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我们经常在文章或新闻中看到ADME,PK,PD,DMPK等名词,对于没有相关基础同学可能区分的不太清楚,这里简单介绍下这些名词的含义及分析方法。 ADME 一般的ADME检测项目见下图,图片内容来自安必奇生物。 PK/PD PD:即药效动力学(pharmacodynamics)。利用生物标志物(biomarker)来判断药物的药效。选择合理的PD生物标志物(biomarker),可在多个环节加快药物的转化。 DMPK DMPK:即药物代谢与药物动力学(Drug metabolism and pharmacokinetics)。DMPK研究通过关注药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)和药代动力学(PK)特性,帮助确定候选药物的药理特性。 总结 总之,不管ADME,DMPK,还是PK,PD都是研究候选化合物的重要方法,是临床前药物研发的重要步骤。 名词解释: CYP :细胞色素酶P450(cytochrome P450),是一类血红蛋白偶联单加氧酶,主要参与药物生物转化中的氧化反应。在人体内,CYP酶主要存在于肝细胞的内质网和线粒体中,是主要的药物代谢酶系。CYP酶活过高会加速药物代谢,影响药物疗效,然而,如果这些酶不够活跃,药物会在体内停留很长一段时间,从而导致药物毒性。在人体内存在的所有不同的CYP蛋白中,有6种参与了90%的药物的代谢。这些蛋白质是CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4和CYP3A5。最重要的是CYP3A4和CYP2D6。 绝对生物利用度(L): 药物到达体循环的部分。 给药方式:给药方式分别有,静脉注射(intravenous,IV),口服(per oral,PO),直肠(per rectal,PR)。 免责声明:本文转载自生物小白修炼手册,作者:夏目,版权归原作者所有,仅供个人学习交流使用。转载请注明出处。如因作品内容、版权等存在问题,请于本文刊发30日内联系法迈医讯进行删除或洽谈版权使用事宜。 |
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