阿司匹林的故事你听过吗？作为世界上最常用的药物，它有哪些秘史

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可能大家都吃过阿司匹林，但不是每个人都知道它的故事。可以说，阿司匹林是世界上最常用、历史最悠久的药物。在此之前，它的历史已经经历了一个传奇的循环，从古代的止痛药到麻风病药，从拿破仑的海战，到第二次世界大战期间的欧洲，再到新的预防用途。它伴随着宇航员登月，并被列入吉尼斯世界纪录。西班牙哲学家加赛特甚至把二十世纪称作为阿司匹林的世纪。

阿司匹林的传奇历史几乎和人类文明一样悠久。柳树提取物（天然水杨酸，英文名:Salicylic acid，分子式:C7H6O3）的药用功能早已被人类发现。水杨酸是一种天然的消炎药，常用的感冒药阿司匹林便是水杨酸的衍生物乙酰水杨酸钠。古苏美尔人泥板上便有柳叶治疗关节炎的相关记载。《埃伯斯纸草文稿》（the Ebers papyrus,1550 B.C.）是古埃及最古老的医学文献，它记录了至少在公元前2000多年，埃及人就已经知道干柳叶的止痛作用。

乙酰水杨酸 Acetylsalicylic Acid，中文名：阿司匹林。

公元前5世纪，古希腊医生希波克拉底记录了柳树皮的功效，这一知识后来被盖伦（Galen）等古希腊和罗马名医反复引用。中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载，柳根、皮、枝、叶均可入药，具有祛痰明目、清热解毒、利尿防风的功效，外敷可治牙痛。

直到中世纪木材工业的大发展，柳树在欧洲一直被很好地用作药物。由于需求巨大，许多地方的柳树不能继续用作药物。但学者们的研究仍在进行中。1763年，有一位学者叫斯通（the Reverend Edward Stone）向皇家学会报告柳皮粉治疗发烧的治疗方法，指出柳皮粉可以治疗疟疾。他认为，根据哲学教义，植物的功效应该与它们的生长环境有关；因为柳树通常生长在潮湿的土壤中，发烧与寒冷和潮湿有关。这也有点像中医的一些想法。

柳树皮

欧洲人自从发现美洲大陆以来，就改用从南美进口的奎宁作为止痛退烧药。但当拿破仑的法国海军输给英国海军时，欧洲大陆的海外贸易就被封锁了。欧洲大陆国家，如法国等，必须重复使用柳树等易得的止痛药。

1828年，法国药学家Henri Leroux和意大利化学家Rafaele Piria终于成功地从柳树皮中分离和净化了活性成分水杨苷（Salicin）。这种苦味提取物的名字来自柳树的拉丁名Salix alba得到的。因为它的酸味（salicylic acid），人们通常称之为水杨酸。后来，德国化学家赫尔曼科尔贝（Herman Kolbe）成功实现了它的人工合成。然而，水杨酸作为一种药物并不成功。它有一种非常难吃的味道，对胃有很大的刺激。许多患者甚至认为，使用它的治疗比疾病本身更难以忍受。

1897年，德国拜耳的化学家费利克斯霍夫曼（Felix Hoffman）在水杨酸分子中加入乙酰基，发明了乙酰水杨酸，即现在的阿司匹林。

根据拜耳的官方历史，霍夫曼的研究动机来自他父亲在服用水杨酸时抱怨药物的强烈味道和副作用。霍夫曼还有另一个著名的成就。他用同样的方法合成了乙酰吗啡。当医生开始注意到吗啡的成瘾后，霍夫曼的乙酰吗啡很快就被拜耳公司投放市场。

霍夫曼(Felix Hoffman)

乙酰水杨酸的发明归属后来存在一些争议。1949年，霍夫曼的上级艾兴格林（Arthur Eichengrün）声称给水杨酸加乙酰基是他的主意，但他从来没有得到应有的认可，因为他是犹太人。事实上，乙酰水杨酸是几十年前合成的。法国化学家戈哈特（Charles Gerhardt）在1853年就合成了不纯的乙酰水杨酸；德国化学家克劳特（Karl J. Kraut）之后制作了更纯的产品。但他们都没有发现它的医学价值。

乙酰水杨酸在拜耳合成后，并没有引起当时药品部主任Heinrich Dreser的重视，几乎被打入冷宫。但最终还是进行了动物和人体的实践。拜耳很快就决定将这些实验的成功投放市场。这种药正式命名为阿司匹林（Aspirin）。A指乙酰基（Acetyl），水杨酸的另一个来源是灌木绣线菊（spireae），in是当时药名常用的结尾。

1899年，拜耳向约3万名医生发送了阿司匹林的宣传材料。很快，阿司匹林就成了世界上最畅销的药物。拜耳还在包括美国在内的世界各地设立了阿司匹林制造商。但在即将到来的世界大战中，拜耳这种著名药物的命运即将发生变化。

1914年，第一次世界大战爆发，战争迅速席卷欧洲、亚洲和美国。拜耳很快就成为了战争的受害者。1919年，其海外资产（包括专利和商标）被作为获胜的盟友英国、法国、美国等获得。拜耳估计，1919年的总销售额仅为战争爆发前1913年的三分之二。

斯特林制药公司（Sterling Drug）战后在美国和加拿大以500万美元的价格获得了拜耳公司的资产，包括拜耳的名称和著名商标的使用权。阿司匹林专利过期后，市场上充斥着各厂家生产的乙酰水杨酸。虽然拜耳后来逐渐获得了不包括其他70多个国家的阿司匹林的商品名称，但在世界上最大的药品市场上，它不得不在战后几十年以另一个名字出售阿司匹林。

直到1994年，拜耳才从斯特林制药公司的新主人SmithKlineBercham购买了阿司匹林的产权，价格为10亿美元。可以说，拜耳为在美国赎回其名称和商标付出了高昂的代价。

阿司匹林的故事就讲到这里，感谢阅读与分享。文章如有不恰当之处，或有值得商榷之处，还请朋友们一起讨论补充。

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