里宾斯基五规则

里宾斯基五规则，有时简称五规则，是辉瑞公司资深药物化学家在1997年提出的筛选类药分子的五条基本法则，符合里宾斯基五规则的化合物会有更好的药代动力学性质，在生物体内代谢过程中会有更高的生物利用度，因而也更有可能成为口服药物。在药物研发领域，里宾斯基五规则被用于对化合物库的初筛，以期摒除那些不适合成为药物的分子，缩小筛选的范围并降低药物研发成本。在长期的实践过程中，药物化学家们对里宾斯基五规则作出简化，形成“四规则”和“三规则”，但是四规则和三规则有时仍然被称作“五规则”，这里的五指的是各条规则的判别值均为5或5的整数倍。.

5 关系: 类药性，生物利用度，药物筛选，配體 (生物化學)，极性表面积。

类药性指化合物与已知药物的相似性。具有类药性的化合物并不是药物，但是具有成为药物的可能，这一类化合物称为类药性分子或药物类似物分子。类药性是一个模糊的概念，在药物研发中，类药性研究基于先导化合物之上，可以说类药性分子是高质量的先导化合物。.

新！!: 里宾斯基五规则和类药性 · 查看更多 »

生物利用度（英語：bioavailability (BA)），或稱生體利用率或生體可用率，在藥理學上是指所服用藥物的劑量部份能到達體循環，是藥物的一種藥物動力學特性。按照定義，當藥物以靜脈注射時，它的生物利用度是100%。但是當藥物是以其他方式服用時，如口服，它的生物利用度因不完全吸收及首渡效應而下降。生物利用度是藥物動力學的一個重要工具，在計算非靜脈注射的藥物劑量時都需要考慮。.

新！!: 里宾斯基五规则和生物利用度 · 查看更多 »

药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤，系指通过规范化的实验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。药物筛选的过程从本质上讲就是对化合物进行药理活性实验的过程，随着药物开发技术的发展，对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验，逐渐转变为筛选性实验，即所谓的药物筛选。作为筛选，需要对不同化合物的生理活性做横向比较，因此药物筛选的实验方案需具有标准化和定量化的特点。随着组合化学和计算化学的发展，人们开始有能力在短时间内大规模合成和分离多种化合物，因而在现代新药开发流程中药物筛选逐渐成为发现先导化合物的主要途径之一。.

新！!: 里宾斯基五规则和药物筛选 · 查看更多 »

在生物化學和藥理學中，配體（ligand）是指一種能與受体結合以產生某種生理效果的物質。在蛋白質—配體複合物中，配體通常是與靶蛋白特定結合位點相連的信號觸發分子。而在DNA—配體複合物中，與DNA雙鏈相連的配體在一般情況下可以是任何的小分子或離子甚至是蛋白質。值得注意的是，生物化學中的配體和化學中定義的配體（比如銅氨絡離子中，氨是銅離子的配體）並無實際聯繫，配體未必要結合在金属原子上。 配體與受體的連接由諸如離子鍵的化學鍵或氫鍵、范德華力等分子間作用力維繫。它們的連接過程通常是可逆的，配體與受體之間形成的真正難以斷開的共價鍵在生物界是相當罕見的。 配體在與受體結合後，可以改變它們的立體構型，而立體構型又常常決定了蛋白質的功能。配體包括底物、酶抑制劑、酶激活劑、以及神經遞質。配體與受體結合的難易度與結合後的強度叫做親和力。兩者越容易結合，結合後結合的強度越大，則親和力越強，反之亦然。親和力不僅由配體和受體間的直接的相互作用決定，還由溶劑效應決定，后者間接主導溶液中的非共價性結合。 用放射性同位素標記的已被用作正電子發射計算機斷層掃描（PET）中的放射性示蹤劑。此外，這種物質還被用於在體外進行的配體—受體結合研究。.

新！!: 里宾斯基五规则和配體 (生物化學) · 查看更多 »

极性表面积（Polar surface area，簡稱PSA）是常用於藥物化學的一個參數，其定義為化合物內極性分子的總表面積，多為氧原子及氮原子，也包括與其相連的氫原子。 在藥物化學的應用中，極性表面積是評價藥物在細胞內的可運輸性質的描述指標。這一參數的大小與藥物在人體內的小腸吸收量、Caco-2單層可透性及血腦屏障的穿透性有明顯關連。一例子是當一分子的極性表面積大於1.4平方納米時，其在細胞的穿透性就會變差。一種需穿越血腦屏障並作用於中樞神經系統的感受體上的藥物，其極性表面積就不能大於0.6平方納米。.

新！!: 里宾斯基五规则和极性表面积 · 查看更多 »

利平斯基规则，里賓斯基五規則。

联盟百科是组织像一个百科全书或字典中的概念图和语义网络。它给每一个概念及其关系的简单定义。

这是用作概念图的基础的大型在线心理地图。 它是免费使用，每篇文章或文档可以下载。 它是一个工具，资源或学习，研究，教育，学习或教学参考书，也可以由教师，教育工作者，学生或学生; 对于学术界：学校，小学，中学，高中，初中，大学，工科学历，大专，本科，硕士或博士学位; 对于论文，报告，项目，理念，文档，调查，汇总，或论文。 这里的定义是，说明中，描述，或每显著在其上需要的信息的含义，并且它们的相关概念，作为词汇列表。 可在中文, 英文, 西班牙文, 葡萄牙文, 日文, 法文, 德文, 意大利文, 波兰文, 荷兰文, 俄文, 阿拉伯文, 印地文, 瑞典文, 乌克兰文, 匈牙利文, 加泰罗尼亚文, 捷克文, 希伯来文, 丹麦文, 芬兰文, 印度尼西亚文, 挪威文, 罗马尼亚文, 土耳其文, 越南文, 한국어, 泰语, 希腊语, 保加利亚语, 克罗地亚语, 斯洛伐克语, 立陶宛语, 菲律宾人, 拉脱维亚语, 爱沙尼亚语 和 斯洛文尼亚语。 更多语言很快。

所有的信息是从维基百科提取它的知识共享 署名-相同方式共享 3.0协议下可用。

联盟百科不受维基媒体基金会的认可或附属。

Google Play、Android 和 Google Play 徽标均为 Google Inc. 的商标。

隐私政策