1.3 苯丙素类

辣木叶中的苯丙素类化合物主要包括香豆素、肉桂酸、阿魏酸及绿原酸等成分，主要化合物（60～68）见表3 。

1.4萜类

辣木叶中的萜类化合物主要包括萜类，有叶黄素、玉米黄素、胡萝卜素等成分，主要化合物（69～77）见表4 。

1.5甾体类

甾体类成分具有抗菌等活性，主要包括β-谷甾醇（78）[28,33]、β-谷甾醇-3- O -β- D - 吡喃葡萄糖苷（79）[34]、豆甾醇（80）[28] 和菜油甾醇（81）[28] 等。

1.6生物碱类

生物碱是降压、降糖作用的重要活性成分，主要包括辣木米宁、辣木米辛、辣木宁等成分，具体成分（82～95）见表5 ，化学结构见图1 。

1.7 异硫氰酸酯类

异硫氰酸酯类主要包括异硫氰酸苄酯以及4-(4′- O - 乙酰基-α- L - 鼠李糖氧基) 苄基异硫氰酸酯等成分，抗炎的主要活性成分，具体成分（96～100）见表6 ，化学结构见图2 。

1.8有机酸及其酯类

辣木叶中含有大量的有机酸类成分，如柠檬酸、苹果酸、抗坏血酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸等，具体成分（101～128）见表7 。

1.9 其他活性成分

辣木叶中含有丰富的蛋白质，组成蛋白质的氨基酸种类高达15 种，其中最多的2 种分别是天冬氨酸和谷氨酸，所含的苏氨酸、缬氨酸、甘氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸和蛋氨酸是人体的必需氨基酸，除此之外，还含有丙氨酸、组氨酸、精氨酸、半胱氨酸、亮氨酸和色氨酸[6] 。Asghari等[43] 发现辣木叶中含有丰富的维生素C[ （83 ±0.5 ）mg/ 100 g] 和维生素A[ （6.8 ±0.7 ）mg/100 g] 。同时辣木叶中还存在多种微量元素，丁音琴[44] 经微波消解电感耦合等离子体发射光谱（ICP-OES ）法测定分析发现，辣木干叶中含钙、钾、硫、镁、磷、铁、锰、铜分别为2.000 、1.324 、0.870 、0.368 、0.282 、0.282 、0.064 、0.000 6 g/100g 。Asghari等[43] 对辣木叶进行元素分析，表明辣木叶中含钙、钾分别为（764.8 ±1.6 ）、（572 ±10 ）mg/100 g 。

2药理活性

辣木叶在降血糖、降尿酸、抗肿瘤、调血脂、抗氧化以及保肝等多方面均具有显著的药理活性，引起了国内外学者的广泛关注。

2.1降血糖

药用植物在糖尿病的治疗管理中引起了越来越多的关注。为了研究辣木叶的醋酸乙酯提取部位对链脲佐菌素诱发的雄性SD 大鼠糖尿病的抗氧化和抗糖尿病机制，Bamagous 等[45] 将24 只成年雄性大鼠随机分为4 组（每组6 只），糖尿病模型大鼠连续ig 辣木叶醋酸乙酯部位200mg/kg ，给药30 d ，在最后1 次给药24 h 后将对照组和实验组的大鼠处死，提取血液和胰腺组织用于生化和组织病理学分析，经分析发现，辣木叶的醋酸乙酯提取物能明显降低血糖水平（P ＜0.05 ），改善脂质代谢，降低丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶等肝脏损伤标志物活性，抑制丙二醛形成，提高抗氧化剂（谷胱甘肽、维生素C 和维生素E ）和抗氧化酶（超氧化物歧化酶、谷胱甘肽S- 转移酶、谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢酶）水 平，且抑制促炎性细胞因子[白细胞介素（interleukin，IL ）-1β 、肿瘤坏死因子-α （tumornecrosis factor-α ，TNF-α ）、IL-6] ；胰腺组织的组织病理学分析与生化结果一致。这些发现能够说明辣木叶通过增加抗氧化剂水平和抑制促炎介质对糖尿病起到有效的治疗作用。

