄连、木香、肉豆蔻。清热行气止痛，治疗痢下赤白、血多、痛不可忍者。

　　艾叶配加减四物汤。养血止血，治疗血虚血不归经所致的功能性子宫出血、子宫肌瘤出血、子宫内膜增生症出血等症。

　　艾叶配茯神、乌梅。治疗盗汗。三药共奏健脾安神敛汗之功，脾健则血源充足，心有所主，故心安神静而汗止。

　　用量及禁忌

　　内服。煎服，3~9g，或入丸、散；或捣汁。

　　外用。适量，供灸治或熏洗用。

　　禁忌。本品药性温燥，阴虚血热者慎用。有小毒，不可过量服用。

　　中毒表现及解救措施

　　1.中毒表现

　　《图经本草》认为艾叶“有毒，其毒发则热气冲上，狂躁不能禁，至攻眼有疮出血者，诚不可妄服也”。《中华人民共和国药典》关于艾叶的记载则明确指出艾叶“有小毒”。艾叶所含挥发油对皮肤有轻度刺激作用，引起发热潮红，口服能刺激胃肠道分泌；口服干艾叶3~5g可增进食欲，但大剂量可引起胃肠道急性炎症，产生恶心呕吐，若大量吸收后可引起中枢神经系统过度兴奋，会出现谵妄、惊厥及肝损害等。

　　急性毒性实验显示艾叶挥发油小鼠灌胃半数致死量（LD50）为3.74ml/kg，腹腔注射为1.12ml/kg。主要的急性毒性症状表现为怠动、恶心、抽搐、四肢麻痹、俯卧不动。艾叶不同组分对小鼠急性毒性强度为挥发油＞水提组分＞醇提组分＞全组分，但各组分毒性物质基础、体内毒性过程、毒性作用特点、毒性作用机制尚不完全明确。

　　2.中毒的救治和预防措施

　　（1）救治将病人置于安静及光线较暗的房间内，急性中毒者用1︰5000高锰酸钾溶液洗胃，硫酸镁导泻，并口服活性炭末20~30g。如已发生惊厥，可吸入乙醚，或给巴比妥类药物，还可用安定等镇惊。待惊厥控制后方能洗胃。腹痛腹泻时，皮下或肌内注射硫酸阿托品0.001g，一日3~4次。出现中毒性肝炎时，可静脉点滴5%葡萄糖500ml，加入氢化可的松100mg。口服维生素B1、维生素C、肝宁等。慢性中毒者则立即停药，予解痉、镇静剂等对症处理。

　　（2）预防严格控制艾叶的用量，内服一般不超过10~12g；艾叶油日服不超过0.5ml。阴虚火旺、血燥生热、素有失血者以及孕妇应慎用。(摘自中国医药科技出版社《常用有毒中药的临床研究》)

(责任编辑：刘思慧)

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