硅胶催化的选择性去除N

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作者：

张敏杰，袁修华，马丽，赵剑英，高连勋

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摘要：

叔丁氧羰基(Boc)作为氨基的重要保护基团在有机合成中已有广泛应用[1],其脱保护是通过三氟乙酸来实现的,这种方法具有反应时间短,产率高和适用范围广等优点,但是较强的酸性也容易导致敏感基团的分解,限制了其使用.近年来,许多温和及有选择性的试剂已见报道[2～8],但是这些方法都存在一定的缺陷,难以广泛使用.最近,我们发现在回流的甲苯中,以硅胶为催化剂,多种N-Boc保护的伯胺,仲胺,氨基酸的氨基都可以迅速脱除Boc.该方法具有条件温和,操作简便,反应时间短和产率高等优点.同时,其它常用的保护基Cbz和Fmoc等在同样的条件下不受影响.反应式见Scheme 1和Scheme 2.

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关键词：

N-Boc脱保护 硅胶 选择性脱保护

DOI：

10.3321/j.issn:0251-0790.2007.12.042

被引量：

41

年份：

2007