抗菌药物在各组织器官如何选用？看这一篇就够了

抗菌药物在各组织器官如何选用？看这一篇就够了

抗菌药物是一类对细菌、真菌等微生物有抑制或杀灭作用的药物，

包括抗生素和人工合成抗菌药物（如喹诺酮类、磺胺类等）。

要想知道抗菌药物在各组织器官如何选用，还要先从抗菌药物在

各组织器官的分布特点说起。

一、先了解

PK

（药动学）的概念

抗细菌药物根据

PK/PD

的特点，可分为浓度依赖性、时间依赖性、

时间依赖性且抗菌作用时间较长

3

类。其中

PK

是应用动力学原理与数

学模式定量描述与概括药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代

谢和排泄（

ADME

），即

ADME

过程中药物浓度随时间变化的动态规

律的一门学科，其描述的是药物的体内过程，是机体对药物的作用。

PK

中的分布是指药物从给药部位进入血液循环后，通过各种生理

屏障向组织的转运，药物的脂溶性、相对分子质量、分子结构、血清

蛋白结合率等可影响药物对组织的穿透力，与分布有关的

PK

参数有表

观分布容积（

Vd

）和蛋白结合率（

PB

）。

抗菌药物在感染部位的浓度决定了其疗效及抗菌活性持续时间。

二、抗菌药物在各组织器官的分布

表观分布容积（

Vd

）反映了药物分布的广泛程度或与组织中大分

子的结合程度。

亲水性抗菌药物包括

β

-

内酰胺类、氨基糖苷类、糖肽类、多黏菌

素等不宜通过脂质细胞膜，主要分布于血液与体液中，其

Vd

一般较小。

亲脂性抗菌药物包括喹诺酮类、大环内酯类、林可霉素、替加环

素等主要分布于脂肪组织，易透过细胞膜进入细胞内。蛋白结合率

（

PB

）是药物吸收入血后都可不同程度地与血浆蛋白结合，结合型药

物无药理活性，且不能透过细胞膜，起类似“药库”作用。

游离型药物有药理活性，能从血液向组织转运，并在作用部位发

挥作用，才可被肝脏或肾脏清除。

常用抗菌药物的表观分布容积（

Vd

）

分类

药物

Vd

（

L/kg

）