【药师在您身边】正确使用缓控释制剂

本文由北京世纪坛医院药剂科原创(微信号:sjtyjk6)，作者：王晓芳；“药师在您身边”科普公益活动推荐。

口服缓、控释制剂是一种较新的特殊剂型，它克服了常规剂型给药频繁、血药浓度有“峰谷”现象、不良反应多等缺点，缓慢持久释放药物，血药浓度更加平稳、给药频次少，患者依从性好。但是只有正确服用缓、控释制剂，才能发挥药物的剂型优势，保证用药安全、有效、经济、适宜。

　　1给药频次

缓、控释制剂比相应的普通制剂给药频次少，一般每日1-2次，使血药浓度较平稳地保持在有效治疗浓度范围内。若增加给药频次，药物体内蓄积可引起毒性反应，而减少给药频次，血药浓度不能持续维持在有效浓度范围内，影响疾病的治疗。

　　2给药剂量

由于缓、释释制剂给药次数少，单片/胶囊所含药物量比普通制剂多2-4倍，多数品种每次只需服用1粒，部分需依照个体情况调整剂量，如降压药、中枢性镇痛药因个体耐受性存在差异，需个体化给药。

　　3用药时间

有些缓、释释制剂的药物释放受饮食影响，这是因为进食引起胃肠道发生pH、脂肪和水含量等改变，使制剂的包衣或骨架材料溶解度改变，从而影响其释药行为。曾有报道高脂饮食引起茶碱(该药物治疗浓度与中毒浓度接近)缓释胶囊突释，服药后饮酒造成盐酸/硫酸吗啡缓释片突释，造成了严重危害。非洛地平缓释片(波依定)说明书指出：给予高脂餐或碳水化合物饮食时，本品最高血药浓度增加60%，饮用葡萄柚果汁可使本品生物利用度增加约2倍，波依定应早晨空腹口服或食用少量清淡饮食后服用。服用其它药物之前，应仔细阅读说明书，按照说明书注明的时间，餐前或餐中或餐后服用，注意进食种类的影响。

　　4是否需要掰开、咀嚼、碾碎

需要特别注意的是，缓、控释制剂应整片/粒吞服或按照说明从片剂刻痕处掰开服用，不可咀嚼、碾碎后服用。这与其制备工艺和释药机制有关。缓、控释制剂被掰开、咀嚼、碾碎后，缓慢释药结构，如缓、释释包衣膜或骨架、渗透泵结构遭到破坏，大剂量药物快速释放，易导致药物中毒。少数缓、控释制剂为了方便患者调整用量，可掰开使用，是由于采用了特殊工艺，例如骨架型盐酸曲马多缓释片(奇曼丁)和单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)，由独立微囊化颗粒组成的琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)等，这类片剂中间有刻痕，沿刻痕掰开服用半粒，但仍需保持完整性，不可咀嚼、碾碎。缓、控释胶囊不可拆开服用，不能服半粒或1/3粒，因为为了达到预期血药浓度，缓、释释胶囊壳中含有几种不同释放速率的小丸，不能均匀等分。

　　5其他注意事项

缓、控释药物起效慢，不适合用作抢救目的；有些缓、控释制剂药物包裹于不吸收的外壳内，目的是使其缓慢释放，如硝苯地平控释片(拜新同)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)等，药物完全释放后，空药壳被排出体外，因此患者不必担心粪便中出现了类似药片样的东西；药物的普通剂型和缓、控释剂型转换时要注意服药剂量和频次的问题。此外，对于不同药物或不同厂家生产的同一药物的缓、控释制剂，使用方法可能不完全相同，有特殊注意事项，因此要遵照说明或医嘱服药，有任何疑问可以咨询药师。

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