呋喃基化合物及其用途专利检索

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呋喃基化合物及其用途专利检索

2024-06-26 08:07:34| 来源: 网络整理| 查看: 265

1.式(I)的化合物:或其可药用盐;其中:L为C(O);R1为苯基或(5至6元)杂芳基,其各自可选地被一个或多个下述基团取代:卤素或OR5;R2每次出现时为(C1-C8)烷基,其可选地被一个或多个卤素取代;R3为氢;R4为其中,R9为氯或CF3;R10为氟、氯或CF3;且R11为氢;以及R5为氢或(C1-C8)烷基;条件是,当R9和R10两者都为CF3且R11为氢时,R1不为3,4-二氯苯基也不为3,5-二氯苯基。2.权利要求1的化合物,具有式(V)∶或其可药用盐;其中:R2为CH3或CF3;R3为氢;R9为氯或CF3;R10为氟、氯或CF3;R11为氢;R12为氟、氯、溴、羟基或甲氧基;以及n为0、1或2;条件是,当R9和R10两者都为CF3,R11为氢,且n为2时;则R12不为氯。3.权利要求1的化合物,其中,所述化合物为:4.一种药物组合物,包含权利要求1-3中任一项的化合物或其可药用盐,和至少一种可药用赋形剂或载体。5.权利要求1-3中任一项的化合物或其可药用盐、或权利要求4的药物组合物在制备用于治疗、预防或改善受试者中的帽-依赖性蛋白质翻译介导的病症的一种或多种症状的药物中的用途。6.权利要求5的用途,其中,所述病症为癌症、增生性病症、乳腺癌、三阴性乳腺癌、ER+乳腺癌、ER-乳腺癌、基底细胞痣综合征(Gorlin综合征)、基底细胞癌、皮肤癌、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、脑癌、髓母细胞瘤、成胶质细胞瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、肝癌、胰腺癌、胰腺瘤、胰腺血管肉瘤、胰腺腺肉瘤、胃癌、胃食管交界部癌、前列腺癌、子宫颈癌、膀胱癌、头颈癌、淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、外科手术不能除去的实体瘤、局部晚期实体瘤、转移性实体瘤、白血病、急性髓细胞样白血病(AML)、急性成淋巴细胞性白血病(ALL)、慢性髓细胞样白血病(CML)或复发性或难治性肿瘤。7.权利要求1-3中任一项的化合物或其可药用盐、或权利要求4的药物组合物在制备用于治疗、预防或改善受试者中的eIF4E介导的病症的一种或多种症状的药物中的用途。8.权利要求7的用途,其中,所述病症为癌症、增生性病症、乳腺癌、三阴性乳腺癌、ER+乳腺癌、ER-乳腺癌、基底细胞痣综合征(Gorlin综合征)、基底细胞癌、皮肤癌、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、脑癌、髓母细胞瘤、成胶质细胞瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、肝癌、胰腺癌、胰腺瘤、胰腺血管肉瘤、胰腺腺肉瘤、胃癌、胃食管交界部癌、前列腺癌、子宫颈癌、膀胱癌、头颈癌、淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、外科手术不能除去的实体瘤、局部晚期实体瘤、转移性实体瘤、白血病、急性髓细胞样白血病(AML)、急性成淋巴细胞性白血病(ALL)、慢性髓细胞样白血病(CML)或复发性或难治性肿瘤。9.权利要求1-3中任一项的化合物或其可药用盐、或权利要求4的药物组合物在制备用于治疗、预防或改善受试者中的Hedgehog通路介导的病症的一种或多种症状的药物中的用途。10.权利要求9的用途,其中,所述病症为癌症、增生性病症、乳腺癌、三阴性乳腺癌、ER+乳腺癌、ER-乳腺癌、基底细胞痣综合征(Gorlin综合征)、基底细胞癌、皮肤癌、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、脑癌、髓母细胞瘤、成胶质细胞瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、肝癌、胰腺癌、胰腺瘤、胰腺血管肉瘤、胰腺腺肉瘤、胃癌、胃食管交界部癌、前列腺癌、子宫颈癌、膀胱癌、头颈癌、淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、外科手术不能除去的实体瘤、局部晚期实体瘤、转移性实体瘤、白血病、急性髓细胞样白血病(AML)、急性成淋巴细胞性白血病(ALL)、慢性髓细胞样白血病(CML)或复发性或难治性肿瘤。11.权利要求1-3中任一项的化合物或其可药用盐、或权利要求4的药物组合物在制备用于治疗、预防或改善受试者中的病症的一种或多种症状的药物中的用途,其中所述病症为癌症、增生性病症、乳腺癌、三阴性乳腺癌、ER+乳腺癌、ER-乳腺癌、基底细胞痣综合征(Gorlin综合征)、基底细胞癌、皮肤癌、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、脑癌、髓母细胞瘤、成胶质细胞瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、肝癌、胰腺癌、胰腺瘤、胰腺血管肉瘤、胰腺腺肉瘤、胃癌、胃食管交界部癌、前列腺癌、子宫颈癌、膀胱癌、头颈癌、淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、外科手术不能除去的实体瘤、局部晚期实体瘤、转移性实体瘤、白血病、急性髓细胞样白血病(AML)、急性成淋巴细胞性白血病(ALL)、慢性髓细胞样白血病(CML)或复发性或难治性肿瘤。12.权利要求5-11中任一项的用途,其中,所述癌症对常规疗法具有耐受性。13.权利要求5-11中任一项的用途,其中,所述癌症对长春新碱具有耐药性。14.权利要求5-11中任一项的用途,其中,所述癌症对紫杉醇具有耐药性。15.权利要求5-11中任一项的用途,其中,所述癌症对阿糖胞苷具有耐药性。16.权利要求5-11中任一项的用途,其中,所述癌症对多柔比星具有耐药性。



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