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最常用的5类降压药的分类和应用!

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降压药,可以说是大内科用得最多的药物。临床上,许多肾衰竭、心脑血管病的发生,是由于未能正确认识和使用好降压药。市面上降压药有很多,但是比较常用的就是五种降压药,分别是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻滞剂(ARB)、钙通道阻滞剂(CCB)、利尿剂、β-受体阻滞剂等。这几种降压药有什么区别,又如何应用?

ACEI与ARB的分类和区别

ACEI有贝那普利、卡托普利、依那普利、西拉普利、福辛普利等,ARB有氯沙坦、替米沙坦、缬沙坦等。与钙通道阻滞剂(CCB)、利尿剂或β受体阻滞剂相比,ACEI和ARB治疗期间患者的依从性更高,生活质量也有显著改善:不仅极少引起水电解质平衡紊乱,更可以通过改善外周胰岛素敏感性并促进胰岛细胞分泌胰岛素预防糖尿病的发生。

在一项真实世界研究中,ARB将4年内CVD死亡率、非致死性心梗、非致死性卒中或因CVD住院的发生率降低了10%。相比ACEI,ARB的耐受性更好,因不良反应(如干咳)而停药的概率更低(ACEI为5%-35%,ARB为0.6%-3.2%),发生血管水肿不良反应的概率更低(ACEI为0.3%,ARB为0.11%),更适合合并终末期肾病以及高危心血管疾病的患者。

大量研究数据认为两类药物的降压效果和安全性相差无几。但在临床用药时,必须要根据患者情况制定个性化降压方案。因此,在这一意义上,ACEI和ARB不是绝对可互换的。

CCB的分类与选用

钙通道阻滞剂(CCB)可分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB,共同的药理特性为选择性抑制血管平滑肌、使心肌L通道开放。二氢吡啶类CCB主要作用于动脉,其中又以冠状动脉较为敏感。

高血压急症者:

尼卡地平作用迅速,持续时间较短,降压同时改善脑血流量,主要用于高血压急症合并急性脑血管病或其他高血压急症。

当心力衰竭者合并严重高血压或心绞痛时,其他药物不能控制而需使用CCB时,可选择安全性较好的氨氯地平或非洛地平,但需注意引起腿部水肿的可能。严重心力衰竭者使用非洛地平缓释片不增加病死率,对有基础心脏病、心力衰竭者是比较安全的,但需注意其负性肌力作用,尤其与β受体阻滞剂合用时。对严重心力衰竭者,使用氨氯地平没有明确增加病死率或其他的不良反应。

冠心病者:

CCB对缓解冠状动脉痉挛有良好的效果,为变异型心绞痛的首选用药,也作为持续性心肌缺血治疗的次选药物,不推荐使用短效二氢吡啶类CCB。二氢吡啶类如氨氯地平、硝苯地平、非洛地平,对血管的选择性更佳。

硝苯地平缓释或控释制剂有很强的动脉舒张作用,主要适于心动过缓和合并高血压的冠状动脉痉挛综合征(CASS)者。

氨氯地平适于合并心功能不全、心动过缓或传导阻滞的CASS者。

左旋氨氯地平有降压疗效,治疗高血压伴心血管危险者效果显著,且其不良反应少,在水肿和头痛方面的不良反应发生率低于氨氯地平。

贝尼地平对L、T、N通道的三通道有阻滞作用,起效平缓,不激活交感神经,对心率无明显影响,水肿发生率相对较低,适用于各类CASS者。

心力衰竭者:

大多数CCB有负性肌力作用,其可使心功能恶化,而引起心力衰竭失代偿和死亡率增加,因而心力衰竭者应避免使用,尤其是短效的二氢吡啶类CCB。

当心力衰竭者合并严重高血压或心绞痛时,其他药物不能控制而需使用CCB时,可选择安全性较好的氨氯地平或非洛地平,但需注意引起腿部水肿的可能。严重心力衰竭者使用非洛地平缓释片不增加病死率,对有基础心脏病、心力衰竭者是比较安全的,但需注意其负性肌力作用,尤其与β受体阻滞剂合用时。对严重心力衰竭者,使用氨氯地平没有明确增加病死率或其他的不良反应。

利尿剂的分类与选用

利尿剂大致可分为三类:噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂。选用哪种利尿剂,应取决于患者健康状况和治疗情况。有些药物可结合多种利尿剂,或联合降血压药使用。临床应用最多的是噻嗪类利尿剂。利尿剂尤适于老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。噻嗪类利尿剂可用于CKD1-3期,eGFR<30 ml/min·1.73m2时推荐使用袢利尿剂。    注:《高血压合理用药指南(第2版)》中指出:既往认为CKD4期(GFR<30 ml/min·1.73m2)开始用噻嗪类利尿剂效果可能不理想,而推荐用袢利尿剂(如呋塞米)代替。新的观点认为即使已达到CKD4期,为达到降压目的依然可用噻嗪类利尿剂。

利尿剂通常是安全的,但也有一些副作用,如排尿增加和矿物质流失。利尿剂也会影响血钾水平。服用保钾利尿剂,血钾可能产生过多(高钾血症);服用噻嗪类利尿剂,可能会导致血钾减少(低钾血症)。利尿剂其他可能的副作用包括:血钠降低(低钠血症)、头晕、头痛、脱水、肌肉痉挛、关节疾病(痛风)、阳痿。

β-受体阻滞剂的分类与应用

β-受体阻滞剂主要包括选择性β1受体阻滞剂如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔,及α-β受体阻滞剂如阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等,β受体阻滞剂尤其适用于高血压伴心房颤动合并快速心室率、其他快速性室上性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的患者。这些高血压患者可首选或联合使用β受体阻滞剂,从血压达标的角度,β受体阻滞剂联合CCB是常用的方案。

 



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