Yassa 等[46] 同样的采用链脲佐菌素诱导白化病大鼠出现糖尿病，利用组织形态计量学、超微结构和生化方法评估辣木叶水提物的抗糖尿病作用，监测空腹血浆葡萄糖，并进行胰岛β 细胞的朗格汉斯（改良的Gomori 氏染色）和胶原纤维（马洛氏三色染色）的β 细胞形态测量，通过测量胰腺组织中的还原型谷胱甘肽和脂质过氧化产物丙二醛水平，可以确定辣木叶的抗氧化作用。与对照组相比，治疗组显著改善了空腹血浆葡萄糖水平（从380% 降至145% ），减少了谷胱甘肽（从22% 降至73% ）和丙二醛（从385% 降至186% ）水平；胰岛细胞的组织病理学损害也被明显逆转；辣木叶水提物明显增加了阳性紫色修饰的Gomori 染色的β 细胞的面积（从60% 增至91% ），并降低了胶原纤维的面积百分比（从199% 降至120% ）。实验结果表明，辣木叶水提取物可以作为潜在的抗糖尿病治疗剂。

2.2降尿酸

痛风是一种新陈代谢性高尿酸血症导致尿酸单钠晶体形成的疾病，尿酸单钠晶体通过先天免疫系统的激活引起急性和慢性炎症反应。

梁文娟等[47] 连续7 d 给实验小鼠ig 辣木叶70% 乙醇提取物和别嘌呤醇，于最后1 次给药前1 h 对小鼠ip 氧嗪酸钾盐，诱导小鼠产生高尿酸血症，对比小鼠血清中腺苷脱氨酶、血清尿酸、血尿素氮、肌酐以及肝脏黄嘌呤氧化酶的水平变化。辣木叶乙醇提取物1.0 、2.0 、4.0 g/kg 均可以降低高尿酸血症小鼠的上述血清指标水平，结果表明辣木叶具有一定的降尿酸活性，具有抗痛风的功效。

劳文艳等[48] 连续14 d 给正常实验用鼠ig 酵母膏20 g/kg 诱导高尿酸血症，同时按人体推荐量10 g/d 的10 、20 、30 倍，分别给予含辣木叶等配方的袋茶提取物低（1.67 g/kg ）、中（3.34 g/kg ）、高（5.00 g/kg ）剂量，采用试剂盒的方法分别测定血清尿酸、黄嘌呤氧化酶、肌酐、血尿素氮、炎性因子IL-6 和TNF-α 的水平以及肝脏黄嘌呤氧化酶活性。与高尿酸血症模型组比较，高剂量的袋茶提取物能显著降低高尿酸血症小鼠上述血清水平（P ＜0.05 、0.01 ），且抑制肝脏中黄嘌呤氧化酶水平（P ＜0.05 ）。所用袋茶提取物在3 种剂量下均可显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸和黄嘌呤氧化酶的水平（P ＜0.01 ），同时可抑制肝脏黄嘌呤氧化酶活性、降低血清中肌酐水平（P ＜0.05 、0.01 ），降低血尿素氮水平（P ＜0.05 ）。结果表明，含辣木叶等成分的袋茶能够抑制黄嘌呤氧化酶活性及炎性因子释放，因而具有降尿酸的显著作用。

2.3抗肿瘤

罗凤仙等[49] 将宫颈癌HeLa 细胞用不同质量浓度的辣木叶生物碱处理48 h 后，生物碱浓度控制在20 ～320 μg/mL ，然后检测该细胞的增殖、凋亡情况以及蛋白表达水平。研究结果表明，HeLa 细胞的存活率会随辣木叶生物碱质量浓度的增加而下降；克隆形成实验表明，辣木叶生物碱40 、80 、160 μg/mL 可以显著抑制HeLa 细胞的克隆形成，抑制率分别为26.04% 、37.19% 、67.77% ；当辣木叶生物碱质量浓度为80 μg/mL 时，HeLa 细胞形态发生明显变化；进一步流式细胞术分析得知，HeLa 细胞内的凋亡细胞数随着辣木叶生物碱质量浓度的增加而增加，当细胞经160 μg/mL 辣木生物碱处理48 h 后，其细胞内凋亡细胞率为42.10% ，通过对凋亡蛋白表达水平检测发现，B 淋巴细胞瘤-2 基因相关蛋白X/B 淋巴细胞瘤-2 基因（B-cell lymphoma-2-associated X/B-celllymphoma-2 ，Bax/Bcl-2 ）和 半胱氨酸天门冬氨酸特异的蛋白酶（cysteinyl aspartate specific proteinase，Caspase-9 ）表达水平随着辣木叶生物碱质量浓度的增加而增加，当质量浓度增高至80μg/mL 时，与对照组相比有显著性差异。此外，辣木叶生物碱能显著降低17 号染色体的基因Stat3 蛋白磷酸化水平和细胞周期蛋白的表达水平，当质量浓度增至160 μg/mL 时，与对照相比有显著性差异。以上实验结果表明，辣木叶生物碱可以抑制HeLa 细胞的增殖以及诱导此类细胞凋亡，其机制可能与抑制Stat3 信号通路活化相关。

