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这些药物不能与西柚同时服用,你还没告诉患者?
2020-07-07 10:36
来源:微信公众号 - dxyopeningclass
作者:丁香公开课公众号
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西柚营养丰富,含有多种人体需要的营养物质,如维生素 B、维生素 C、多种矿物质成分。 西柚还富含呋喃香豆素,呋喃香豆素(furanocoumarins)是一类天然有机化合物,最常见的类型是补骨脂素和白芷素,分别是香豆素的 6,7 位和 7,8 位与呋喃环稠合,它们的衍生物分别称为线形呋喃香豆素类和角形呋喃香豆素类。 西柚对很多口服药物有影响,最初的研究是在 20 世纪 80 年代末,研究者发现西柚会增加降压药非洛地平的生物利用度。目前已经发现西柚可对近 90 种药物产生影响,其中有 40 多种药物受到严重影响,且西柚的服用量越大,药物不良反应的发生率越高。 肠细胞膜上存在多种转运体,它们在营养物质、内源性化合物及药物吸收过程中起着十分重要的作用,最常见的是有机阴离子转运多肽 (organic anion transporting polypeptide,OATP)。 西柚中柚苷和柚苷元可抑制 OATP 活性(且随着西柚摄入量的增大,其对 OATP 活性的抑制作用也增大),从而影响 OATP 介导的药物转运,减少药物吸收、影响药物的生物利用度、降低药物疗效。 盐酸非索非那定和阿利吉仑就是会被西柚降低疗效的药物。 有这样一个说法:「在服用一片药物时喝一杯西柚汁,有时相当于服用 20 片该药物的效果」,这是因为西柚可以影响药物代谢的关键酶——细胞色素 P450(cytochrome P-450,CYP)3A4。 CYP3A4 的底物非常广泛,它参与约 50% 现有药物的代谢,CYP3A4 的主要表达部位在肝脏,但是肠细胞亦含大量 CYP3A4。 所有口服药物的吸收须经过胃肠壁,然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生,有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除,发生首过效应。 首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。 研究表明,肠壁 CYP3A4 在药物的首过效应中可能发挥主要作用,而西柚汁中的呋喃香豆素衍生物成分可强烈抑制体内 CYP3A4 活性,从而增加许多经 CYP3A4 代谢的药物的吸收,削弱了这些药物的首过效应,使药物的副作用增强,对人体造成损害。 抗肿瘤药物:克唑替尼、塞瑞替尼、尼洛替尼、依维莫司、舒尼替尼、拉帕替尼、伊马替尼、达沙替尼、厄洛替尼、帕唑替尼、凡德他尼。 抗感染药物:红霉素。 降血脂药物:辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀。 其他心血管类药物:尼莫地平、非洛地平、硝苯地平、胺碘酮、伊伐布雷定、维拉帕米、氨氯地平、尼索地平、决奈达隆、西洛他唑、利伐沙班、阿哌沙班、依普利酮、替格瑞洛、奎尼丁。 中枢神经系统用药:卡马西平、匹莫齐特、地西泮、丁螺环酮、舍曲林、咪达唑仑、羟考酮、右美沙芬、芬太尼、阿芬太尼。 胃肠道用药:西沙比利,多潘立酮。 免疫抑制剂:环孢素、依维莫司、西罗莫司、他克莫司。 泌尿系统用药:坦索罗辛。 参考文献 1.Seden, Dickinson, Khoo, et al. Grapefruit-drug interactions. Drugs. 2010; 70(18): 2373-407.2. Hanley, Cancalon, Widmer, et al. The Effect of Grapefruit Juice on Drug Disposition. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011; 7(3): 267-86.3. Cristóbal-Luna, Álvarez-González, Madrigal-Bujaidar, et al. Grapefruit and Its Biomedical, Antigenotoxic and Chemopreventive Properties. Food Chem Toxicol. 2018; 112: 224-34.4. 辛华雯. CYP3A4 和 P 糖蛋白与药物的肠道处置. 中国临床药理学与治疗学. 2005; 10: 721-5. 用药助手专业版会员免费体验机会来了! 用药助手专业版由专业医生、药师辅助研发,提供 6 万 + 药品信息、13000+ 临床指南查询服务,保障临床用药安全;此外,还有十余个专业功能辅助医生临床决策流程。 「疾病诊断」、「临床路径」为患者入院后提供标准诊疗流程和治疗方案; 「医学计算」、「医学检验」帮助医生全面解读患者检验结果; 「相互作用」、「配伍禁忌」、「感染用药」、「药物总论」为药物、手术治疗保驾护航; 「患者教育」依托丁香园长期建立的庞大的专业知识库,构建坚实医患信任关系。 >> 点击这里参与活动,最高拿 70 天会员 版权声明 本网站所有注明“来源:丁香园”的文字、图片和音视频资料,版权均属于丁香园所有,非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明“来源:丁香园”。本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的,且明确注明来源和作者,不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。同时转载内容不代表本站立场。 |
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