药用辅料：乳糖与甘氨酸

原标题：药用辅料：乳糖与甘氨酸 ——重庆瀚源药业有限公司

药品成分主要包括原料药和辅料，其中辅料占比达到90%~99%，药用辅料同药物活性成分一样全程参与体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，所以药用辅料的安全性直接影响到了药品的安全。

在过去，我国在制剂开发过程中呈现出“重原料药，轻辅料”的观念，药用辅料发展起步较晚。随着近年临床上由辅料引起的不良反应越来越多，辅料对药品安全性的影响也日益引起药品监管部门的重视。为提高药用辅料品质，最新修订的2020版药典提出要进一步加强对药用辅料安全性的控制，并与国际相关要求保持一致，加强动物来源辅料的质量控制。

一、乳糖中药用辅料的禁忌

乳糖（lactose）作为药用辅料之一，由于价格低廉、易于获得，常作为冻干保护剂或填充剂用于药物制剂领域。乳糖是由半乳糖和葡萄糖通过α-1,4-糖苷键连接形成的二糖，因其是哺乳动物乳汁中的主要二糖而得名。在诸多含有乳糖辅料的静脉注射用药物的说明书中，常常会标注“对本品中各种组分过敏的患者禁用”的禁忌，那为何会特别地标出这样的提示呢？

市售的药用乳糖在工艺上是从乳清中经过蒸发而沉淀，然后重结晶制得，乳清是牛奶提炼出奶酪和酪蛋白后的残留液体。因此在制备乳糖的过程中，不可避免的会有乳球蛋白的残留，特别是β-乳球蛋白更不易去除，这种外源性的蛋白会引起过敏反应，这也是很多乳糖不能作为注射剂使用的重要原因。

有证据表明，对乳糖不耐受的ICU患者使用含有乳糖的药物，特别是静脉注射产品，可发生严重的过敏反应，甚至危及生命。另外，乳糖中残留的微量牛源物质也有携带传染性海绵状脑病病毒的风险。全球总人口中有2/3的人群患有不同程度的乳糖不耐症，这一数值在中国各地的比例为90%。

欧洲药品局（EMA）于2018 年11 月发布了“人用药品辅料乳糖的包装说明书资料（草案）”，这个文件根据大量文献，对乳糖的安全性做了全面而详细地评价。

国内有关药用辅料引起的不良反应已引起药品监管、生产部门以及临床医生的充分重视。由于乳糖作为注射用辅料的诸多风险，2020年最新版中国药典限定了乳糖作为药用辅料的范围——供非注射剂、非吸入制剂用。医务工作者在使用以乳糖为辅料的注射剂时应该仔细查看说明书，主动询问患者是否对牛奶蛋白过敏，如果患者对牛奶蛋白过敏则禁止使用，避免给患者带来危险。

二、甘氨酸，一种安全性良好的药用辅料

相比之下，甘氨酸作为一种氨基酸的内源性物质，因其安全性较高收录在2020年最新版中国药典中。

甘氨酸是一种最简单的天然氨基酸，又名氨基乙酸或乙氨酸，是唯一不具有旋光活性的人体非必需氨基酸，为一碳、蛋白质、多肽、核苷酸类、卟啉类以及胆盐代谢中的关键物质。同时，甘氨酸还是中枢神经系统中重要的抑制性神经递质，参与了蛋白质和与许多重要的代谢有关的生理活性分子的合成，具有细胞保护、抗炎和免疫调节等功能。

甘氨酸具有的药效特性及安全特性，使其在新药合成中具有不可代替的作用。在药物制剂过程中，甘氨酸也可被用作药用辅料，特别是注射液剂型的药物制剂中，甘氨酸作为一种辅料还可起到助溶的作用。例如，甘氨酸与阿司匹林、扑热息痛等共同制得的药物，不仅可提高药物的溶解度，增加药效，还有效抑制了药物产生的副作用。

辅料在多数情况下应用是安全的，一些药用辅料不仅具有充当载体、赋形、提高药物稳定性的作用，还具有乳化、增溶、助悬等重要作用，但与此同时，辅料潜在的安全隐患及对合理用药的影响不可小觑。

近年来，有关辅料引起的过敏反应或辅料使用不当引起不良反应的报道，提醒我们需要重点关注药用辅料的安全性问题，同时药监及药品生产部门也应制定严格的管理及检验措施以减少由于辅料导致的不良反应事件的发生。

医务人员在临床用药或处理药物不良反应事件时，应综合考虑药物活性成分以及所含药用辅料可能产生的不良反应，避免给患者带来危险，保证药物的安全使用，达到合理用药的目的。

重庆瀚源药业有限公司简介

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