【药品名称】

通用名称：地氯雷他定分散片 商品名称：芙必叮 英文名称：Desloratadine Dispersible Tablets 汉语拼音：Dilüleitading Fensan Pian

【成份】

本品主药成分为：地氯雷他定。

【性状】

本品为白色或类白色片 , 在口中迅速崩解，气芳香，味甜。

【适应症】

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

【用法用量】

口服，无需用水或用少量水，将片剂放入舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作吞下， 12 岁以上青少年及成人一次 1 片，一日 1 次。 2 岁至 12 岁的儿童一次半片，一日 1 次。

【不良反应】

本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。

【禁忌】

对本品活性成分或赋形剂过敏者禁用。

【注意事项】

由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品；肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。 在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 老人注意事项： 按成人剂量服用。

【药物相互作用】

地氯雷他定和细胞色素 P450 抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。 地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。

【药理作用】

药理作用 ：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周 H 1 受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。 毒理研究：急性毒性：大鼠经口给药剂量达 250mg/kg 时出现死亡（按 AUC 计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的 120 倍），小鼠经口给药 LD 50 为 353mg/kg （按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的 290 倍）。猴经口给药剂量达 250mg/kg （按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的 810 倍）时，未出现死亡。 长期毒性：在大鼠的长期毒性研究试验 ( 三个月 ) 中， 3mg/kg 的剂量未见明显毒性 ( 相当于人剂量的 30 倍 ) 。在猴子的长期毒性试验研究 ( 三个月 ) 中， 12mg/kg 的剂量 ( 相当于人剂量的 182 倍 ) 有良好的耐受性，仅见少量的磷脂质病 , 未见动物死亡。遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌 / 大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性：本品经口给药剂量达 24mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 130 倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达 12mg/kg/ 日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 45 倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为 3mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 8 倍）时，对大鼠生育力无影响。 大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达 48 和 60mg/kg/ 日（地氯雷他定达到及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 210 和 230 倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为 24mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 120 倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为 9mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 50 倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为 3mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 7 倍）时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期限间不应使用本品。 本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。 致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定 18 个月和 2 年，雄性小鼠给药剂量达 40mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 3 倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为 10mg/kg/ 日，雌性和雄性大鼠给药剂量为 25mg/kg/ 日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 7 和 30 倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

【贮藏】

密闭保存。

【规格】

5mg

【包装规格】

6*5mg

【有效期】

36个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH10082004

【批准文号】

国药准字H20040972

【说明书修订日期】

核准日期：2007年06月04日

【生产企业】

企业名称：海南普利制药股份有限公司 企业简称：海南普利制药