什么叫零级释药和一级释药

【提问】什么叫零级释药，什么叫一级释药？

【回答】学员您好！您的问题答复如下：

零级释药速率的控释制剂设计：

评价缓释、控释系统最主要的标准是生物利用度和稳态峰符浓度Cssmax与Cssmin的比率。与普通制剂比较，其相对生物利用度至少应是80％，稳态时峰谷比不应大于药物的治疗指数，且不能大于普通制剂的峰谷比。

药动学理论证明，降低Cssmax与Cssmin比率的根本方法是使药物以零级吸收。血药浓度一旦达稳态将一直保持恒定，但不同于恒速静脉输注，零级释药的口服制剂其血药浓度受胃肠道吸收速率及其有效驻留时间的限制。因而半衰期短的药物每日给药次数一般不少于2次。

一级释药速率的缓释制剂设计：

一般而言，多数药物在体内的配置均满足一级动力学过程。大多数缓释系统的吸收速率也可拟合为一级速度过程，只不过表观吸收速率常数Ka比普通制剂要小些。由图5—3可知，在消除速率常数恒定而Ka减小时则可延长药效，普通制剂每日给药4次，改用缓释系统每日给药2次，就可达到有效血药浓度。减少给药次数。

在达稳态后，缓释系统血药浓度曲线波动将比普通制剂小，药效延长，但达峰时间tmax也延长。说明缓释系统起效较慢。

★问题所属科目：执业药师---中药药剂学