影响口服缓释 |
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影响口服缓释和控释制剂设计的因素: (1)理化因素。 ①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g,对于大剂量的药物,可采用一次服用多片的方法,以达到有效剂量。 ②pKa、解离度和水溶性。一般说来,非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜,胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml. ③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大,药物能集中于细胞的脂质膜中,通常能在体内滞留较长时间医学教育网`搜集整理。分配系数小的药物透过膜困难,通常生物利用度较差。 ④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。 (2)生物因素。 ①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难;半衰期很长的药物(t1/2>24h),本身药效已较持久,一般也不采用缓控释制剂。 ②吸收。本身吸收速度常数很低的药物,不太适宜制备成缓、控释制剂。 ③代谢。在肠道内吸收前有代谢作用的药物,制成缓控释制剂时,生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂,可使药物吸收量增加,同时延长其治疗作用。 |
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