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19. 最小有效量(最低有效浓度):刚能效引起的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。 20. 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应即效能。 21. 药物效价强度:指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 22. 半数有效量:能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。 23. 半数致死量:能引起50%的实验动物出现死亡效应时的药物剂量。 24. 治疗指数:通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性。 25. 受体:受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理反应。 26. 内在活性:药物与受体结合后产生效应的能力。 27. 激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体产生效应。 28. 部分激动药:有较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应,如他佐辛为部分激动药。 29. 拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。 30. 竞争性拮抗药:竞争性拮抗药能与激动药竞争相同 ,其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位,可使量效曲线平行右移,但最大效能不变。 31. 非竞争性拮抗药:非竞争性拮抗药与激动药并用时,可使亲和力与活性均降低,即不仅使激动药的量效曲线右移,而且也降低其最大效能。 32. 拮抗参数:表示竞争性拮抗药的作用强度,当激动药与拮抗药合用时,若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应,则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为拮抗参数。 33. 受体脱敏:是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 34. 受体增敏:是与受体脱敏相反的一种现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。 35. 上调:若受体的数目增多或对配体的结合力增强,导致组织或细胞对激动药的敏感性和反应性增强的现象。 36. 下调:若受体的数目减少或对配体的结合力降低与失效,导致组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 37. 离子障:离子状态的药物极性高,不易通过细胞膜的脂质层的现象。 38. 吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物只有经吸收后才能发挥全身作用。 39. 分布:药物一旦被吸收进入血液循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。 40. 代谢:药物作为一种异物进入体内后,机体要动员各种机制使药物从体内消除,代谢是药物在体内消除的重要途径。 41. 排泄:药物及其代谢产物主要经尿排泄,其次经粪排泄。挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。 42. 首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。 43. 肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。 44. 半衰期:药物消除半衰期时血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。 45. 曲线下面积:是药-时曲线下所覆盖的面积。其大小反映药物进入血循环的总量。 46. 生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度,即生物利用度=A/D×100%(A为体内药物总量,D为用药剂量)。 47. 一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,血浆药物浓度降低是,单位时间内消除的药物也相应降低。 48. 零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。因在对半数坐标图上的药物—时曲线的下降部分呈曲线,故称非线性动力学。 49. 清除率:是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。因为它是体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和,故实际上是总体清除率,又因为是根据血浆药物浓度计算的,也称血浆清除率。 50. 表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。返回搜狐,查看更多 |
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