结直肠癌化疗药：曲氟尿苷替匹嘧啶相关要点解析

全部名称：曲氟尿苷替匹嘧啶片，朗斯福，Lonsurf，Trifluridine + Tipiracil，TAS-102，FTD/TPI，曲氟尿苷/替匹嘧啶

规格剂量：每片 20mg，每盒 20 片

国产价格：5568 元/盒（正大天晴）

医保报销：可医保报销，属于乙类

医保报销适应症：限定为既往接受过氟嘧啶类、奥沙利铂 和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS 野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。

中国上市：2020 年 12 月 29 日以及 2021 年 9 月 13 日，国内齐鲁制药（TAS-102，苏远®）和正大天晴药业所生产的曲氟尿苷替匹嘧啶在国内相继获批上市，目前曲氟尿苷替匹嘧啶在国内有 3 家上市企业。

适应症：

适用于既往接受过氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS 野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

用于治疗转移性胃癌(mGC，包括转移性胃食管交界腺癌[mGEJC])的成人患者。

用法用量：

成人推荐的起始剂量约为曲氟尿苷替匹嘧啶片 35 mg/m2/次，（最大剂量 80 mg /次），口服，每日 2 次，在第 1–5 天和第 8–12 天口服，每 28 天重复为一个疗程。应当持续服用直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。依据体表面积（BSA）来计算剂量（见表 1）。最高剂量为 80 mg/次。

如果漏服，不可补服漏服的剂量。

表：根据体表面积（BSA）计算起始剂量

副作用：

主要的副作用为骨髓抑制（以粒细胞减少为主），包括贫血、白细胞降低、血小板减少，还有身体虚弱、极度疲倦、乏力、恶心、食欲减退、腹泻、呕吐、腹痛和发热。手足综合征等其他化疗药常见的副作用出现概率很低。

TAS-102 作用机制：

TPI 能够抑制胸苷磷酸化酶（TP）对 FTD 的降解，维持 FTD 的血药浓度，增强 FTD 的抗肿瘤活性；

FTD 能够抑制胸苷酸合成酶（TS）的活性，进而阻断由尿嘧啶合成胸腺嘧啶的途径，影响肿瘤细胞 DNA 的合成，致使肿瘤细胞凋亡；

FTD 在 DNA 复制过程中以三磷酸盐的形式取代胸腺嘧啶，掺入 DNA 双链，导致 DNA 功能出现障碍，发挥抗肿瘤的作用，这也是其主要的作用机制。

治疗直肠癌效果如何？

国际 RECOURSE 和亚太 TERRA 两项大规模前瞻性Ⅲ期随机对照临床研究的扎实数据，广泛验证了 TAS-102 在 mCRC 患者中的有效性和安全性。

两项研究的结果显示，TAS-102 一致地改进了 mCRC 患者的总生存（OS）和无进展生存（PFS），降低了死亡和疾病进展的风险，尤其对于年龄≥65 岁的患者获益更为显著。值得一提的是，TAS-102 相较于安慰剂能够显著延缓体能下降，改善体能状态，为持续治疗提供体能储备。

在安全性方面，TAS-102 表现良好，主要的不良事件为临床上较为常见的血液学毒性，易于管理，并且有自觉症状不良事件的发生率较低。在结直肠癌三线治疗时，经历了一、二线高强度治疗的患者耐受性降低，再加上患者中多数为耐受性较差的老年患者，后线治疗在控制疾病的同时更需要维持患者良好的体能状况和生活质量。基于研究显示的良好疗效、安全性与耐受性，对于标准化疗不耐受或产生耐药的 mCRC 患者，TAS-102 是一种安全有效的治疗选择。

（素材来源官方媒体/网络新闻）

如需查询更多信息，请咨询公众号瘤子快滚、识药查真伪小程序、掌上药店app的客服返回搜狐，查看更多