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香豆素衍生物和类似物及其制备方法和用途专利检索

2023-03-27 08:47| 来源: 网络整理| 查看: 265

1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐:X选自O,结构式如下式Ⅱ:其中,Y选自O或NR12;R1、R3、R4、R5、R6独立的选自H、硝基、C1~C6烷氧基;R7、R8、R10、R11独立的选自H或卤素;R12选自H或甲基;R13选自NR14R15、未取代的5元杂环、未取代的6元杂环、C1~C4烷基取代的6元杂环、叔丁氧羰基取代的6元杂环、‑COR16取代的6元杂环、‑COOR17取代的6元杂环、‑NR18R19取代的6元杂环;R14、R15独立的选自H、C1~C6烷基、未取代的6元杂环、叔丁氧羰基取代的6元杂环、‑COOR17取代的6元杂环;R16选自C1~C3烷基、C3~C6环烷基;R17、R18、R19独立的选自C1~C4烷基;所述5元杂环,杂原子为N,杂原子个数为1个。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R13选自3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于:R1、R3、R4、R5、R6独立的选自H、硝基、C1~C3烷氧基。4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于:R1、R3、R4、R5、R6独立的选自H、硝基或甲氧基。5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于:R1、R3、R6均选自H,R4、R5独立的选自H、硝基或甲氧基;R7、R8、R10、R11独立的选自H或F。6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于:R7、R8、R11均选自H,R10选自H或F。7.根据权利要求1‑6任一项所述的化合物,其特征在于:R13选自8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,结构式如下:9.权利要求1式Ⅰ所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:X选自NH,R2、R4、R5独立的选自H或 并且R2、R4、R5其中一个为R1、R3、R6独立的选自H、硝基、C1~C6烷氧基;R7、R8、R10、R11独立的选自H或卤素;Y选自O、S或NR12,R12选自H或甲基;R13选自NR14R15、未取代的5元杂环、未取代的6元杂环、C1~C4烷基取代的6元杂环、叔丁氧羰基取代的6元杂环、‑COR16取代的6元杂环、‑COOR17取代的6元杂环、‑NR18R19取代的6元杂环;R14、R15独立的选自H、C1~C6烷基、未取代的6元杂环、叔丁氧羰基取代的6元杂环、‑COOR17取代的6元杂环;R16选自C1~C3烷基、C3~C6环烷基;R17、R18、R19独立的选自C1~C4烷基;所述5元杂环,杂原子为N,杂原子个数为1个。10.根据权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R2选自时,Y选自O、S或NR12;R4或R5选自 时,Y选自O。11.根据权利要求10所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R1、R3、R6独立的选自H、硝基、C1~C3烷氧基。12.根据权利要求11所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R1、R3、R6均选自H。13.根据权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R7、R8、R10、R11独立的选自H或F。14.根据权利要求13所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R7选自H或F,R8、R10、R11均选自H。15.根据权利要求9‑14任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R13选自16.根据权利要求15所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,结构式如下:17.药物组合物,由权利要求1~16任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,添加药学上可接受的辅助性成分组成。18.权利要求1~16任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求17所述的药物组合物在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途。19.根据权利要求18所述的用途,其特征在于:所述治疗纤维化疾病的药物满足以下至少一项:所述药物是抑制COL1A1、α‑SMA、p‑Smad3蛋白表达的药物;所述药物是抑制TGF‑β/Smad3通路的药物;所述纤维化疾病包括肺纤维化、肝纤维化或肾纤维化。



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