药剂学

在本课程中得到60分及以上视为通过，85分及以上视为优秀。

满分100分，分为四个部分：

（1）按要求学习视频、课件（20分）；

（2）完成在线作业或测试（20分）；

（3）积极参与线上辅导、答疑、讨论、评价以及线下交流等教学活动（10分）；

（4）期末在线考试（50分）。

的，成绩为优秀，可获优秀证书。

生物化学、免疫学、病原微生物学、病理生理学、药理学、物理化学、药用高分子材料学等相关课程知识

《药剂学》课程教学大纲

课程名称： 药剂学                      

英文名称： Phamaceutics

课程类型:  专业课

总 学 时： 114            讲课学时：60           实验学时：54

适用对象:  药学类本科专业

课程简介：《药剂学》是药学专业重要的专业课之一。是研究药物制剂的配制理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。通过教学，力求使理论与实际相结合，培养学生具有剂型与制剂设计、制备及质量控制等方面的基本理论、基本知识和基本操作技能，熟练掌握制剂设计、制剂技术、调剂技术和科研、生产、医院等药事管理方面的知识，为从事药学领域各专业工作奠定必要的基础。在教学实践中，应培养学生严肃的科学态度、严谨的科学作风和严密的科学方法，注重培养学生的分析问题、解决问题的能力。

一、课程性质、目的和任务  

课程性质：《药剂学》是药学专业必修的专业课。

课程目的和任务：《药剂学》是研究药物制剂的配制理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。通过教学，力求使理论与实际相结合，培养学生具有剂型与制剂设计、制备及质量控制等方面的基本理论、基本知识和基本操作技能，熟练掌握制剂设计、制剂技术、调剂技术和科研、生产、医院等药事管理方面的知识，为从事药学领域各专业工作奠定必要的基础。

二、教学基本要求 

1、掌握药物剂型概论中液体制剂、灭菌制剂与无菌制剂、半固体制剂、固体制剂、气体制剂、中药浸出制剂的概念、特点、制备工艺、质量要求、合理应用。主要介绍药物剂型的概念，各种剂型的特点，基本的制备方法及质量标准等内容。

