【成份】本品主要成份为磷酸奥司他韦。化学名称：（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-胺基-3（1-丙氧乙酯）-1-环己烷-1羧酸乙酯磷酸盐（1：1）化学结构式：分子式：C16H28N2O4·H3PO4分子量：410.4

【性状】本品为灰白色和浅黄色双色胶囊，内容物为白色至黄白色粉末。

【适应症】1. 用于成人和1 岁及1 岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗（磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多）。患者应在首次出现症状48 小时以内使用。2. 用于成人和13 岁及13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

【规格】75. mg（以奥司他韦计）。

【用法用量】磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人，进食同时服药可提高药物的耐受性。流感的治疗在流感症状开始的第一天或第二天（理想状态为36小时内）就应开始治疗。剂量指导成人和青少年磷酸奥司他韦胶囊在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克，每日2次，共5天。儿童对 1 岁以上的儿童推荐按照下列体重-剂量表服用。体重推荐剂量（服用5天）≤15kg30mg,每日2次>15-23kg  45mg,每日2次>23-40kg  60mg,每日2

【不良反应】临床研究经验由于本品的临床试验是在各种不同条件下进行的，因此不能直接将本品在临床试验中的不良反应发生率与其它药物在临床试验中的发生率进行比较，而且该发生率不能反映本品在实际治疗中的情况。[u]成年受试者治疗研究[/u]参与流感治疗成人对照临床试验的总计1171 位受试者接受了本品治疗，这些研究中最常报告的不良事件为恶心和呕吐。出现的这些事件一般为轻度至中度事件，且通常出现在用药的前2 天。只有不足1%的受试者因恶心和呕吐事件提前退出临床试验。在成人治疗研究中，接受安慰剂或本品75 mg、每

【禁忌】对本品的任何成分过敏者禁用。

【注意事项】1. 在无磷酸奥司他韦颗粒剂可用的情况下，可用达菲胶囊配制急用口服混悬剂。以下方法仅用于紧急情况，不得为了方便或在可购买到食品药品监督管理局批准上市的磷酸奥司他韦颗粒的情况下使用本方法配制混悬剂。在无磷酸奥司他韦颗粒可用的情况下，不能吞咽胶囊的成人、青少年或儿童可通过打开胶囊将其内容物与少量（最多1 茶匙）适宜甜味食品混和掩盖苦味的方法获取合适剂量的磷酸奥司他韦，甜味食品有如巧克力糖浆、低糖巧克力糖浆、玉米糖浆、焦糖酱以及红糖水。应在充分混和后将全部混和物给病人服用。混和物配制后应立即吞服。[u]混

【儿童用药】用药剂量参见【用法用量】。磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整（见【药代动力学】）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠对大鼠和家兔进行的动物生殖研究中，没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠分娩前后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦，有2项研究出现未断奶幼鼠的生长迟滞，产程也延长。在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中，所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。大鼠和家兔的胚胎所接受的药物暴露量约为母鼠、母兔的15%-20%。由于未对妊娠妇女使用本品进行对照试验，来自上市后和回顾性观察监测报告的数据有限。这些数据结合动物研究结果不能证实本品对妊娠、胚/胎或产后发育有直接或间接的不良影响。应对现有安

【药物相互作用】与流感疫苗的相互作用：尚无磷酸奥司他韦和减毒活流感疫苗相互作用的评估。但由于两者之间可能存在相互作用，除非临床需要，在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷酸奥司他韦，在服用磷酸奥司他韦后48 小时内不应使用减毒活流感疫苗。因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物可能会抑制活疫苗病毒的复制。三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦前后的任何时间使用。药理和药代动力学研究数据表明，磷酸奥司他韦和其它药物之间基本上没有明显临床意义的相互作用。磷酸奥司他韦被主要分布在肝和肠道的酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐

【药物过量】目前尚无药物过量的报道。估计急性药物过量最可能表现为恶心，伴随或不伴随呕吐。研究表明，给6位健康志愿者单剂服用高达1000毫克的磷酸奥司他韦后，1位志愿者发生恶心，另一位志愿者连续2天发生呕吐。一盒含有10粒磷酸奥司他韦胶囊，奥司他韦总量为750毫克。

【药理毒理】药理作用磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示：应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。毒理研究临床前研究数据表明，根据常规安全性药理学、多次给药毒性和遗传毒性研究结果，奥司他韦对人体没有特殊的危害。致癌性：三项潜在致癌性研究（分别对大鼠和小鼠进行的为期2 年的奥司他韦研究，一项用活性代谢物进行的为期6 个月的转基因Tg:AC 小鼠试验）的结果为阴性。诱变性：奥司他韦及其活性代谢物在标准遗传毒性试验组合中呈阴性。对生殖力的损伤：对大鼠进行日剂量高达1500 mg/kg 的生殖力研究，结果证明该剂量对雌性和雄性都没有不良影响。致畸性：分别对大鼠和小鼠进行了日剂量高达1500 mg/kg 和500 mg/kg 的畸形学研究。未发现对胚胎-胎儿发育的影响。对出生前/出生后大鼠进行研究，发现1500 mg/kg/天剂量组大鼠的分娩时间延长：奥司他韦及其代谢物的人体药物曝露量与大鼠的最大无作用剂量（500mg/kg/天）之间的安全性范围分别为480 倍和44 倍。大鼠和兔的胎儿药物曝露量大约为母体的15-20%。其他：在哺乳大鼠中，奥司他韦及其代谢物可分泌于乳汁。奥司他韦及其代谢物是否分泌于人类乳汁尚不清楚，但是对动物数据进行外推，估计其数值分别大约为0.01 mg/天和0.3 mg/天。用豚鼠进行“最大值法”皮肤致敏试验，发现奥司他韦具有潜在的皮肤致敏性。对诱导动物进行激发，大约有50%的动物在用未经配方的活性成分处理后出现红斑。对兔的眼睛具有可逆的刺激性。尽管单次口服大剂量磷酸奥司他韦对成年大鼠没有影响，但是这种剂量对于七日龄幼鼠却会产生毒性，包括死亡。剂量为657 mg/kg 或更高时可观察到这种作用。剂量为500 mg/kg 时，包括连续慢性治疗（在出生后7-21 天，每天给药500 mg/kg），未观察到不良反应。

【贮藏】本品应贮存于25℃以下，超过包装上注明的有效期（EXP）后请勿服用。　　药品应存放于小孩接触不到处。

【包装】铝塑包装 10粒/盒。

【有效期】84个月。