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生物利用度（Bioavailability,BA）和生物等效性（Bioequivalence,BE）均是评价制剂质量的重要指标，为一致性评价中的两个重要参数。故文章将主要从BE开始，简单阐述一下BE和BA，帮助大家理解和学习。

生物利用度（Bioavailability,BA）是指生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。其强调药物活性成分到达体内循环的相对量和速度，是新药研发过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一。

生物等效性（Bioequivalency , BE ）是指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的吸收程度和速度的统计学差异。其重点是在于以预先确定的等效标准和限速进行比较，是保证含有同一药物活性成分的不同制剂在体内行为的一致性依据，是判断后研发产品是否可以替换已上市药品的使用依据。

生物等效性与药剂等效性（pharmaceutical equivalents ）不同，药剂等效性是指同一药物相同剂量制成同一剂型，但非活性成分不一定相同，在含量、纯度、均匀度、崩解时间、溶出速率符合同一规定标准的制剂。药剂等效性不能反映药物制剂在体内情况。

1、概念理解

“药剂等效性”是开始，是评价药物等效性的前提，即评价药物只有在满足“药剂等效性”情况下，才能进行“生物等效性”的评价。

有关“药剂等效性”（Pharmaceutical Equivalents），需要关注的内容：

1.必须是同一药物相同剂量制成同一剂型（非活性成分可以不同）。

2.在含量、纯度、崩解时间、溶出速率等方面符合同一规定标准。

在满足以上两个条件之后，进行“生物等效性”评价，其关注内容是：

指：同一个人用同一方案给予药剂等效制剂，吸收速度和程度没有明显差别，即生物利用度相等。

我们做了这么多“药剂等效性”“生物等效性”评价的目的是进行生物等效性评价，保证药物在临床上的“治疗等效性”（Therapeutic Equivalents）。

而“治疗等效性”关注的内容是：

指：两制剂含有相同活性成分，并且临床上显示具有相同的安全性和有效性。

故对于已经明确了解的药物中的有效物质，BE的评价是对其临床药效评价的一个简化参考依据。

2、BE的评价指标及方法

生物等效性主要是通过“生物利用度”这个指标来评价。

正如开头所说，生物利用度（Bioavailability,BA）: 指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。

这个主要是由于多数药物是通过吸收入血后经ADME过程，在体内发挥效果的。对于作用于局部的药物，其作用效果也往往与药物在作用部位的浓度和数量有直接的关系。

生物利用度又主要通过“峰浓度”、“达峰时间”和AUC（血药浓度-时间曲线下面积）来进行评价。

绝对生物利用度的参比制剂是静脉注射剂，其主要是用来评价非注射给药途径或制剂的效果。相对生物利用度主要用于制剂的等效性评价。我们可以通过“药代动力学研究方法、药理效应法、临床比较实验法和体外实验法”进行药物的生物利用度研究和评价。其中药代动力学方法和体外溶出或释放度研究是最常用的方法。临床前研究主要通过动物实验，选择与人体ADME特征较为接近的动物，主要为小鼠、大鼠、狗或猴。

3、BE研究的适用范围是什么？

1）改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的口服制剂或其他有关制剂（化学药）。如片剂改为颗粒剂、丸剂。

2）仿制已有国家药品标准的制剂（化药）。（如：评价氯他定，自开瑞坦）。

3）药品批准上市后，处方组成成分、比例以及工艺等出现一定程度的更变时。

4）临床试验中。

5）新药研发、新剂型研究。

6）其他