氨苄青霉素杀菌原理是什么 有哪些注意事项呢

2017-07-13 22:41 来源：网友分享

　　氨苄青霉素(Ampicillin)，又称氨苄青霉素、氨苄西林，是一种β-内酰胺类抗生素，可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症，以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染，可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林，他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌，不过易被细菌β-内酰胺酶分解，因此常搭配舒巴坦(一种β-内酰胺酶抑制剂)一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。氨苄青霉素育1961年首次发现，该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。在2014年，每剂静脉注射针剂批发价约于 0.13 到 1.20 美金之间。该药属于学名药，十天疗程约会花费 13 美金左右。

　　药理作用

　　氨苄西林为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，故不仅能抑制其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。

　　适应症

　　本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

　　禁忌症

　　对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。

　　为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水，供口服用;其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2μg/ml和7.6μg/ml。肌内注射0.5g，血清浓度于0.5?1小时达峰值，约为12μg/ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。 透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物，有80%以原形由尿排泄，t1/2

　　我们可以看到，安卡青霉素作为广谱青霉素中重要的一种，对人体各系统的炎症是有非常好的治疗效果的。但是，正如青霉素使用时的注意事项一样，都要谨慎使用!因为安卡青霉素的药性，所以我们也能了解到这种药品对患有过敏性疾病的患者是相当危险的，所以，广大患者们也要多加注意，以免产生误诊。

　　(1)用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。

　　(2)在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。

　　其他同青霉素：

　　(1)首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。

　　(2)用药前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml)。

　　(3)一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。

　　(4)本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。

　　(5)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。

　　(6)大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg);青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。

　　(7)本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。

　　(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。

　　(2)与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5～10mg/L)时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度(1～2mg/L)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。

　　(3)与华法林合用，可加强抗凝血作用。

　　(4)同时服用避孕药，可能影响避孕效果。氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。

　　(5)卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。

　　(6)庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

　　(7)氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。

　　(8)林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。

　　(9)别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。

　　(10)氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。

　　(11)氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。