鳞状细胞癌是全球最常见的头颈癌类型，放射和化学疗法是患者的一般治疗方法。但是这些疗法可能会产生不良反应，并且肿瘤会产生耐药性。对于癌症患者，有效的治疗仍然需要改善。Luetragoon 等[50] 研究了辣木叶提取物及其馏份3- 羟基-β- 紫罗兰酮对人舌鳞状细胞癌SCC15 细胞的抗癌作用，使用MTT 法确定其对SCC15 细胞的活力，通过Muse TM 细胞分析仪评估细胞周期和凋亡，在6 孔板中进行SCC15 细胞的菌落形成和伤口闭合分析，通过免疫印迹评估凋亡标记。实验结果辣木叶提取物及其馏分3- 羟基-β- 紫罗兰酮通过激活裂解的Caspase-3 和Bax 以及抑制抗凋亡因子Bcl-2 ，抑制了SCC15 细胞系的增殖和诱导凋亡，也抑制SCC15 细胞的菌落形成和细胞迁移。此外，辣木叶提取物和3- 羟基-β- 紫罗兰酮治疗显著增加了SCC15 细胞周期进展的G 2 /M 期停滞。因而辣木叶提取物和3- 羟基-β- 紫罗兰酮通过抑制SCC15 细胞的进程并诱导其凋亡发挥抗肿瘤作用。

2.4 调血脂

高脂血症是一种无症状的慢性疾病，通常表现为血液中的脂质过多，它可以悄悄地损害血管、心脏、大脑和肾脏，因此，高血脂患者患有显著的动脉粥样硬化、心血管和脑血管疾病，这些疾病是影响人类健康的关键因素。高脂血症成为全球最重要的公共卫生问题之一，对人类健康构成威胁。Helmy 等[51] 将大鼠用高脂饮食喂养60 d ，其中含有辣木叶粉或每天服用干辣木叶片。阳性对照组喂养高脂饮食，阴性对照组用基础饮食喂养。分析脂质分布、氧化状态和肝功能相关的血清指标，发现用含有辣木叶粉或干叶提取物高脂饮食喂养的大鼠总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇和丙二醛的水平显著降低，并且辣木叶粉或干叶提取物能抑制高脂饮食诱导的血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶活性，这是第1 个证明辣木叶粉具有降胆固醇作用的研究。

Chen 等[52] 通过体外实验先证实了辣木叶提取物对胰腺脂肪酶具有显著的抑制活性，然后使用小鼠胚胎成纤维3T3-L1 细胞进一步研究辣木叶提取物的调血脂作用，发现辣木叶提取物可以提高胰岛素的作用强度并改善细胞脂质谱（总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇），表明辣木叶提取物对3T3-L1 细胞中细胞脂质谱具有有益的影响。用超滤- 液相/ 质谱联用技术（UF-LC/MS ）快速筛选出辣木叶提取物中有10 种潜在的胰脂肪酶配体，并且分子对接模拟显示，辣木叶提取物中以槲皮素和山柰酚单糖苷为基的类黄酮糖苷可能是主要的生物活性，具有调血脂作用。

2.5抗氧化

Xu 等[53] 通过2,2- 二苯基-1- 吡啶基肼基（1,1-diphenyl-2-picrylhydrazylfree radical ，DPPH ）、2,2′- 叠氮基双-(3- 乙基苯并噻唑啉-6- 磺酸（2,2′-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonicacid ，ABTS ）和还原铁抗氧化剂（ferric ion reducingantioxidant power ，FRAP ）3 种测定法测量抗氧化活性，结果表明，辣木叶提取物表现出最高的DPPH 自由基清除能力和FRAP 总还原能力，半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC 50 ）值分别为（1.02±0.13）、（0.99±0.06）mmol Fe 2 ＋/g；叶提取物也表现出潜在的ABTS自由基清除活性，IC 50 值为（1.36±0.02 ）mg/mL 。Shariff 等[54] 也使用DPPH 法测定辣木叶的抗氧化能力，发现辣木叶的甲醇提取物比乙醇提取物有更强的抗氧化活性。

