莫沙必利、伊托必利、多潘立酮之间的区别！（干货）

西安杨森制药有限公司：已于2018年主动申请注销多潘立酮混悬液（1ml:1mg）药品注册批准证明文件。

二、作用机制的区别

作用机制是临床选择药物的基础。牢记以下三点：

1.多潘立酮是多巴胺D2受体拮抗剂；

2.莫沙必利是5-HT4受体激动剂， 全胃肠动力药，可促进结肠的运动；

3.伊托必利既是多巴胺D2受体拮抗剂，也是 胆碱酯酶抑制剂。

三、适应症的区别

作用机制不同，决定了适应症的不同。

1.莫沙必利

5-HT4受体激动剂，被国家药品监督管理局（NMPA）批准用于糖尿病性胃轻瘫。

2.多潘立酮

多巴胺D2受体拮抗剂，被NMPA批准用于放射性治疗、化疗、左旋多巴治疗等引起的恶心、呕吐。

虽然伊托必利也具有拮抗多巴胺D2受体作用，但其抗呕吐作用仅约为多潘立酮的1/300。

3.莫沙必利、伊托必利

均可促进结肠运动，被内科学教材推荐用于功能性便秘（慢传输型便秘）。

四、不良反应的区别

1.轻度不良反应

多潘立酮、莫沙必利、伊托必利：作为胃肠动力药，都可能引起轻度腹部痉挛、腹痛等。

莫沙必利：作为全胃肠动力药，可促进结肠的运动，临床试验中有发现的主要不良反应为腹泻和稀便（1.8%）。

2.严重不良反应

1）椎体外系反应

多潘立酮、伊托必利：虽然可拮抗多巴胺D2受体，但药物极性大，不易透过血脑屏障，罕见引起锥体外系反应。

莫沙必利：属于选择性5-HT4受体激动剂，与中枢多巴胺D2受体无亲和力，脑内也几乎没有分布，一般不会引起锥体外系反应。

2）催乳素水平升高

垂体位于血脑屏障之外。

多潘立酮：通过阻断多巴胺D2受体，促进垂体合成和分泌催乳素（多巴胺是催乳素的抑制因子），男性出现女性化乳房，精子数量减少等，女性出现假性妊娠，溢乳，月经混乱等。

伊托必利：刺激催乳素合成和分泌的作用约为多潘立酮的1/10。

3）心脏不良反应

机理尚不清楚。

有人认为，胃肠动力药通过阻滞特殊的电压依赖的钾离子通道而延长动作电位时间，延长心肌细胞的去极化，导致QT间期延长。

多潘立酮的心脏不良反应案例报道较多，伊托必利国内也有个案报道，莫沙必利在临床试验中也发现可引起心悸等。

4）肝脏毒性

多潘立酮、莫沙必利、伊托必利，主要通过肝脏代谢，均有一定的肝脏毒性。

五、相互作用的区别

1.多潘立酮

可引起QT间期延长，主要通过CYP3A4代谢。

药品说明书明确规定：禁止与酮康唑口服制剂、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（例如：氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用。

2.莫沙必利

主要通过CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂可升高莫沙必利的血药浓度，合用时也应十分谨慎。

3.伊托必利

伊托必利的代谢不依赖于细胞色素P450酶。

主要通过黄素单氧化酶代谢，由于黄素单氧化酶不易被诱导和抑制，极少发生药物相互作用。

返回搜狐，查看更多