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首先,胆固醇是维生素D等激素合成的起始物质,因此可以作为原料使用。 其次,胆固醇可以作为药用辅料使用,用作乳化剂或者脂质体膜成分,给药途径包括外用、口服、或者注射。中国药典、欧洲药典、美国药典、日本药典等均收载了多种级别和来源的胆固醇。
来源:需标明具体来源,如牛脑、脊髓、羊毛脂或者鸡蛋 含量:胆固醇不低于95.0% CHOLESTEROL,P1873-1874,European pharmacopoeia 8.0
来源:系动物器官提取、精制而得 含量:胆固醇不少于于95.0% 类别:药用辅料,乳化剂和软膏基质等 胆固醇,P540,中国药典2015年版四部
来源:羊毛脂 含量:胆固醇99.0-101.0% CHOLESTEROL FOR PARENTERAL USE,P1874-1876,European pharmacopoeia 8.0 注射用胆固醇是脂质体药物制剂过程中的重要辅料。磷脂是构成双分子层的物质基础,理论上,只要有磷脂的存在,就能形成脂质体。然而,我们知道,磷脂长长的酰基链具有非常强的流动性,就像海浪中的水草,时刻处于摇摆状态。虽然这种流动性赋予了脂质体良好的柔韧性和变形性,但同时,也使得膜的通透性非常高。这就意味着,脂质体内外的物质交换变得非常容易。而当脂质体用以包载药物时,这种过高的通透性将使得药物轻易从内水相中“逃逸”,载药量下降。在磷脂中添加少量的胆固醇调节膜的流动性,是人们从大自然中学来的一项技能。生物膜中存在大量的胆固醇,除了承担一定的生理功能,更重要的就是参与生物膜的结构功能。如果将构成双分子层的整齐排列的磷脂分子形容成栅栏,胆固醇就像捆绑栅栏的绳索,让磷脂分子间的结合更加紧密和牢固,让脂质体更加稳定。事实证明,在制备脂质体时添加30-50%的胆固醇,可以极大的提高脂质体的载药量和稳定性。 部分脂质体药物中胆固醇的用量 药物商品名 通用名 胆固醇用量 DOXIL 盐酸多柔比星脂质体注射液 3.19 mg/mL AmBisome 两性霉素B脂质体冻干粉 52mg/瓶 EXPAREL 布比卡因多囊脂质体混悬液 8.2mg/ml Oniivyde 伊立替康脂质体注射液 2.22mg/ml 更多信息请询AVT
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