2.6抗炎和镇痛

Sulaiman 等[55] 利用Balb/C 小鼠和SD 大鼠研究了辣木叶水提物的抗炎和镇痛活性。以化学（即醋酸诱导的扭动和福尔马林试验）和热（即热板试验）伤害模型研究辣木叶水提物的镇痛效果，以大鼠角叉菜胶致足肿胀试验研究其抗炎效果。在所有实验中，辣木叶水提物10 、30 、100 mg/kg 均表现出显著的抗伤害活性（P ＜0.05 ）和抗炎活性（P ＜0.05 ），且呈剂量相关性，但与抗炎药布洛芬100 mg/kg 相比，抗炎活性尽管显著，但效果较差。

炎症是影响颞下颌关节等许多临床疾病的关键组成部分，辣木也已经用于治疗炎症性疾病。Dos等[56]也证明了辣木中天然存在的异硫氰酸盐对颞下颌关节炎性痛觉超敏的大鼠模型具有抗伤害性和抗炎作用。

2.7保肝

肝脏是人体内非常敏感的器官，在维持体内平衡中起着重要作用。肝病是世界上最丰富的疾病之一，通常由药物、化学物质和酒精引起。非酒精性脂肪肝疾病是发达国家最常见的慢性肝病。Asgari-Kafrani 等[57] 将30 只平均体质量为（185 ±10 ）g 的成年雄性Wistar 大鼠分为6 组，并喂养高脂饮食，其中每100 克饮食含24 g 玉米油（以诱导脂肪肝），然后用2% 、4% 的辣木叶粉处理8 周。其中给予基础饮食的作为对照组。最后进行血液检查并检查组织学变化，检测总胆固醇、三酰甘油、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白、丙氨酸氨基转移酶 和天冬氨酸氨基转移酶的水平变化，与高脂饮食组相比，用辣木治疗大鼠可显著改善上述指标水平（P＜0.05 ）。组织病理学检查显示，高脂饮食组肝脏切片有脂肪变性和炎症。与高脂饮食组相比，辣木治疗组的脂肪变性和炎症性显著降低（P＜0.05 ）。研究表明辣木叶可以预防非酒精性脂肪肝。

对乙酰氨基酚是一种常见的解热药物，但过量服用会导致严重的肝毒性，在实验动物和人类中可能进一步发展为肝衰竭和肝小叶中心坏死。Azim等[17]通过慢性口服对乙酰氨基酚750mg/kg 4 周来诱导白化雌性大鼠的肝毒性，与参照物水飞蓟素相比，辣木叶被认为是一种富含抗氧化剂的植物，对肝功能和氧化应激生物标志物有显著的改善作用。水飞蓟素50 mg/kg 与对乙酰氨基酚一起口服给药4 周。对乙酰氨基酚显著增加血清肝酶并引起氧化应激，其表现为组织丙二醛、谷胱甘肽过氧化物酶、肝DNA 片段化显著增加，以及肝、血液和脑中谷胱甘肽和抗氧化酶显著减少。综上所述，与作为诱导大鼠肝毒性的参照物水飞蓟素相比，辣木叶被认为是一种富含抗氧化剂的植物，对肝功能和氧化应激生物标志物有显著的改善作用。

3结语

近年来，研究人员对辣木叶的化学成分和药理活性等进行了较为广泛的研究，主要含有黄酮类、多酚类、苯丙素类、萜类、甾体类、生物碱类、异硫氰酸酯类以及多种有机酸类等化学成分，且这些成分表现出良好的降血糖、降尿酸、抗肿瘤、调血脂、抗氧化以及保肝等药理活性。但对辣木叶化学成分和药理活性的研究仍然较少，活性成分相关的药理作用机制也不明确。因此有必要对辣木叶的化学成分和药理活性进行深入研究，并通过网络药理学和系统生物学等方法揭示其多靶点、多途径、多层次的作用机制，为辣木叶的的开发利用和临床应用提供依据。

利益冲突所有作者均声明不存在利益冲突

参考文献（略） 返回搜狐，查看更多