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【 药品名称 】 甲钴胺片 【 英文名称 】 Mecobalamin Tablets 【 药品别名 】 弥可保 商品名:欧维 本品主要成份为甲钴胺,其化学名称为:Coα-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基]-Coβ-甲钴酰胺 分子式:C63H91CoN13O14P 甲钴胺的分子结构式分子量:1344.40 【 性状 】本品为白色糖衣片,除去糖衣后显淡红色。 目录 1 药理毒理 1.1 药理作用 1.2 毒理研究 2 药代动力学 3 适应症 4 其他 药理毒理 药理作用甲钴胺是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。 动物实验表明,本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强;能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化;对药物引起的神经退变,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病,具有抑制作用;能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性,恢复终极板电位诱导,使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明,甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。 毒理研究生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2,2.0,20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。 药代动力学据文献报道: 1. 一次性给药 健康人一次口服120μg或1500μg注),无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。 服用后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40~80%。 注)标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。 给药量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour.pg/ml) t1/2※2(hour) 120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出 1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5 Mean±S.D,n=8 ※ 1:给药前值到给药后12小时的实测值增加部分,按梯形规则公式计算。 ※ 2:由给药后24~48小时的平均值算出。 2. 连续给药 观察健康人连续12周每天口服1500μg,至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2.8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。 适应症周围神经病变。 ⑴[神经内外科] 多发性神经炎、三叉神经痛;脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍;失眠、多梦、烦躁、易怒;酒精性神经炎;自律神经障碍 ⑵[内科] 内分泌科:糖尿病性神经病变 肝病类科:肝功能异常的神经炎 血液科:巨幼红细胞贫血 ⑶[五官科]面部神经麻痹;耳鸣、重听、眩晕、耳聋;耳平衡障碍;味觉、嗅觉功能异常。 ⑷[眼科]糖尿病性视网膜病变;视神经炎、复视、青光眼引起的视神经萎缩 ⑸[骨科]坐骨神经痛、椎间盘突出、骨刺、肩颈酸痛、腰痛、骨折、运动伤害 ⑹[妇产科]妊娠性贫血、下肢麻木;更年期神经功能异常 ⑺[皮肤科]带状疱疹、湿疹、各种皮肤炎引起的神经炎、神经痛 ⑻[肿瘤科]放化疗引起的造血功能损害及神经伤害 其他【 用法用量 】 口服。通常成人一次片(0.5mg),一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。 【 不良反应 】 在总病例15180例中,146例(0.96%)出现不良反应。(调查不良反应发生频率结束时) 胃肠道:偶有(0.1%~5%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻; 过敏:少见( |
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