四逆散之組成是：甘草(炙)，枳實(破/水漬/炙乾)，柴胡，芍藥。以上四味，搗篩後製成散劑服用。

四逆散由甘草、枳實、柴胡、芍藥組成。方中柴胡疏肝解鬱，枳實行氣散結，芍藥和營而調肝脾，甘草緩急和中，全方有宣暢氣機、透達鬱陽的作用，能使肝氣調達，鬱陽伸展，肝脾調和。

《傷寒論》還提到的加減法範例，如果咳嗽，加五味子、乾薑以溫肺而收氣逆。心悸加桂枝。小便不利加茯苓以利水。若腹中痛，是因為寒凝氣滯，加附子溫陽散寒止痛。腹瀉實則用薤白煮水，與四逆散一起服用。

四逆散的運用時機，主要出自於以下《傷寒論》條文：

「少陰病，四逆，其人或欬，或悸，或小便不利，或腹中痛，或泄利下重者，四逆散主之」。

四逆散在從古至今是讓醫家所困惑的，因為這個方劑被歸類於「少陰病」，裡面卻一點附子、乾薑這類熱性藥物也沒有，這明顯不是陽虛陰盛所造成的四肢冰冷，在性質上是不同的。

從治此方劑的組成成分看來，這裡的四逆，是肝胃氣滯、氣機不暢，陽鬱在裡，不能通達四肢所造成，程度並不嚴重，也沒有寒症。這是體內氣機不順暢所造成的四肢冰冷，只要「疏肝氣解鬱法」即可治療，不是回陽救逆法。

基於此，四逆散證就本質上應屬於「 陽明病」或「少陽病」之類方證。後代醫家廣泛應用於臟腑辨證，諸如： 肝郁氣滯證、肝氣犯胃證、肝脾不調證、肝郁脾虛證、肝鬱濕熱證、肝鬱腎虛證、肝鬱血瘀證、痰氣鬱結證、火氣鬱結證...等等皆可運用四逆散加減。

這些症狀不是體內陰寒的症狀，肝氣鬱結在裡，基於五行理論，肝木有病，就會犯土(脾胃)。肝氣不舒，常可見腹痛、腹瀉等證。脾胃氣機不暢，會出現咳嗽、心悸、小便不利。因為不是寒證，所以只要疏肝理氣，讓氣機通暢即可治療。

四逆散是「疏肝理氣」之核心方劑，原本是治療四逆，而後代醫家大幅擴展其運用範疇，產生一系列名方如：柴胡疏肝散、逍遙散、養肝丸...等等，都是以此為基礎所加減，可見此方之重要性。

現代實驗室對於四逆散有非常豐富的研究，列出如下：