2、掌握药物制剂基本理论中表面活性剂基本特性及在药剂学中的应用；药物制剂的稳定性。熟悉各种剂型所需的辅料，制剂的基本实验方法与设计技能。

3、了解各个剂型制备的单元操作。为从事药物制剂的理论研究、生产及管理等打下基础。

4、了解药物制剂的新技术：固体分散技术；包合技术；纳米乳与亚纳米乳、微球与微囊、脂质体的制备技术等。

5、了解药物制剂的新剂型：缓控释制剂、靶向制剂、经皮吸收制剂和生物技术制剂等。

三、教学内容及要求

第一章 绪论

【教学内容】

1. 概述：药剂学概念；药剂学任务；药剂学分支学科。

2. 药剂学沿革：药剂学的历史；药剂学的发展。

3. 药物剂型与给药系统：药物剂型的重要性；药物剂型的分类；药物传递系统（DDS）。

4. 药物标准与处方：药典；国家药品标准；处方；处方药与非处方药。

5. 药品生产质量管理规范。

【目的要求】

1. 掌握药剂学相关概念；

2. 掌握药剂学任务；

3. 掌握药物剂型的重要性；

4. 熟悉剂型的分类；

5. 熟悉药物制剂质量标准；

6. 了解药剂学分支学科；

7. 了解药剂学沿革。

第二章 药物制剂的稳定性

【教学内容】

1. 概述：稳定性的化学动力学基础；化学稳定性；物理稳定性；生物学稳定性。

2. 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法：处方因素；外界因素。

3. 固体药物制剂稳定性：特点；固体药物制剂的化学降解动力学。

4. 药物稳定性试验方法；影响因素试验；加速试验；长期试验。

【目的要求】

1. 掌握药物制剂稳定性的概念和研究目的；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法。

2. 熟悉药物稳定性试验方法及药物制剂有效期的确定。

3. 了解制剂中药物化学降解的途径；固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力学有关理论。

第三章 液体制剂

【教学内容】

1. 概述：液体制剂的特点和质量要求；液体制剂的分类。

2. 液体制剂的溶剂和附加剂：液体制剂常用的溶剂；液体制剂的防腐；液体制剂的矫味与着色。

3. 表面活性剂：概述；表面活性剂的分类；表面活性剂的性质；表面活性剂的应用。

4. 增加药物的溶解度：药物溶解度及其影响因素；增加药物溶解度的方法。

5. 流变学基础：概述；牛顿流体；非牛顿流体；流变性测定及其在药剂学中的应用。

6. 低分子溶液型液体制剂：溶液剂；糖浆剂；芳香水剂；醑剂；酊剂；甘油剂。

7. 胶体溶液型液体制剂：概述；溶胶剂；高分子溶液剂。

8. 乳浊液型液体制剂：概述；乳剂的形成条件；乳化剂；乳剂的不稳定性；乳剂的制备；乳剂的质量评价。

9. 混悬型液体制剂：概述；混悬剂的物理稳定性；混悬剂的稳定剂；混悬剂的制备；混悬剂的质量评价。

10. 其他液体制剂与液体制剂的包装盒储存：其他液体制剂；液体制剂的包装与储存。

【目的要求】

1. 掌握液体制剂的概念、特点与分类；

2. 掌握表面活性剂分类、性质与应用；

3. 掌握常用低分子溶液型制剂的种类与处方分析；

4. 掌握混悬剂对药物的要求、物理稳定性、稳定剂及处方分析；

5. 掌握乳剂的形成理论、乳化剂及选择、制备、处方分析；

6. 熟悉液体制剂的溶剂和附加剂；

7. 熟悉胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法；

8. 熟悉混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法；

9. 熟悉乳剂不稳定性及质量评价方法；

10. 了解流变学基础；

11. 了解液体制剂质量要求及对溶剂的要求；

12. 了解其他液体制剂与液体制剂的包装盒储存。

第四章 注射剂与滴眼剂

【教学内容】

1. 概述：灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类；注射剂的定义、特点及分类；注射剂的给药途径与质量要求。

2. 注射剂的溶剂与附加剂：注射用水；注射用非水溶剂；注射剂的附加剂。

3. 热原：热原的含义及组成；热原污染的途径；热原的性质及去除；热原检查的方法。

4. 灭菌与无菌操作技术：概述；物理灭菌法；化学灭菌法；无菌操作法；无菌检查法。

5. 空气净化技术：概述；空气净化的目的和处理对象；洁净室空气净化标准；空气净化技术；洁净室的设计。

6. 小体积注射液的制备：注射剂的容器与处理；注射液的配制；注射液的滤过；注射液的灌封；注射剂的灭菌与检漏；注射剂的质量检查；印字、包装与储存。

7. 输液：概述；输液的制备；质量控制欲稳定性评价；输液可能发生的问题及解决方法。

8. 注射用无菌粉末：定义、种类与应用；注射用冷冻干燥产品；注射用无菌分装产品；质量评价。

9. 滴眼剂：概述；眼用药物吸收途径及影响吸收的因素；滴眼剂的处方设计与附加剂；滴眼剂的制备。

【目的要求】

1. 掌握灭菌技术与无菌技术、空气净化技术；

2. 注射剂概念、分类、注射剂处方组成及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；

3. 等渗调节计算方法；

4. 热原的概念、特性及除去热原的方法；

5. 输液的分类与质量要求；

6. 影响眼用药物吸收的因素；

7. 熟悉注射用水的质量要求及其制备方法；

8. 熟悉输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法；

9. 熟悉滴眼剂的质量要求；

10. 熟悉典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；

11. 熟悉眼用液体型制剂的制备；

12. 熟悉注射用油的要求；

13. 了解冷冻干燥技术；输液的包装、运输与储存；注射用无菌粉末。

第五章 散剂

【目的要求】

1. 掌握Noyes-Whitney方程及应用；粉体与粉体学概念，粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响；散剂的概念、特点及制备方法；固体分散技术的概念及特点；包合物的概念与特点；微囊的概念与特点。

2. 熟悉固体剂型的体内吸收途径；粉体的性质；固体分散物的常用载体、制备方法、速效与缓释原理；包合物常用的包合材料与制备方法；常用微囊的囊材及微囊化方法（物理化学法）。

