甾体类化合物主要存在于植物(孙得峰等 2014)、动物(李娟等 2020)和微生物(李静等 2008)中,其母核大部分以麦角甾醇、豆甾醇及胆甾醇的结构存在,具有抗炎(Rho et al. 2020)、抗肿瘤(Bjedov et al. 2017)和抗氧化(黄滢璋等 2012)等药理活性。化合物1、3-4、6-9具有典型的麦角甾类母核,化合物1在大型真菌子实体、植物内生菌和海洋微生物中均有报道,具有弱抗菌活性(Liu et al. 2014),且对多种肿瘤细胞系有细胞毒活性,可以通过靶向突变的异柠檬酸脱氢酶发挥抗脑胶质瘤作用(Zheng et al. 2018)。化合物3和化合物8在B环的5,6位上都含有一个三元氧环,化合物3于2010年首次从红树林真菌Aspergillus awamori中获得(Gao et al. 2010);Shi et al. (2019)证实了其可抑制NO产生,具有抗炎活性。化合物8曾从Grifola gargal (Wu et al. 2011)和Phellinus linteus (Lee et al. 2012)中分离得到,可以抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶活性和破骨细胞形成,具有预防皮肤松弛和骨质疏松的作用。化合物4首次从担子菌姬松茸新鲜子实体中分离出来(Kawagishi et al. 1988),可抑制抗原刺激的RBL-2H3细胞中β己糖胺酶,提示该化合物可能有抗过敏功能(Kawai et al. 2018)。许多构效关系研究表明,过氧桥键在化合物发挥部分生物活性中具有重要作用,化合物6-7是含有过氧桥键的麦角甾类化合物,化合物6在C-9,11位比化合物7多一个双键,二者结构相似,均对枯草芽孢杆菌有抑菌活性(Al-Lihaibi et al. 2010),此外,化合物6对NO有中等抑制作用(Liu et al. 2018),而化合物7表现出显著的抗藤壶附着活性(赵琨等 2011)。化合物2是具有不寻常的七元内酯环B的麦角甾类化合物,最早是从内生真菌Pleospora herbarum中分离得到的(Krohn et al. 1999),随后在Gymnoascus reessii、Antrodia camphorata和Biemna fortis中也有发现。化合物5最早于2000年从杂交菌株KO 0231分离得到(Nakada & Yamamura 2000),其甾体母核的A环发生了迁移,该化合物浓度在12.5 μmol/L时对表皮葡萄球菌Staphylococcus和蜡样芽孢杆菌Bacillus cereus有强的抗菌活性,而且对乙酰胆碱酯酶表现出良好的抑制能力,IC50为64 μmol/L (Chen et al. 2015)。化合物10是一种高含氧量的重排麦角甾烷类化合物,具有独特的双环[3.3.1]壬烷片段和α取向的19位甲基,推测是生物合成过程中由B环断裂和A环旋转180°后发生羟醛缩合反应所得,具有抑制iNOS酶和NO合酶活性(Hu et al. 2017)。
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