ACEI及ARB类药物的不良反应及药学监护

ACEI

及

ARB

类药物的不良反应及药学监护

山东省千佛山医院

黄欣

大量的循证医学证据奠定了

 ACEI 

和

 ARB 

在心血管疾病治疗领域的重要地位，

已被推

荐用于高血压、

慢性心力衰竭、

冠心病、

心肌梗死的治疗和高危人群的二级预防，

并写入国

内外指南中，同时

 ACEI 

和

 ARB 

因其能降低尿蛋白排泄、延缓肾脏损害进展，在糖尿病、

肾脏病等领域的应用也非常广泛。

一、

 RAAS 

简介

肾素

 - 

血管紧张素

 - 

醛固酮系统

 (renin-angiotensin-aldosterone 

system,RAAS) 

，简称

 RAAS 

。

（

 PPT3 

）

如图所示，

 RAAS 

由肾素、血管紧张素原、血管紧张素肽及其受体、血管紧张素转换

酶、

醛固酮组成。

肾素是由肾脏入球小动脉的近球细胞合成的一种水解蛋白酶，

它能将肝脏

合成的血管紧张素原

（十四肽）

催化水解，脱去

 4 

个氨基酸后生成血管紧张素

 I 

，血管紧

张素Ⅰ在正常血浆浓度下无生理活性，

经过肺、

肾等脏器时，

在血管紧张素转换酶的作用下，

形成血管紧张素Ⅱ

 ( 

八肽

 ) 

，

血管紧张素Ⅱ是已知最强的缩血管物质之一，

它还可以刺激

肾上腺皮质球状带细胞合成和释放醛固酮，

从而促进肾小管对钠的重吸收，

并使细胞外液量

增加。

由此可见，

 RAAS 

对心血管、

肾脏具有调节作用，

与其他代偿机制一同维护机体体液

平衡，很多研究表明它还可以影响体内多种生理功能，参与多种疾病的发病机制。

二、

 ACEI/ARB 

作用机制及常用药物特点

（一）

 ACEI/ARB 

的作用机制

（

 PPT5 

）

如图所示，

 ACEI 

即血管紧张素转换酶抑制剂，

 ACEI 

能竞争性地抑制血管紧张素转

换酶（

 ACE 

），

阻断血管紧张素

 I 

转换为血管紧张素Ⅱ，

从而降低循环和局部的血管紧张

素Ⅱ的水平。

 ARB 

即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，它是通过拮抗血管紧张素Ⅱ与其受体

 AT1 

结合而发挥作用的一类药物。