3. 了解粉体的其他性质（充填性、压缩性、黏附性与凝聚性）；散剂的质量要求及质量检查；固体分散物的物相鉴别；包合物的验证；微囊的其他制备方法与质量评价。

【教学内容】

1. 概述：固体剂型的制备工艺；固体剂型的体内吸收途径；Noyes-Whitney工程。

2. 粉体学基础：概述；粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响；粉体粒子的性质。

3. 固体制剂中间体：固体分散物的定义、载体材料、制备方法、类型、验证；包合物的定义、包合材料、包合方法、验证；微型胶囊的定义、特点、囊材、微囊化方法、质量评价方法。

4. 散剂：概述；制备；质量评价。

第六章　颗粒剂

【目的要求】

1. 掌握颗粒剂定义、特点、分类；制备方法。

2. 熟悉湿法制粒和干法制粒的常用方法与设备；干燥方法；颗粒剂的质量检查。

3. 了解湿法制粒和干燥机制。

【教学内容】

1. 概述：颗粒剂的定义、特点

2. 制备。

3. 质量检查

第七章  胶囊剂与滴丸剂

【目的要求】

1. 掌握胶囊剂的概念、特点；滴丸剂的概念与特点。

2. 熟悉胶囊剂的制备方法、质量检查；熟悉滴丸剂的制备方法。

3. 了解胶囊剂的包装贮存。

【教学内容】

1. 胶囊剂：概述；胶囊剂的制备；质量检查与包装贮存。

2. 滴丸剂：概述；基质与冷凝液；制备；质量检查。

第八章 片剂

【目的要求】

1. 掌握片剂处方的一般组成、特点及分类；片剂辅料的种类和用途；湿法制粒压片的制备流程；片剂的质量检查；包衣的目的。

2. 熟悉干法制粒压片与直接压片的制备流程；包衣种类和各种包衣片剂的特点；压片过程中可能发生的问题及原因分析。

3. 了解压缩成形性的评价方法与片剂成形的影响因素；压片机等设备的特征及工作原理。

【教学内容】

1. 概述：概念和特点；种类与质量要求。

2. 常用的辅料。

3. 制备：湿法制粒压片法；干法制粒压片法；粉末直接压片法；空白颗粒法；压缩成形性的评价方法；片剂的成形影响因素；片剂制备中可能发生的问题及解决办法。

4. 片剂的包衣：包衣的目的和种类；包衣方法和设备；包衣材料与工艺。

5. 片剂的质量检查与包装。

第九章  中药制剂

【目的要求】

1. 掌握中药制剂的概念与特点；常用浸出制剂的概念与制备方法。

2. 熟悉中药的提取、分离、纯化方法；提取物的浓缩；常用中药成分制剂概念、特点及制备。

3. 了解中药制剂剂型改革及研究方向。

【教学内容】

1. 概述：概念；特点；中药剂型的改革

2. 提取：中药提取物的形式；药材的前处理；提取方法；影响提取效率的因素

3. 分离与纯化：分离；纯化

4. 浓缩与干燥

5. 浸出制剂：汤剂；合剂与口服液；酒剂；酊剂；流浸膏剂；浸膏剂；煎膏剂

6. 中药成方制剂：丸剂；中药片剂；中药注射剂；其他

第十章  栓剂

【目的要求】

1. 掌握栓剂定义、作用机制、处方设计及其制备工艺；栓剂常用基质特点及其应用；置换价的概念与计算。

2. 熟悉影响栓剂中药物吸收颁布的相关因素；质量评价。

3. 了解栓剂的包装和储存。

【教学内容】

1. 概述：定义与分类；制备与储存的基本要求。

2. 处方组成：药物：基质；附加剂。

3. 影响栓剂作用的因素：全身作用的栓剂；局部作用的栓剂；新型栓剂。

4. 制备：冷压法；热熔法。

5. 质量评价及典型案例。

第十一章　软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、膜剂及巴布剂

【目的要求】

1. 掌握软膏剂的概念、特点、质量要求、常用基质及制备方法。

2. 熟悉眼膏剂、凝胶剂的概念、特点、质量要求及制备方法；膜剂及涂膜剂的概念、特点；巴布剂的概念、优点、结构。

3. 了解膜剂及涂膜剂的常用成膜材料及制备方法；巴布剂的基质、制备及质量评价方法。【教学内容】

