二、青霉素类

2024-07-07 11:09| 来源: 网络整理| 查看: 265

青霉素的基本结构

青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1，38-2。

表38-1　常用青霉素类抗生素的化学结构

表38-2　青霉素类各种重要药理特性

耐酸耐酶广谱抗绿脓杆菌蛋白质结合率（%）尿中排出量（%） t1/2（小时）常用剂量（g/日）正常无尿青霉素G - - - - 46～67 60～80 0.5 6～12 变化的青霉素V + - - - 80 20～40 1～2 6～10 1～2 甲氧西林 - + - - 40 50～70 0.5 4～6 8～12 苯唑西林 + + - - 90 40～55 0.4～0.7 1～2 8～12 氯唑西林 + + - - 95 55～62 0.6 0.8～3 1～2 双氯西林 + + - - 96 60 0.8 1～2 1～2 氨苄西林 + - + - 20 60～80 1～1.3 8～12 1～4 阿莫西林 + - + - 20 45～68 1～1.3 5～7 1～2 羧苄西林 - - + + 50 76～90 1.0 12～16 20～30 呋苄西林 - - + + 90 25 1.2 4～8 替卡西林 - + + 45 92 1.3 15～20 阿洛西林 - - + + 16～42 8～22 1.3 变化＜24 哌拉西林 - - + + 16 50～70 1.0 3.3 变化＜24

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