【药品名称】

通用名称：沙美特罗替卡松粉吸入剂 商品名称：舒利迭 英文名称：Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate Powder for Inhalation 汉语拼音：Shameiteluotikasongfen xiruji

【成份】

本品为复方制剂，其组分为：沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松。每泡含沙美特罗50微克和丙酸氟替卡松100微克;每泡含沙美特罗50微克和丙酸氟替卡松250微克。

【性状】

吸入剂

【适应症】

沙美特罗替卡松粉吸入剂（舒利迭）是由长效b2受体激动剂与糖皮质激素组成的复方吸入制剂。适用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗。

【用法用量】

吸入：成人和12岁以上的患者，每次1吸（50ug沙美特罗100ug丙酸氟替卡松），每日2次；或每次1吸（50ug沙美特罗250ug丙酸氟替卡松），每日2次。4岁以上儿童，每次1吸（50ug沙美特罗100ug丙酸氟替卡松），每日2次。

【不良反应】

由于本品含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，可以预计与每一成分相关的不良反应的类型及严重程度。这两种药物同时使用时并未发现其它的不良反应。与其他吸入型治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。应立即停用本品，且患者在必要时应进行再次评估并转换治疗方案。 沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关不良事件如下。 沙美特罗： 1.曾报道震颤、主观的心悸及头痛等β2-激动剂的药理学副作用，但均为暂时性，并随规律治疗而减轻。 2.一些患者可出现心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩)。通常为敏感型患者。 3.曾有关节痛，肌痛，肌肉痉挛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。 4.曾有口咽部刺激的报道。 5.非常罕见高血糖症的报道。 丙酸氟替卡松： 1.有些患者可出现声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。 2.有关皮肤过敏反应的报道不常见。 3.罕有血管神经性水肿的过敏性反应报道(主要为面部和口咽水肿)，呼吸道症状(如呼吸困难和/或支气管痉挛)也有报道，过敏反应罕见报道。 4.使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠茵病的发生率。 5.有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗，同时可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器。 6.可能出现的系统作用包括有：库兴氏综合征(Cushing'sSyndrome)，库兴样特征(Cushingoidfeatures)、肾上腺功能抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼(参见【注意事项】)。 在沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中，已有报道，发生了不常见的挫伤事件。 常报道(发生率在>1/100和

【禁忌】

对本品中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。本品中含乳糖，对乳糖及牛奶过敏的患者禁用本品。

【注意事项】

1、禁用于对于沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)中任何成分过敏患者、孕妇慎用。2、其他见沙美特罗、氟替卡松项下。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 参见【用法用量】和【注意事项】。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验。 2.在对动物的生殖毒性研究中，无论单独用药或联合用药，全身性暴露于过量的强效β2-肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时，均发现对胎儿的预期影响(参见【药理毒理】)。 3.在使用这两类药物的广泛临床经验中，未发现上述现象与治疗剂量有相关作用的证据。沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的遗传毒性。 4.在吸人治疗剂量后，沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低，因此在人乳中的浓度很可能相应也很低。这在对哺乳期动物的研究中得到了证据，乳汁中检测到的药物浓度很低。沙美特罗和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚无关于人乳的资料。 5.妊娠和哺乳期间，只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。妊娠妇女用药，应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘症状的最低有效剂量。 6.尚无有关人类哺乳期用药的资料。沙美特罗和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。只有当预期的对母亲的益处大于可能对儿童造成的危险时方可考虑将本品用于哺乳期妇女。 老人注意事项： 参见【用法用量】和【注意事项】。

【药物相互作用】

1.患哮喘的患者，除非追不得已，应避免使用选择性及非选择性beta;-阻滞剂。与其它含beta;-肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用。2.酮康唑和SEREVENT(有效成分为沙美特罗)合用时，将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax的1.4倍，AUC的15倍)，这可能引起心电图QTc间期延长。3.由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用，通常，吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此，不太可能出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。4.一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示，利托那韦(ritonavir，一种高效细胞色素酶P4503A4抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床使用显示，曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括Cushings综合征及肾上腺功能抑制。因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素副反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。5.研究表明，其它细胞色素酶P4503A4的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加几乎无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑)，血清皮质醇浓度无明显降低。然而，同时服用P4503A4肝酶强抑制剂(如，酮康唑)时，应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。

【药理作用】

作用机制： 本品含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。本品能为同时使用β-受体激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者提供更方便的方案。两种药物的各自作用机制阐述如下： 沙美特罗： 1.沙美特罗有一条能与受体外点结合的长侧链的选择性长效(12小时)β2-肾上腺素受体激动剂。与推荐剂量的传统的短效β2-受体激动剂相比，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。 2.体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如J组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放，是强有力的长效抑制剂。 3.沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30多个小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚。这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。 丙酸氟替卡松： 1.吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生有效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而无使用全身性皮质激素的不良反应。 2.在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间(参见【注意事项】)。

【贮藏】

30℃以下保存。

【规格】

50微克/250微克/泡

【包装规格】

50μg:100μgx60吸盒

【有效期】

18个月。

【批准文号】

H20090241

【生产企业】

企业名称：Glaxo Operations UK Limited 企业简称：Glaxo Operations UK Limited