天然青霉素和半合成青霉素的性质及特点分别是什么？

2024-06-13 14:53| 来源: 网络整理| 查看: 265

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天然青霉素和半合成青霉素的性质及特点分别是什么？为了帮助各位考生了解，医学教育网为大家分享如下：

1.天然青霉素的化学性质、稳定性及特点

天然青霉素是从青霉素培养液中提炼得到，其中青霉素G抗菌作用强，用于各种球菌和革兰阳性菌感染的治疗，但也存在较大缺点，主要是化学性质不稳定。

β-内酰胺环是这类化合物结构中最不稳定的部分，在酸、碱或β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏而失去抗菌活性。

天然青霉素存在如下特点：

(1)不耐酸和碱：胃酸的酸很强，可以导致酰胺侧链的水解和β-内酰胺环开环而使青霉素失活。所以青霉素G不能口服，需肌内注射。

青霉素G钠或钾的水溶液显碱性，室温条件下很快被破坏，因此青霉素G钠或钾不能以水针剂供药用，必须制成粉针，用时现配。

(2)不耐酶：青霉素使用一段时间后，抗菌作用下降。主要原因是金黄色葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质，这种酶能使β-内酰胺环开环降解，失去抗菌活性。

(3)抗菌谱窄：青霉素G只对革兰阳性菌及少数革兰阴性菌效果好，对大多数阴性菌则无效。

2.半合成青霉素的类型及结构特点

(1)耐酸青霉素：天然青霉素V，具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。

(2)耐酶青霉素：苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可。

(3)广谱青霉素：氨苄西林是临床上第一个使用的广谱口服抗生素。