1. 软膏剂：概述；基质；制备；质量评价。

2. 眼膏剂：概述；制备；质量检查。

3. 凝胶剂：概述；水性凝胶剂基质；水性凝胶剂的制备；质量检查。

4. 膜剂和涂膜剂：膜剂定义、特点、成膜材料、制备、质量检查；涂膜剂的定义、组成、制备。

5. 巴布剂：概述；基本结构；基质；制备；质量评价。

第十二章  气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

【目的要求】

1. 掌握气雾剂的含义、分类、特点；药物肺部分布、吸收及其影响吸收的因素；抛射剂与附加剂的选用。

2. 熟悉气雾剂的制备工艺；喷雾剂与吸入粉雾剂的概念与特点。

3. 了解气雾剂、喷雾剂与吸入粉雾剂质量控制。

【教学内容】

1. 概述：气雾剂的定义、特点；分类；气雾剂的吸收。

2. 气雾剂的组成：抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀门系统。

3. 气雾剂的制备：处方设计；制备工艺；质量评价。

4. 喷雾剂：定义、分类、组成、特点；喷雾装置；质量评价。

5. 吸入粉雾剂：概述；干粉吸入装置的种类和研发现状；组成；质量评价。

第十三章 缓释与控释制剂

【目的要求】

1. 熟悉缓、控释制剂的概念、特点。

2. 熟悉缓、控释制剂的类型、释药原理、常用辅料。

3. 了解骨架型、膜控型缓释、控释制剂及渗透泵片、植入剂的处方、释药机制和制备方法

4. 了解微球注射剂的特点及制备方法。

5. 了解迟释制剂的特点及制备方法。

6. 了解缓释、控释制剂的体内、体外评价方法

【教学内容】

1. 概述：缓释、控释制剂概念；缓释、控释制剂的主要特点。

2. 口服缓释、控释制剂的设计：药物的选择；设计要求；药物缓释和控释的原理；缓释和控释技术所用材料。

3. 骨架型缓控释制剂的制备：亲水性凝胶骨架片；溶蚀型骨架片；胃内滞留片；生物黏附片；骨架型缓控释颗粒制剂。

4. 膜控性缓控释制剂的制备：膜控小丸；膜控释小片；渗透泵型片剂。

5. 缓释、控释植入剂的制备：概述；植入剂的种类。

6. 缓释、控释微球注射剂的制备：概述；注射用微球生物降解材料；微球的制备。

7. 迟释制剂的制备：肠溶片剂及胶囊；口服结肠定位制剂；脉冲制剂。

8. 缓释、控释制剂体内、体外评价：体外释放度试验；体内试验法；体内试验与体外试验相关性。

第十四章  经皮贴剂

【目的要求】

1. 掌握经皮贴剂的概念、特点类型及其基本组成；药物经皮吸收的途径、影响因素及常用促渗方法。

2. 熟悉经皮贴剂的评价方法。

3. 了解经皮贴剂的制备方法及促进药物经皮吸收的新技术与新方法。

【教学内容】

1. 概述：定义；研究状况；特点。

2. 组成：类型；系统组成。

3．吸收及其影响因素：皮肤结构及药物经皮吸收途径；影响经皮吸收的因素；促进经皮吸收的方法。

4. 设计及生产工艺：设计依据；生产工艺。

5. 质量控制与评价。

第十五章  靶向制剂

【目的要求】

1. 掌握靶向给药系统的概念、分类、特点；脂质体和微乳的概念和作用特点。

2. 熟悉靶向制剂的质量评价方法；脂质体、纳米粒、微乳等的制备方法及质量评价。

3. 了解主动靶向制剂和物理化学靶向制剂的类型、特点。

【教学内容】

1. 概述：概念及特征；分类；质量评价。

2. 被动靶向制剂：概述；脂质体的定义、理化性质、特点、制备、质量评价、泡囊；微乳的定义、组成、制备、亚微乳、自乳化给药系统、质量评价；纳米粒的定义、载体材料、制备、质量评价。

3. 主动靶向制剂：修饰的载药微粒系统；前体药物和药物大分子复合物。

4. 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂；栓塞靶向制剂；热敏靶向制剂；pH敏感的靶向制剂。

