胰岛素分子是由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成的晶体状六聚体，这是胰岛素在β细胞中的储存形式，但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式。也就是说胰岛素必须从六聚体经过裂解变成单聚体，才能发挥降糖作用，弄明白这些，就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。

目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物，其中动物胰岛素由于剂型较单一，品种不全，且容易发生免疫原性，临床上较少用。根据作用时间不同则可以分为超短效胰岛素（又称速效胰岛素）、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素和预混胰岛素。

（1）超短效胰岛素：

主要有赖辅胰岛素（商品名：优泌乐）、门冬胰岛素（商品名：诺和锐）和谷赖胰岛素（艾倍得）。这三个都是人胰岛素类似物，是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列，来改变胰岛素作用时间。

赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成；谷赖胰岛素则是人胰岛素B29位被谷氨酸取代形成，是目前唯一的无锌离子的胰岛素。

之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥，阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在，而单体就是胰岛素作用的结构，所以其作用时间就快了。

提醒：这类胰岛素只能皮下注射，药物注射后10min内需进餐，以免出现低血糖反应。

（2）短效胰岛素（R）：

又叫做普通胰岛素、重组人胰岛素注射液（如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R）。短效胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗，发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间，所以，需在餐前30分钟注射。

提醒：当看到胰岛素后面带“R”字的标志时，记得注射后30分钟才能进餐哦！

（3）中效胰岛素（NPH）：

主要是低精蛋白锌胰岛素和胰岛素混悬液，临床上常用的有精蛋白生物合成人胰岛素（诺和灵N）、低精蛋白锌胰岛素（优泌林N）、低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N）等。中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解离为单体的时间需要更长，这样就能延长胰岛素的作用时间。

提醒：这类胰岛素只能皮下注射，用于控制空腹血糖，且需每天定时分一次或二次使用哦！

（4）长效胰岛素：

主要有甘精胰岛素（商品名：来得时）、地特胰岛素（商品名：诺和平）和德谷胰岛素（商品名：诺和达）。

这三种胰岛素都属于人胰岛素类似物，其中：

甘精胰岛素是通过改变氨基酸的排列使胰岛素的等电点发生改变，从原来的PH5.14变为6.17，人体PH值是7.14，这样当它注入到人体内，由于等电点不同，进入人体后就会发生沉淀，同时，因为制剂中存在锌离子，能增加胰岛素六聚体的稳定性，六聚体分解的时间也延长，降糖作用也延长。

地特胰岛素和德谷胰岛素则是通过氨基酸的改变以及脂肪侧链的加入使其成为稳定的六聚体，皮下注射后其吸收扩散速度缓慢，脂肪酸侧链与血液中的白蛋白可逆性结合，进一步延长了药物的作用时间。

提醒：此类胰岛素仅可皮下注射，用于控制空腹血糖，一般每日定时皮下注射一次。

（5）预混胰岛素：

是将短效胰岛素和中效胰岛素按不同比例进行混合，使得同时具备短效和长效作用的胰岛素。我们常看到带数字的的胰岛素（如30R、50R等），其中的数字代表的就是短效或超短效胰岛素成分所占的比例。

提醒：预混型的胰岛素只能皮下注射，使用前需摇匀。同时需注意含有人胰岛素成分的预混胰岛素是需要餐前15~30分钟注射；而含有胰岛素类似物成分的胰岛素注射后无需等待，可以马上进餐哦！

审稿专家：华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部   孙明辉