第十六章 生物技术药物制剂

【目的要求】

1. 掌握生物技术和生物技术药物的定义。

2. 熟悉蛋白质的结构特点；蛋白质的不稳定性。

3. 熟悉蛋白类药物注射剂的处方组成；蛋白质与多肽药物的新型注射给药系统、非注射给药系统的类型。

4. 了解基因治疗的概念；基因传递系统分类。

【教学内容】

1. 概述：生物技术与生物技术药物概况；生物技术药物的特点。

2. 蛋白质多肽药物注射剂的处方与工艺：处方设计；制备工艺对蛋白多肽的影响。

3. 蛋白质与多肽药物的新型注射给药系统：微粒注射给药系统；注射用植入剂；输注泵给药系统；PEG化的蛋白质与多肽药物注射给药系统。

4. 蛋白质与多肽药物的非注射给药系统：蛋白质与多肽药物的黏膜给药系统；蛋白质与多肽药物的经皮给药系统。

5. 基因输送技术简介：概述；病毒基因传递系统；非病毒基因传递系统。

四、实验及见习

药剂学实验大纲单独起草。

五、课外习题及课内讨论 

相应的药剂学习题集。

六、教学方法与手段

1、在理论教学过程中

应严抓教学质量，并以学生为本来进行教学。我们采用传统教学方式和现代教学方式结合的方法进行教学。灵活运用多种先进的教学方法；能有效地调动学生的学习积极性，促进学生的积极思考，激发学生的潜能，提高同学对复杂问题的分析、判断及解决的能力。由于本课程文字和叙述性内容较多，所以，在保留部分传统教学形式上，尽可能根据现有教学条件采用现代技术手段即多媒体教学方式，两者的有机结合，将使教师的理论教学更加规范，收到了良好的教学效果。

2、在实验教学过程中

①应充分利用现有的实验设备，培养同学的动手能力，适当组织兴趣小组，以提高同学对本课程的兴趣。

②组织同学走出校门，到徐州市具有代表性的制药企业学习、参观、交流，提高同学们对理论教学与社会实践相结合的感性认识。

③大胆尝试，努力创新，进行开放式实验教学，力求充分发挥学生的潜力，积极调动学生学习的主观能动性，利用所学知识，选择实验内容，在文献工作的基础上，自行设计实验方法，步骤，提出设计方案，由指导教师审核，提出修改意见后，再由学生完成实验，作出处方分析评价，为今后开展临床药学工作及开发新剂型、新制剂打下良好的基础。

七、各教学环节学时分配 

内     容

学时

实验课

学时

小计

第一章   绪论

2

2

第二章   药物制剂的稳定性

2

2

第三章   配伍变化与药物相互作用

2

2

第四章   液体制剂

12

液体制剂制备

15

27

第五章   注射剂与滴眼剂

10

注射剂制备

5

15

第六章   散剂

4

4

第七章   颗粒剂

2

2

第八章   胶囊剂与滴丸剂

2

2

第九章   片剂

6

片剂制备与质量检查

10

16

第十章   栓剂

2

栓剂制备　

5

7

第十一章 软膏剂、膜剂与涂膜剂

2

软膏基质制备

5

7

第十二章   气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

2

2

第十三章   中药制剂

2

2

第十四章   固体分散体、包合物与微粒制剂

4

包合物的制备

14

18

第十五章   缓释与控释制剂

2

2

第十六章   经皮贴剂

2

2

第十七章   靶向制剂

1

1

第十八章   生物技术药物制剂

1

1

总    计

60

54

114

教材：

《药剂学》案例版第2版，龙晓英、田燕主编，科学出版社，2016.

参考书：

《药剂学》第7版，崔福德主编，人民卫生出版社；

《药物剂型与制剂设计》，曹德英主编，北京：化学工业出版社，2009；

《药用辅料手册》(原著第四版)， (英)R.C.罗(RaymondCRowe， (美)P.J.舍斯基(PaulJSheskey)，北京：化学工业出版社，2005；

《药物制剂注解》，何仲贵编著，人民卫生出版社，2009；

《药物新剂型与新技术》（第2版），陆彬编著，人民卫生出版社，2005.